蛋白质药物如何在人体发挥作用中科院专家从分子水平诠释动物药作用机制
本报讯 近日，中科院生物物理所研究员赫荣乔等在国际“生物化学与生物物理学报”上发表论文认为，蛋白质药物摄入人体后，能以整分子状态被小肠上皮吸收进入血液，并具有酶的部分活性和功能。
这是针对我国二类新药口服蚓激酶的一项基础研究。中药中有很多动物药，蚓激酶是以蚯蚓为原料提取的一种蛋白酶。我国传统医学称蚯蚓为“地龙”，入药可治疗脑血管病等。但长期以来，人们怀疑蛋白质进入人体后是否会像吃肉一样被肠胃消化掉，难以发挥药效。
赫荣乔等人为了研究粉正蚓纤溶酶III-1(EFE-III-1)能否通过肠上皮吸收，且在血液循环中保持其生物学功能，制备了抗EFE-III-1抗体。肠段保温培养的免疫学研究结果表明，10%～15%EFE-III-1被肠上皮所吸收，另外，对小鼠腹腔注射EFE-III-1后，发现血清中存在约10%的EFE-III-1，表明该酶能通过肠上皮转运入血，且腹腔注射60分钟后血液中酶活性达到最大。研究揭示了蚓激酶在消化道整分子吸收入血的过程，口服后，蛋白质整分子被吸收，部分酶通过小肠上皮细胞释放到血液中，具有降解纤维蛋白原的作用，从而达到治疗和预防脑血栓的目的。研究者还发现，蚓激酶的空间结构特别容易伸缩，因而专一性较宽，遗传基因的表达是一种蛋白质具有多种功能；确定了蚓激酶被吸收入血液后，可被α2M巨球蛋白结合并受到抑制的研究结果。
这项研究从分子水平诠释了中药发挥作用的机制，对今后蛋白质类药物的研究开发有所借鉴，同时对中药制剂的改进、开发具有我国自主知识产权的新药有重要意义。
荔子, 百拇医药
这是针对我国二类新药口服蚓激酶的一项基础研究。中药中有很多动物药，蚓激酶是以蚯蚓为原料提取的一种蛋白酶。我国传统医学称蚯蚓为“地龙”，入药可治疗脑血管病等。但长期以来，人们怀疑蛋白质进入人体后是否会像吃肉一样被肠胃消化掉，难以发挥药效。
赫荣乔等人为了研究粉正蚓纤溶酶III-1(EFE-III-1)能否通过肠上皮吸收，且在血液循环中保持其生物学功能，制备了抗EFE-III-1抗体。肠段保温培养的免疫学研究结果表明，10%～15%EFE-III-1被肠上皮所吸收，另外，对小鼠腹腔注射EFE-III-1后，发现血清中存在约10%的EFE-III-1，表明该酶能通过肠上皮转运入血，且腹腔注射60分钟后血液中酶活性达到最大。研究揭示了蚓激酶在消化道整分子吸收入血的过程，口服后，蛋白质整分子被吸收，部分酶通过小肠上皮细胞释放到血液中，具有降解纤维蛋白原的作用，从而达到治疗和预防脑血栓的目的。研究者还发现，蚓激酶的空间结构特别容易伸缩，因而专一性较宽，遗传基因的表达是一种蛋白质具有多种功能；确定了蚓激酶被吸收入血液后，可被α2M巨球蛋白结合并受到抑制的研究结果。
这项研究从分子水平诠释了中药发挥作用的机制，对今后蛋白质类药物的研究开发有所借鉴，同时对中药制剂的改进、开发具有我国自主知识产权的新药有重要意义。
荔子, 百拇医药