青黛 Qingdai
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浙江中医学院
本品为常用中药。是以"大青"的叶或茎叶为原料,经加工而成。据调查,原植物有:十字花科植物菘青,蓼科植物蓼蓝,爵床科植物马蓝和豆科植物野青树。原植物虽然不同,但加工出的青黛均同等入药,其品质有优劣,一般多喜用(福)建青黛。
青黛之名始见于唐·《药性论》,其后收载于宋·《开宝本草》。马志曰:"青黛从波斯国来,今以太原并庐陵南康等处,染淀瓮上沫紫碧色者用之,与青黛同功"宋·《本草衍义》载:"青黛乃蓝为之",说明青黛是由"蓝"制成。明·《本草品窠精要》对青黛的制作及品质又作了描述:"……青黛出于蓝也,其种人家园圃莳之,叶似蓼,夏采得以水渍缸饔中,日搅令沫旋结水面取起晒干入药,或云一种出波斯国者,今不复见之,……,轻浮者为好,色青,味碱"。《本草纲目》载青黛又名靛花,"黛,眉色也,刘熙释名云:灭去眉毛,以此代之,故谓之黛"。又载:"淀,石殿也,其滓澄殿在下也,亦作淀,俗作靛。南人掘地作坑,以蓝浸水一宿,入石灰搅至千下,澄去水,则青黑色。亦可干收,用染青碧。其搅起浮沫,掠出阴干,称之靛花,即青黛。"又载:"波斯青黛,亦是外国蓝靛花,既不可得,则中国靛花亦可用"。清·吴仪洛《本草从新》载:"青黛,真者从波斯国来,不可得也,今用干靛花取娇碧者,每斤淘取一两,亦佳,内多石灰,故须淘净"。可知古代所用青黛系从波斯(今伊朗)传入,但至迟从宋朝开始已用国产品代替。而国产青黛的原料则又来自多种植物。
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1.菘青 别名:大青,板蓝根叶(天津),板蓝叶(通称)。
Isatis indigotica Fort.--十字花科cruciferae
原植物描述见"大青叶"项下。2.蓼蓝 别名:大青叶(天津)。
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Polygonum tinctorium Lour.--蓼科Polygonaceae
原植物描述见"大青叶"项下。3.马蓝 别名:大叶冬青(尔雅)。
Strobilanthes cusia O. Ktze. (Baphicacanthus cusia (Nees)Bremk.--爵床科Acanthaceae
原植物描述见"大青叶"项下。4.野青树 别名:蓝靛(广东),木蓝(福建)
Indigofera suffruticosa Mill.--豆科Leguminosae
灌木或亚灌木,上部茎枝绿色,下部茎木质化,树皮常呈褐色,高80~150cm,全株被有灰色平贴"丁"字毛。叶互生,奇数羽状复叶,小叶7~17,对生,长椭圆形、倒卵状披针形或倒卵形,长1.2~3.5cm,宽3~12mm,先端有短尖头,基部楔形或近圆形,上面疏生平贴"丁"字毛,下面毛较密,呈灰白色;叶柄有"丁"字毛。总状花序,腋生,长3~5cm,花小,长3~5mm;萼钟状,萼齿5,被"丁"字毛;花冠淡红色,有时微带紫色;雄蕊两体(9+1);子房密被"丁"字毛,花柱短,弯曲。荚果圆柱形,长1~1.5cm,半月形弯曲,有平贴"丁"字毛,成熟时开裂,种子4~11粒。花期8~9月,果期10~11月。
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分布于福建、广东、广西、云南等省区。多见栽培。
夏秋季节采收茎叶,置缸内,倒入青水,浸渍2~3天,至叶能自枝条上脱落,捞出枝条,每10斤叶加入1斤石灰,充分搅拌,至浸液由乌绿色变为深紫红色时,捞出液面蓝色泡沫,晒干即为青黛,质量最好。当泡沫减少时,停止搅拌,使其沉淀2~3小时,放出上清液,将沉淀物过筛除去碎渣,此沉淀物为靛蓝。然后再倒入上清液,再搅拌,又会产生泡沫,捞出晒干,仍为青黛,但质量较次。制作时,掌握茎叶浸泡时间及加入石灰量很重要,它影响青黛和靛青的产量和质量。
青黛Indigo Naturalis 因原植物不同,产地各异。建青黛,主产福建仙游,用马蓝叶制成,历史悠久,一般认为质量好,常供不应求。由菘青制成的青黛,主产江苏武进、如皋、江阴等地,销省内外。由蓼蓝制成的青黛,主产河北安国、蓟县等地,销省内外。现今已很少见用野青树生产青黛。
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1. 马蓝叶制成的青黛含靛玉红(indirubin)、靛蓝(indigo)、靛棕(indo-brown)、靛黄(indo-yellow)、谷肮、鞣酸、蜡质及钾、钠、钙、镁等无机盐、异靛蓝(isoindigo)。
2. 蓼蓝叶制成的青黛含靛玉红、靛蓝、N-苯基-2-萘胺、β-谷甾醇、虫漆蜡醇(lacecerol)。
3. 菘青叶制成的青黛含靛玉红、靛蓝、色胺酮(tryplanthrin)。
4. 野青树地上部制成的青黛薄层层析显示也含有靛玉红和靛蓝。
*:靛蓝与靛玉红互为同分异构体,但靛蓝无抗癌活性,可见靛玉红的构效关系值得深入研究。
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性状鉴别
本品为灰蓝色至深蓝色的粉末,体轻,易飞扬;或呈不规则多孔性的团块,用手搓捻即成细末,并被染成蓝色。质量较逊者,重而坚实,多呈团块状,有白色小点,置水中有颗粒状下沉。具有草腥样特殊臭气,味淡。
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以体质轻松、色深蓝、粉粒较细、能浮于水面、燃烧生紫红色火焰者为佳。
理化鉴别
1. 取粉末少量,置纸片中央,以火柴点燃,可见紫红色火焰,粉末边缘亦呈砖红色。其紫红色火焰较持久,并有特殊臭味者,品质较佳。
2. 取粉末少量,置白磁板上,加硝酸1~2滴,产生气泡并显棕红色或黄棕色。或加浓硫酸或稀硫酸数滴,有气泡产生,并现黄色。
3. 薄层层析。样品制备:取青黛1g,加氯仿10ml溶解,滤过,回收氯仿至1ml,供点样用。对照品:靛玉红和靛蓝。吸附剂:硅胶G(青岛)-1%CMC。展开剂:氯仿-乙醇(9:1),展距:6cm。靛玉红呈现紫红色斑点,靛蓝呈现蓝色斑点。
青黛薄层层析图谱
S:a、靛玉红 b、靛蓝 1.菘青 2.蓼蓝 3.马蓝 4.野青树
味咸,性寒。有清热解毒,凉血,定惊的功能。用于温毒发斑,血热吐衄,胸痛咳血,口疮,痄腮,喉痹,痈肿疮毒,小儿惊痫。用量1.5~3g,入丸散用,外用适量。靛玉红200mg/人/日。
1. 抗肿瘤作用:中药"当归芦荟丸"对慢性粒细胞白血病有一定疗效,其中有效成药为青黛,青黛中有效成分为靛玉红。靛玉红治疗慢性粒细胞白血病具有明显的缩脾作用,疗效快、副作用轻。对机体免疫功能没有抑制作用等优点。其降白细胞作用同目前仍认为是最佳药物马利兰相似,缩脾效果似比马利兰为好,但血象及骨髓象的缓解程度不及马利兰。从靛玉红对骨髓抑制作用轻微推测,靛玉红在血液中有效浓度不及马利兰高,因此其完全缓解率不及马利兰。
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服用靛玉红的病人治疗后达到完全或部分缓解约需30~108天,平均65.1天,其疗效出现的顺序大多是先有症状好转、脾脏缩小,继之白细胞数下降,骨髓象恢复后,血中幼稚粒细胞才完全消失,未见肝、肾、心电图等异常现象,无骨髓抑制作用。
靛玉红对大鼠瓦克瘤256、实体癌和小鼠L7212白血病等移植性肿瘤均有一定的抑制作用,毒性小,并能提高动物单核巨噬系统的吞噬功能。合成靛玉红对小鼠Lewis肺癌及大鼠瓦克瘤256,均有明显抑制作用。
2. 抗肿瘤机理:中国医学科学院分院从机体免疫功能研究发现,青黛能缩短粒细胞成熟时间从而使骨髓缓解,因而青黛的治疗原理与马利兰不同。用靛玉红与青黛治疗的病人均无明显骨髓抑制现象,见效前多数病人有短暂的白细胞数升高,这表明青黛和靛玉红与一般化疗药物的作用不同,不是杀细胞药物。靛玉红治疗的慢性粒细胞白血病人,当外周血白细胞数骤然下降时骨髓中幼稚细胞出现"核溶"(karyolysis)现象。
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靛玉红治疗慢性粒细胞白血病人的基础可能是通过抑制肿瘤细胞DNA的合成,从而抑制恶性细胞的增殖,慢粒白血病人治疗过程中机体免疫反应性不受抑制的现象,也是通常杀细胞药物所不常有的。靛玉红对大鼠瓦克瘤256肿瘤组织的DNA生物合成有一定的抑制作用,而不影响核糖核酸(RNA)和蛋白质的生物合成,这表明靛玉红抑制DNA合成的作用是与它抗肿瘤作用一致的。
3. 靛玉红的代谢:给小鼠灌胃后,靛玉红经消化道缓慢吸收,血中浓度逐渐浓集,一天后缓慢下降,维持时间较长,其在体内运转的主要途径是经胃肠吸收、肝胆代谢,再经消化道随粪便排出体外,靛玉红的吸收较差,除有少量的原形物排出外,大部分已在体内降解或脱落成断片。静注靛玉红96小时后从尿中累积排出注入量的14.57%,粪中累积排出量为61.46%,说明以粪便排泄为主;96小时粪尿总排出量为施入量的76.03%,说明靛玉红排泄缓慢,在体内存留时间较长,这对充分发挥其疗效作用较为有利。
4. 靛玉红的毒性:口服毒性低,以临床试用量(200mg/人/日)的5倍量(20mg/kg/日),给狗灌胃连续6个月,无毒性表现;当剂量为临床试用量的25倍(100mg/kg/日)时,开始出现腹泻,个别出现肝脏中毒;当增到试用量的50倍时才出现严重的胃肠道反应和肝脏中毒性的病变,但胃肠道反应可以不停药而自行恢复,在喂药结束时,已无便血和腹泻,肠的病理切片未见任何异常。因而推测,胃肠道反应可能是剂量大时,在肠道产生机械性刺激所致。
口服合成靛玉红20mg/kg,连续2个月,狗的血象、胃肠道、肝和肾功能等指标与给药前均无明显改变。口服40mg/kg,连续3个月,未见任何异常反应。以上显示,靛玉红的毒性不大,特别是未见到其他已知抗肿瘤药常见的骨髓抑制作用。
5.靛玉红的副作用:主要是药物对胃肠道粘膜直接刺激所引起的腹泻、腹痛、腹胀和恶心呕吐等症状。其刺激作用的强弱因人而异,且随着服药时间延长,副作用可逐渐减轻或消失,发现病人血小板减少者(低于10万)约占20%,但多数病人继续服药,血小板仍可逐渐回升至正常或接近正常,这不同于马利兰、6-MP等对骨髓有抑制作用的药物。除胃肠道反应外,大剂量时对肝脏功能有一定损害,对肾功能和心电图无影响,对血象、骨髓象无明显抑制。, 百拇医药
[历史]
青黛之名始见于唐·《药性论》,其后收载于宋·《开宝本草》。马志曰:"青黛从波斯国来,今以太原并庐陵南康等处,染淀瓮上沫紫碧色者用之,与青黛同功"宋·《本草衍义》载:"青黛乃蓝为之",说明青黛是由"蓝"制成。明·《本草品窠精要》对青黛的制作及品质又作了描述:"……青黛出于蓝也,其种人家园圃莳之,叶似蓼,夏采得以水渍缸饔中,日搅令沫旋结水面取起晒干入药,或云一种出波斯国者,今不复见之,……,轻浮者为好,色青,味碱"。《本草纲目》载青黛又名靛花,"黛,眉色也,刘熙释名云:灭去眉毛,以此代之,故谓之黛"。又载:"淀,石殿也,其滓澄殿在下也,亦作淀,俗作靛。南人掘地作坑,以蓝浸水一宿,入石灰搅至千下,澄去水,则青黑色。亦可干收,用染青碧。其搅起浮沫,掠出阴干,称之靛花,即青黛。"又载:"波斯青黛,亦是外国蓝靛花,既不可得,则中国靛花亦可用"。清·吴仪洛《本草从新》载:"青黛,真者从波斯国来,不可得也,今用干靛花取娇碧者,每斤淘取一两,亦佳,内多石灰,故须淘净"。可知古代所用青黛系从波斯(今伊朗)传入,但至迟从宋朝开始已用国产品代替。而国产青黛的原料则又来自多种植物。
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[原植物]
1.菘青 别名:大青,板蓝根叶(天津),板蓝叶(通称)。
Isatis indigotica Fort.--十字花科cruciferae
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Polygonum tinctorium Lour.--蓼科Polygonaceae
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Strobilanthes cusia O. Ktze. (Baphicacanthus cusia (Nees)Bremk.--爵床科Acanthaceae
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Indigofera suffruticosa Mill.--豆科Leguminosae
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分布于福建、广东、广西、云南等省区。多见栽培。
[采制]
夏秋季节采收茎叶,置缸内,倒入青水,浸渍2~3天,至叶能自枝条上脱落,捞出枝条,每10斤叶加入1斤石灰,充分搅拌,至浸液由乌绿色变为深紫红色时,捞出液面蓝色泡沫,晒干即为青黛,质量最好。当泡沫减少时,停止搅拌,使其沉淀2~3小时,放出上清液,将沉淀物过筛除去碎渣,此沉淀物为靛蓝。然后再倒入上清液,再搅拌,又会产生泡沫,捞出晒干,仍为青黛,但质量较次。制作时,掌握茎叶浸泡时间及加入石灰量很重要,它影响青黛和靛青的产量和质量。
[药材及产销]
青黛Indigo Naturalis 因原植物不同,产地各异。建青黛,主产福建仙游,用马蓝叶制成,历史悠久,一般认为质量好,常供不应求。由菘青制成的青黛,主产江苏武进、如皋、江阴等地,销省内外。由蓼蓝制成的青黛,主产河北安国、蓟县等地,销省内外。现今已很少见用野青树生产青黛。
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[化学成份]
1. 马蓝叶制成的青黛含靛玉红(indirubin)、靛蓝(indigo)、靛棕(indo-brown)、靛黄(indo-yellow)、谷肮、鞣酸、蜡质及钾、钠、钙、镁等无机盐、异靛蓝(isoindigo)。
2. 蓼蓝叶制成的青黛含靛玉红、靛蓝、N-苯基-2-萘胺、β-谷甾醇、虫漆蜡醇(lacecerol)。
3. 菘青叶制成的青黛含靛玉红、靛蓝、色胺酮(tryplanthrin)。
4. 野青树地上部制成的青黛薄层层析显示也含有靛玉红和靛蓝。
*:靛蓝与靛玉红互为同分异构体,但靛蓝无抗癌活性,可见靛玉红的构效关系值得深入研究。
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[药材鉴别]
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性状鉴别
本品为灰蓝色至深蓝色的粉末,体轻,易飞扬;或呈不规则多孔性的团块,用手搓捻即成细末,并被染成蓝色。质量较逊者,重而坚实,多呈团块状,有白色小点,置水中有颗粒状下沉。具有草腥样特殊臭气,味淡。
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以体质轻松、色深蓝、粉粒较细、能浮于水面、燃烧生紫红色火焰者为佳。
理化鉴别
1. 取粉末少量,置纸片中央,以火柴点燃,可见紫红色火焰,粉末边缘亦呈砖红色。其紫红色火焰较持久,并有特殊臭味者,品质较佳。
2. 取粉末少量,置白磁板上,加硝酸1~2滴,产生气泡并显棕红色或黄棕色。或加浓硫酸或稀硫酸数滴,有气泡产生,并现黄色。
3. 薄层层析。样品制备:取青黛1g,加氯仿10ml溶解,滤过,回收氯仿至1ml,供点样用。对照品:靛玉红和靛蓝。吸附剂:硅胶G(青岛)-1%CMC。展开剂:氯仿-乙醇(9:1),展距:6cm。靛玉红呈现紫红色斑点,靛蓝呈现蓝色斑点。
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青黛薄层层析图谱
S:a、靛玉红 b、靛蓝 1.菘青 2.蓼蓝 3.马蓝 4.野青树
[性味及功效]
味咸,性寒。有清热解毒,凉血,定惊的功能。用于温毒发斑,血热吐衄,胸痛咳血,口疮,痄腮,喉痹,痈肿疮毒,小儿惊痫。用量1.5~3g,入丸散用,外用适量。靛玉红200mg/人/日。
[药理作用及临床应用]
1. 抗肿瘤作用:中药"当归芦荟丸"对慢性粒细胞白血病有一定疗效,其中有效成药为青黛,青黛中有效成分为靛玉红。靛玉红治疗慢性粒细胞白血病具有明显的缩脾作用,疗效快、副作用轻。对机体免疫功能没有抑制作用等优点。其降白细胞作用同目前仍认为是最佳药物马利兰相似,缩脾效果似比马利兰为好,但血象及骨髓象的缓解程度不及马利兰。从靛玉红对骨髓抑制作用轻微推测,靛玉红在血液中有效浓度不及马利兰高,因此其完全缓解率不及马利兰。
, 百拇医药
服用靛玉红的病人治疗后达到完全或部分缓解约需30~108天,平均65.1天,其疗效出现的顺序大多是先有症状好转、脾脏缩小,继之白细胞数下降,骨髓象恢复后,血中幼稚粒细胞才完全消失,未见肝、肾、心电图等异常现象,无骨髓抑制作用。
靛玉红对大鼠瓦克瘤256、实体癌和小鼠L7212白血病等移植性肿瘤均有一定的抑制作用,毒性小,并能提高动物单核巨噬系统的吞噬功能。合成靛玉红对小鼠Lewis肺癌及大鼠瓦克瘤256,均有明显抑制作用。
2. 抗肿瘤机理:中国医学科学院分院从机体免疫功能研究发现,青黛能缩短粒细胞成熟时间从而使骨髓缓解,因而青黛的治疗原理与马利兰不同。用靛玉红与青黛治疗的病人均无明显骨髓抑制现象,见效前多数病人有短暂的白细胞数升高,这表明青黛和靛玉红与一般化疗药物的作用不同,不是杀细胞药物。靛玉红治疗的慢性粒细胞白血病人,当外周血白细胞数骤然下降时骨髓中幼稚细胞出现"核溶"(karyolysis)现象。
, http://www.100md.com
靛玉红治疗慢性粒细胞白血病人的基础可能是通过抑制肿瘤细胞DNA的合成,从而抑制恶性细胞的增殖,慢粒白血病人治疗过程中机体免疫反应性不受抑制的现象,也是通常杀细胞药物所不常有的。靛玉红对大鼠瓦克瘤256肿瘤组织的DNA生物合成有一定的抑制作用,而不影响核糖核酸(RNA)和蛋白质的生物合成,这表明靛玉红抑制DNA合成的作用是与它抗肿瘤作用一致的。
3. 靛玉红的代谢:给小鼠灌胃后,靛玉红经消化道缓慢吸收,血中浓度逐渐浓集,一天后缓慢下降,维持时间较长,其在体内运转的主要途径是经胃肠吸收、肝胆代谢,再经消化道随粪便排出体外,靛玉红的吸收较差,除有少量的原形物排出外,大部分已在体内降解或脱落成断片。静注靛玉红96小时后从尿中累积排出注入量的14.57%,粪中累积排出量为61.46%,说明以粪便排泄为主;96小时粪尿总排出量为施入量的76.03%,说明靛玉红排泄缓慢,在体内存留时间较长,这对充分发挥其疗效作用较为有利。
4. 靛玉红的毒性:口服毒性低,以临床试用量(200mg/人/日)的5倍量(20mg/kg/日),给狗灌胃连续6个月,无毒性表现;当剂量为临床试用量的25倍(100mg/kg/日)时,开始出现腹泻,个别出现肝脏中毒;当增到试用量的50倍时才出现严重的胃肠道反应和肝脏中毒性的病变,但胃肠道反应可以不停药而自行恢复,在喂药结束时,已无便血和腹泻,肠的病理切片未见任何异常。因而推测,胃肠道反应可能是剂量大时,在肠道产生机械性刺激所致。
口服合成靛玉红20mg/kg,连续2个月,狗的血象、胃肠道、肝和肾功能等指标与给药前均无明显改变。口服40mg/kg,连续3个月,未见任何异常反应。以上显示,靛玉红的毒性不大,特别是未见到其他已知抗肿瘤药常见的骨髓抑制作用。
5.靛玉红的副作用:主要是药物对胃肠道粘膜直接刺激所引起的腹泻、腹痛、腹胀和恶心呕吐等症状。其刺激作用的强弱因人而异,且随着服药时间延长,副作用可逐渐减轻或消失,发现病人血小板减少者(低于10万)约占20%,但多数病人继续服药,血小板仍可逐渐回升至正常或接近正常,这不同于马利兰、6-MP等对骨髓有抑制作用的药物。除胃肠道反应外,大剂量时对肝脏功能有一定损害,对肾功能和心电图无影响,对血象、骨髓象无明显抑制。, 百拇医药