单一对映体药物挑战传统手性药物 手性技术的改进将使手性药物的纯度和疗效大增，疗程缩短
本报讯 (记者 田晓青) 在日前召开的“异构体和药物发展的未来”研讨会上，中国科学院上海有机化学研究所丁奎岭研究员说，随着后基因组时代的到来，药物治疗将针对不同靶点，这对新药的空间结构要求更高，在新药研制方面，手性技术将异常重要。
手性是自然界的本质属性之一。生命活动一些重要的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎全是手性的。在目前使用的化学药物中，大部分也具有手性，其药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。有手性的化合物含有两个化学结构和物理结构完全相同、而光学结构不同的异构体，即对映体(属光学异构体)。在多数情况下，具有光学异构体的药物中的两种对映体的生物效应及药理作用有很大差别，通常只有一种对映体有药理作用。
手性技术就是应用拆分的方法、手性辅助剂的方法及不对称催化方法，将药物中无效、低效或有副作用的对映体除去，制备成具有单一定向结构(单一对映体)的纯手性药物。这类药物成分更纯，在治疗疾病时起效快、疗程短。如新型的质子泵抑制剂埃索美拉唑(esomeprazole)，就是奥美拉唑的纯左旋异构体。
美国一项为期8周的多中心(163个)、随机、双盲平行对照研究，将2425例糜烂性食管炎患者随机分入埃索美拉唑(40 mg)组和奥美拉唑(20 mg)组。结果显示，治疗4周时埃索美拉唑组各种症状缓解率为81.7%，奥美拉唑组为68.7%(P < 0.001)；8周后，埃索美拉唑组糜烂性食管炎治愈率为93.7%，用奥美拉唑组为84.2%(P < 0.001)。血药浓度监测结果显示，埃索美拉唑40 mg时，其血浆浓度时间曲线下面积是奥美拉唑(20 mg)的5倍以上(P< 0.001)，说明埃索美拉唑的生物利用度要好于奥美拉唑。
据悉，随着手性技术的不断改进，单一对映体药物已在心血管病、肿瘤、神经系统疾病及消化系统疾病等治疗方面广泛应用。有专家预测，到2005年，全球上市的化学合成新药中，将有60%为单一异构体药物。, http://www.100md.com
手性是自然界的本质属性之一。生命活动一些重要的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎全是手性的。在目前使用的化学药物中，大部分也具有手性，其药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。有手性的化合物含有两个化学结构和物理结构完全相同、而光学结构不同的异构体，即对映体(属光学异构体)。在多数情况下，具有光学异构体的药物中的两种对映体的生物效应及药理作用有很大差别，通常只有一种对映体有药理作用。
手性技术就是应用拆分的方法、手性辅助剂的方法及不对称催化方法，将药物中无效、低效或有副作用的对映体除去，制备成具有单一定向结构(单一对映体)的纯手性药物。这类药物成分更纯，在治疗疾病时起效快、疗程短。如新型的质子泵抑制剂埃索美拉唑(esomeprazole)，就是奥美拉唑的纯左旋异构体。
美国一项为期8周的多中心(163个)、随机、双盲平行对照研究，将2425例糜烂性食管炎患者随机分入埃索美拉唑(40 mg)组和奥美拉唑(20 mg)组。结果显示，治疗4周时埃索美拉唑组各种症状缓解率为81.7%，奥美拉唑组为68.7%(P < 0.001)；8周后，埃索美拉唑组糜烂性食管炎治愈率为93.7%，用奥美拉唑组为84.2%(P < 0.001)。血药浓度监测结果显示，埃索美拉唑40 mg时，其血浆浓度时间曲线下面积是奥美拉唑(20 mg)的5倍以上(P< 0.001)，说明埃索美拉唑的生物利用度要好于奥美拉唑。
据悉，随着手性技术的不断改进，单一对映体药物已在心血管病、肿瘤、神经系统疾病及消化系统疾病等治疗方面广泛应用。有专家预测，到2005年，全球上市的化学合成新药中，将有60%为单一异构体药物。, http://www.100md.com