我国“手性”药物研究获得重要突破成功合成多种化合物的“对映体”
本报讯 由中科院有机化学所戴立信院士和中国医学科学院药物所黄量院士共同主持的国家自然科学基金“九五”重大项目——“手性药物的化学与生物学研究”日前通过国家验收。有关专家认为，该项目研究获得了多项具有自主知识产权的重要成果，代表了我国手性药物的化学与生物学研究的最高水平。
所谓“手性”，是指在自然界中有许多分子具有相互呈“镜像”但又不能相互重叠(如同人的左右手一样)的两种结构形式。具有手性因素的化合物分子称为“对映体”或光学异构体。据专家介绍，含有手性因素的药物其不同的对映体(异构体)在活性、代谢过程及毒性等方面往往存在显著的差异，两个对映的药物分子有时一个有效，一个有毒。最著名的一个例子就是沙利度腰(反映停)在欧洲引起许多胎儿畸形。后来的研究发现，此种合成药物的右旋异构体可起镇静作用，而左旋异构体会导致婴儿畸胎。
21世纪90年代以来，以单一对映异构体形式进入市场的手性药物种类和销售额剧增。到2000年，全球手性药物的销售额已超过1200亿美元。手性药物的巨大市场导致了手性技术的热潮，但我国在该领域的研究比较薄弱，因此，在有关专家建议和国家自然基金委的组织下，集中国内部分优势力量开展了手性药物的化学和生物学研究。
该“九五”重大项目组用4年时间合成了黄皮酰胺、丁基苯肽、羟甲芬太尼、异硫氰基羟甲芬太尼等化合物的所有光学异构体，找到了其中起主要作用的光学异构体，并对它们分别进行了促智、抗细胞凋亡、抗老年痴呆、抗血栓形成、镇痛作用的强度、持续性和成瘾性等多方面生物学研究，为进一步推动我国具有自主知识产权的手性药物研发积累了经验。研究者还开展了不对称催化、手性元等方法的研究，获得了数个具有优良不对称效果的手性配体，发展了若干具有良好应用前景的潜在手性药物及其中间的合成方法，在一些不对称催化反应研究中得到了国际上迄今为止最好的结果。他们共发表论文184篇，申请专利31项，实现技术转让6项。
秋玲, http://www.100md.com
所谓“手性”，是指在自然界中有许多分子具有相互呈“镜像”但又不能相互重叠(如同人的左右手一样)的两种结构形式。具有手性因素的化合物分子称为“对映体”或光学异构体。据专家介绍，含有手性因素的药物其不同的对映体(异构体)在活性、代谢过程及毒性等方面往往存在显著的差异，两个对映的药物分子有时一个有效，一个有毒。最著名的一个例子就是沙利度腰(反映停)在欧洲引起许多胎儿畸形。后来的研究发现，此种合成药物的右旋异构体可起镇静作用，而左旋异构体会导致婴儿畸胎。
21世纪90年代以来，以单一对映异构体形式进入市场的手性药物种类和销售额剧增。到2000年，全球手性药物的销售额已超过1200亿美元。手性药物的巨大市场导致了手性技术的热潮，但我国在该领域的研究比较薄弱，因此，在有关专家建议和国家自然基金委的组织下，集中国内部分优势力量开展了手性药物的化学和生物学研究。
该“九五”重大项目组用4年时间合成了黄皮酰胺、丁基苯肽、羟甲芬太尼、异硫氰基羟甲芬太尼等化合物的所有光学异构体，找到了其中起主要作用的光学异构体，并对它们分别进行了促智、抗细胞凋亡、抗老年痴呆、抗血栓形成、镇痛作用的强度、持续性和成瘾性等多方面生物学研究，为进一步推动我国具有自主知识产权的手性药物研发积累了经验。研究者还开展了不对称催化、手性元等方法的研究，获得了数个具有优良不对称效果的手性配体，发展了若干具有良好应用前景的潜在手性药物及其中间的合成方法，在一些不对称催化反应研究中得到了国际上迄今为止最好的结果。他们共发表论文184篇，申请专利31项，实现技术转让6项。
秋玲, http://www.100md.com