附 子 Fuzi(附: 川乌)
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浙江中医学院
本品为常用中药。商品为毛茛科植物乌头栽培品的侧根(子根)经加工炮制后而成。
附子始载于《神农本草经》, 列为下品。 陶弘景曰:"乌头与附子同根, 附子八月采......乌头四月采。"李时珍曰:"初种为乌头......附乌头而生者为附子,如子附母也, 乌头如芋魁, 附子如芋子, 盖同一物也。 "在形态方面, 李时珍引宋杨天惠的《附子记》中的描述 :"其茎类野艾而泽, 其叶类地麻而厚, 其花紫瓣黄蕤, 长苞而圆......" 再参考《证类本草》所载 "龙州乌头" (龙州及今四川平武县)以及《植物名实图考》中的附子附图, 均可认为即是本品。
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乌头 别名: 铁花(四川峨嵋山), 五毒(河南)。
Aconitum carmichaeli Debx.──毛茛科 Ranunculaceae
多年生草本, 高60～120cm。 块根通常2个连生, 栽培品的侧根(子根)通常肥大, 倒卵圆形至倒卵形, 直径可达5cm。茎直立。叶互生, 具柄;叶片卵圆形, 革质, 宽5～12cm或有时更宽, 掌状三裂几达基部, 两侧裂片再2裂,中央裂片菱状楔形,上部再3浅裂, 各裂片边缘有粗齿或缺刻,上面暗绿色, 下面灰绿色。总状花序窄长,花序轴上被贴伏反曲的柔毛, 花青紫色, 盔瓣盔形,长1.5～1.8cm,宽约2cm,侧瓣近圆形,外被短毛;蜜叶1对紧贴盔瓣下, 无毛, 有长爪, 距长1～2.5mm; 雄蕊多数;心皮3～5,离生。蓇葖长圆形,长约2cm,无毛。花期6～7月,果期7～8月。
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栽培于平地肥沃的砂质壤土中。
主要栽培在四川江油、彰明一带, 现湖北、湖南、陕西、云南等地均有栽培。
6月下旬(夏至)至7月初(小暑), 挖取子根,除去泥土、须根, 称为泥附子, 再按不同的规格要求, 进行如下加工:
盐附子: 选择大小均匀的泥附子, 洗净泥土, 浸入胆巴, 主为氯化镁及盐(食盐)的混合液中, 每日取出晾晒, 并逐渐延长晾晒时间, 直到附子表面出现大量结晶盐粒、质地变硬时为止。
黑附片: 选择大、中个的泥附子, 洗净,浸入胆巴溶液中,浸泡数日, 再连同胆巴液加热煮数分钟至透心, 取出后以清水漂洗, 纵切成约5mm的薄片,加黄糖及菜油制成调色剂, 使染成浓茶色, 取出蒸至现油面光泽时, 口尝不麻舌,炕半干后再晒干。
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白附片: 选择大小均匀的泥附子, 加工方法与黑附片相同,但纵切片稍薄,并不加调色剂,晒至半干,用硫黄熏成白色,再晒干。
附子加工炮制后,与生品比较总生物碱及双酯碱的含量均大大减少,毒性也随之降低(参见化学部分),以口尝不麻舌或微麻舌为度。这样, 由于毒性降低,用药剂量可相应增加,其它方面的药理作用(如强心作用)便可以显现出来。
附子 Radix Aconiti carmichaeli 主产于江彰、平武、绵阳、陕西城固、户县、南郑; 销全国, 并出口。 目前全国有十余个省区已引种栽培,并有少量生产。
附子的特点在于炮制。 炮制的过程也即是将原来生品中所含毒性很强的双酯类生物碱(乌头碱 Aconitine、中乌头碱 Mesaconitine、次乌头碱Hypaconitine等) 水解成为毒性较小的单酯类碱: 苯甲酰乌头胺(Benzoylaconine)、苯甲酰中乌头胺(Benzoylmesaconine)、苯甲酰次乌头胺(Benzoyl hypaconine),如继续水解则转变为毒性更小的胺醇类碱:乌头胺(Aconine)、中乌头胺(Mesaconine)、次乌头胺(Hyraconine)。 以乌头碱为例表明其水解过程如下:
乌头碱的毒性很强,人的致死量为3～4mg, 但如水解为苯甲酰乌头胺, 毒性即降低约仅为乌头碱的1/200, 而乌头胺的毒性更小,仅为乌头碱的1/2000左右。由于乌头碱类生物碱为醚溶性, 而苯甲酰乌头胺及乌头胺类则系醚不溶或难溶, 因此过去常用测定醚溶性生物碱的含量来表示乌头的毒性。
附子在加工后可见总生物碱、剧毒的双酯类生物碱以及毒性均大幅度的降低:
加工情况总生物碱(%)双酯类碱(%)单酯类碱(%)LD50生药g/kg(小鼠) p.o.LD50生药g/kg(小鼠) i.v.未加工的生品
0.82～1.56
0.07～0.17
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0.03～0.08
5.49
0.49
加工后(附子)
0.12～0.29
0.02～0.04
0.02～0.05
161
2.8
另据分析,盐附子约含醚溶性生物碱0.15%,黑附片及白附片约含0.05%。
从日本乌头所加工的附子中已分离出具有强心作用的微量有效成分dl-去甲基衡州乌药碱(dl-Demethylcoclaurine,Higenamine), 此碱作用强烈, 稀释至10-9浓度时仍显现强心活性。
最近报导从附子中又分离出一种生物碱棍掌碱 (Coryneine), 在生药中的含量约为0.1%, 具有升压和强心方面的作用。
性状鉴别
盐附子: 呈圆锥形,长5～8cm,直径3～4cm。表面灰黑色,粗糙, 附有含盐结晶,周围有突起的支根(俗称钉角)或支根痕; 顶端凹陷,为芽的残迹。质重而坚硬,夏季多潮解变软,难折断,切断面灰棕色,中央略浅,现多角形形成层环纹,并有食盐结晶。气微弱,味咸而麻辣。(有剧毒, 尝时应注意)
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以肥大、坚实、灰黑色、表面光滑者为佳。
黑顺片: 呈不规则的片状, 周围略翘起,直径2～5cm, 厚2～4mm。表面褐色,略平坦;切开面黄棕色,略透明,可见纵向稍突起的导管束纹理。质坚硬,难折断,断面角质样。气微弱,味淡。
以片大、均匀、色棕黄、坚硬者为佳。
白附片: 呈不规则片状,全体黄白色,透明,余同黑顺片。
显微鉴别盐附子: 块根(较小的个中部直径1.5cm)的横切面: 后生皮层最外为一列黄色栓化细胞,其内为7～8列皮层薄壁细胞横向延长,有石细胞单个或3～5个成群,长方形或类方形,内皮层明显。韧皮部宽广,有小形筛管群散在。形成层环呈多角形,木质部位于形成层内侧,以角隅处较发达,导管略呈"V"字形或放射状排列。有时可见1至数个根迹维管束。中央髓部为薄壁细胞,含淀粉粒。
味辛,性大热,有毒。有回阳补火, 散寒止痛的功能。用于亡阳虚脱、四肢厥冷、肝出脉微; 肾阳不足、畏寒肢冷、阳痿尿频、虚寒泄泻、脘腹冷痛、阳虚水肿; 风寒湿痹、周身骨节疼痛等症。用量3～15g。久煎可减低毒性。孕妇忌服。
1. 促肾上腺皮质功能的作用: 附子煎剂能增加大鼠尿中17-酮类甾醇的排泄;使肾上腺皮质中胆甾醇含量减少(说明肾上腺皮质激素分泌旺盛), 磷酸酶活性增强 (说明通过肾上腺皮质激素增强了糖、蛋白、脂肪的代谢), 并促进肝糖元的增加。 临床上用于虚证新陈代谢机能低下的患者,可促使机能增强及改善。
2. 镇痛及抗炎作用: 附子中含少量的乌头碱类生物碱具有镇痛作用;熟附片(白附片)或黑附片煎剂对甲醛及蛋清引起的大鼠踝关节肿胀有明显的抗炎作用。 临床上用于治疗风寒湿痹、疼痛麻木有一定效果。
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3. 对心血管面的作用: 熟附片煎剂对离体心脏 (蟾蜍、蛙、豚鼠) 具有明显的强心作用。临床上适用于心脏衰弱的患者,但对热实证的病人应该禁用。
熟附片煎剂能引起下肢血管显著扩张, 并能扩张冠状血管。 据认为附子祛寒作用的中枢机制是兴奋体温调节中枢而引起体温上升, 其外周机制是由于血管神经的兴奋引起血循环改善所致。
1. 川乌: 为植物乌头的母根(四川及江、浙一带)或较小的子根(津京一带),晒干而成。以母根来源的川乌,根呈矩圆锥形, 长1.5～3cm,直径2～4cm,表面灰棕色,有纵皱纹, 周围有瘤状突起的支根(俗称钉角)。质坚实,不易折断,断面灰白色,粉质。气微,味辛辣而麻舌(有剧毒,须注意)。
2. 附子是祖国医药中通过炮制降低药物毒性,以利更好地发挥药物作用的一个范例。炮制的好坏是决定附子毒性和疗效的中心环节,其剂量的合理选择也取决于此。因此,进一步对附子质量的控制和炮制的规格化乃是一项十分重要的工作。, 百拇医药
[历史]
附子始载于《神农本草经》, 列为下品。 陶弘景曰:"乌头与附子同根, 附子八月采......乌头四月采。"李时珍曰:"初种为乌头......附乌头而生者为附子,如子附母也, 乌头如芋魁, 附子如芋子, 盖同一物也。 "在形态方面, 李时珍引宋杨天惠的《附子记》中的描述 :"其茎类野艾而泽, 其叶类地麻而厚, 其花紫瓣黄蕤, 长苞而圆......" 再参考《证类本草》所载 "龙州乌头" (龙州及今四川平武县)以及《植物名实图考》中的附子附图, 均可认为即是本品。
[原植物]
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乌头 别名: 铁花(四川峨嵋山), 五毒(河南)。
Aconitum carmichaeli Debx.──毛茛科 Ranunculaceae
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栽培于平地肥沃的砂质壤土中。
主要栽培在四川江油、彰明一带, 现湖北、湖南、陕西、云南等地均有栽培。
[采制]
6月下旬(夏至)至7月初(小暑), 挖取子根,除去泥土、须根, 称为泥附子, 再按不同的规格要求, 进行如下加工:
盐附子: 选择大小均匀的泥附子, 洗净泥土, 浸入胆巴, 主为氯化镁及盐(食盐)的混合液中, 每日取出晾晒, 并逐渐延长晾晒时间, 直到附子表面出现大量结晶盐粒、质地变硬时为止。
黑附片: 选择大、中个的泥附子, 洗净,浸入胆巴溶液中,浸泡数日, 再连同胆巴液加热煮数分钟至透心, 取出后以清水漂洗, 纵切成约5mm的薄片,加黄糖及菜油制成调色剂, 使染成浓茶色, 取出蒸至现油面光泽时, 口尝不麻舌,炕半干后再晒干。
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白附片: 选择大小均匀的泥附子, 加工方法与黑附片相同,但纵切片稍薄,并不加调色剂,晒至半干,用硫黄熏成白色,再晒干。
附子加工炮制后,与生品比较总生物碱及双酯碱的含量均大大减少,毒性也随之降低(参见化学部分),以口尝不麻舌或微麻舌为度。这样, 由于毒性降低,用药剂量可相应增加,其它方面的药理作用(如强心作用)便可以显现出来。
[药材及产销]
附子 Radix Aconiti carmichaeli 主产于江彰、平武、绵阳、陕西城固、户县、南郑; 销全国, 并出口。 目前全国有十余个省区已引种栽培,并有少量生产。
[化学成份]
附子的特点在于炮制。 炮制的过程也即是将原来生品中所含毒性很强的双酯类生物碱(乌头碱 Aconitine、中乌头碱 Mesaconitine、次乌头碱Hypaconitine等) 水解成为毒性较小的单酯类碱: 苯甲酰乌头胺(Benzoylaconine)、苯甲酰中乌头胺(Benzoylmesaconine)、苯甲酰次乌头胺(Benzoyl hypaconine),如继续水解则转变为毒性更小的胺醇类碱:乌头胺(Aconine)、中乌头胺(Mesaconine)、次乌头胺(Hyraconine)。 以乌头碱为例表明其水解过程如下:
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乌头碱的毒性很强,人的致死量为3～4mg, 但如水解为苯甲酰乌头胺, 毒性即降低约仅为乌头碱的1/200, 而乌头胺的毒性更小,仅为乌头碱的1/2000左右。由于乌头碱类生物碱为醚溶性, 而苯甲酰乌头胺及乌头胺类则系醚不溶或难溶, 因此过去常用测定醚溶性生物碱的含量来表示乌头的毒性。
附子在加工后可见总生物碱、剧毒的双酯类生物碱以及毒性均大幅度的降低:
加工情况总生物碱(%)双酯类碱(%)单酯类碱(%)LD50生药g/kg(小鼠) p.o.LD50生药g/kg(小鼠) i.v.未加工的生品
0.82～1.56
0.07～0.17
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0.03～0.08
5.49
0.49
加工后(附子)
0.12～0.29
0.02～0.04
0.02～0.05
161
2.8
另据分析,盐附子约含醚溶性生物碱0.15%,黑附片及白附片约含0.05%。
从日本乌头所加工的附子中已分离出具有强心作用的微量有效成分dl-去甲基衡州乌药碱(dl-Demethylcoclaurine,Higenamine), 此碱作用强烈, 稀释至10-9浓度时仍显现强心活性。
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最近报导从附子中又分离出一种生物碱棍掌碱 (Coryneine), 在生药中的含量约为0.1%, 具有升压和强心方面的作用。
[药材鉴别]
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性状鉴别
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以肥大、坚实、灰黑色、表面光滑者为佳。
黑顺片: 呈不规则的片状, 周围略翘起,直径2～5cm, 厚2～4mm。表面褐色,略平坦;切开面黄棕色,略透明,可见纵向稍突起的导管束纹理。质坚硬,难折断,断面角质样。气微弱,味淡。
以片大、均匀、色棕黄、坚硬者为佳。
白附片: 呈不规则片状,全体黄白色,透明,余同黑顺片。
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显微鉴别盐附子: 块根(较小的个中部直径1.5cm)的横切面: 后生皮层最外为一列黄色栓化细胞,其内为7～8列皮层薄壁细胞横向延长,有石细胞单个或3～5个成群,长方形或类方形,内皮层明显。韧皮部宽广,有小形筛管群散在。形成层环呈多角形,木质部位于形成层内侧,以角隅处较发达,导管略呈"V"字形或放射状排列。有时可见1至数个根迹维管束。中央髓部为薄壁细胞,含淀粉粒。
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[性味及功效]
味辛,性大热,有毒。有回阳补火, 散寒止痛的功能。用于亡阳虚脱、四肢厥冷、肝出脉微; 肾阳不足、畏寒肢冷、阳痿尿频、虚寒泄泻、脘腹冷痛、阳虚水肿; 风寒湿痹、周身骨节疼痛等症。用量3～15g。久煎可减低毒性。孕妇忌服。
[药理作用及临床应用]
1. 促肾上腺皮质功能的作用: 附子煎剂能增加大鼠尿中17-酮类甾醇的排泄;使肾上腺皮质中胆甾醇含量减少(说明肾上腺皮质激素分泌旺盛), 磷酸酶活性增强 (说明通过肾上腺皮质激素增强了糖、蛋白、脂肪的代谢), 并促进肝糖元的增加。 临床上用于虚证新陈代谢机能低下的患者,可促使机能增强及改善。
2. 镇痛及抗炎作用: 附子中含少量的乌头碱类生物碱具有镇痛作用;熟附片(白附片)或黑附片煎剂对甲醛及蛋清引起的大鼠踝关节肿胀有明显的抗炎作用。 临床上用于治疗风寒湿痹、疼痛麻木有一定效果。
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3. 对心血管面的作用: 熟附片煎剂对离体心脏 (蟾蜍、蛙、豚鼠) 具有明显的强心作用。临床上适用于心脏衰弱的患者,但对热实证的病人应该禁用。
熟附片煎剂能引起下肢血管显著扩张, 并能扩张冠状血管。 据认为附子祛寒作用的中枢机制是兴奋体温调节中枢而引起体温上升, 其外周机制是由于血管神经的兴奋引起血循环改善所致。
[附注]
1. 川乌: 为植物乌头的母根(四川及江、浙一带)或较小的子根(津京一带),晒干而成。以母根来源的川乌,根呈矩圆锥形, 长1.5～3cm,直径2～4cm,表面灰棕色,有纵皱纹, 周围有瘤状突起的支根(俗称钉角)。质坚实,不易折断,断面灰白色,粉质。气微,味辛辣而麻舌(有剧毒,须注意)。
2. 附子是祖国医药中通过炮制降低药物毒性,以利更好地发挥药物作用的一个范例。炮制的好坏是决定附子毒性和疗效的中心环节,其剂量的合理选择也取决于此。因此,进一步对附子质量的控制和炮制的规格化乃是一项十分重要的工作。, 百拇医药