照山白 Zhaoshanbai
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浙江中医学院
本品为民间草药。为杜鹃花科植物照山白的叶。
七十年代初期,北京军区医务人员为了寻找防治老年慢性气管炎药物,在河北省承德地区访问到群众称为"烧达香"的草药即照山白,其叶与黑龙江用于治疗老年慢性气管炎的满山红叶相似,但味道比满山红浓,毒性亦较大,经研究计算出了安全有效的服用量,疗效虽好但副作用仍较大,他们与中国医学科学院药物研究所协作,采用聚酰胺柱去毒的方法,制成了总黄酮片,经过临床验证证明安全,且镇咳祛痰效果显著,1975年通过成果鉴定,推广生产总黄酮片用于临床。
照山白 别名:烧达香(河北承德),照山杜鹃(东北地区),万经棵(山东),小花杜鹃(内蒙古),达子香(辽宁南部地区),蠔猪刺(湖北兴山),黄金花(河南),达里(四川阿坝藏语),查干-特日乐吉(蒙语)。
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Rhododendron micranthum Turcz.--杜鹃花科Ericaceae
常绿灌木,高0.5~2m,多分枝,老枝上常有残留花序柄,长1~2.5cm,当年新枝有短柔毛和鳞片。叶集生于枝端,叶柄长约2~5mm,有鳞片;叶片长圆状倒卵形或倒披针形,长2~5cm,宽10~15mm,边缘近全缘而稍反卷,叶上面有绿白色鳞片,下面密生淡棕色鳞片。花芽大,有棕色三角形和卵形苞片,短总状花序,生于去年(二年生)枝顶,有花约10~30朵;花小,白色,外面有鳞片,花梗红,长约7~15mm。花萼深5裂,裂片三角形,长约3mm,有鳞片和睫毛;花冠钟状,长约7~8mm,5深裂,有鳞片;雄蕊10,伸出花冠,花丝无毛;雌蕊子房卵形,有鳞片,花柱比雄蕊短,无毛。蒴果长圆形,长约5~8mm,成熟时顶端5裂,具宿存花柱与花萼。花期6~8月,果期8~9月。
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生长于海拔200~2400m的山地林缘、灌木丛、山顶或岩缝,多见于山的阴坡。
分布于吉林、辽宁、内蒙古、河北、河南、山西、陕西、甘肃、山东、湖北、四川等省区。
秋、冬两季采叶,除去杂质,晒干。
照山白Folium Rhododendri Micranthi 产于河北承德地区,辽宁南部辽东半岛,山西浑源、昔阳,河南辉县。现多自采自用,或供当地作成制剂应用。
叶含棉子皮素(Gossypetin)、山萘酚,莨菪亭(即东莨菪素scopoletin)、金丝桃甙(hyperin)、槲皮素、黄芪甙(astrgalin)、三萜类化合物。此外,中国医学科学院药物研究所从叶中提取得到挥发油和梫木毒素-1。
性状鉴别
叶多反卷,有的破碎,完整叶片展平后呈长椭圆形或倒披针形,长2~5cm,宽6~15mm,全缘,顶端钝尖,向下渐狭,基部楔形;上表面灰绿色或棕褐色,有灰白色盾状鳞毛,下表面淡黄绿色,密被淡棕色鳞毛。叶柄长约3mm,质脆易碎。气芳香,味微苦辛。显微鉴别
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叶上表面的表皮细胞多边形,垂周壁波状弯曲,散生稀疏的盾状鳞毛,下表面密生鳞毛,直径170~240μm,周边有33~46个细胞组成,呈放射状排列,气孔仅存在于下表皮,不定式(见下图)。横切面栅栏细胞3~4列,不通过主脉,细胞中有细小草酸钙簇晶,下表皮细胞横切面观呈明显的乳头状突起,表面观呈圆形。叶脉上表面着生单细胞非腺毛;毛短锥状,有时末端稍弯曲成钩状。主脉维管束鞘由纤维组成;主脉下侧的薄壁细胞有大、小两种类型,小型细胞常含色素物质。主脉上下表皮细胞均为厚角细胞。
照山白叶
A、下表皮表面观(×360) B、照山白叶盾状鳞毛(×270)
照山白叶主脉横切面简图(×80)
照山白叶肉组织详图(×287)
理化鉴别
1.取本品细粉1g,加水20ml,置水浴上加热10分钟,滤过,滤液照下列方法试验:
①取滤液2滴,点于滤纸上,加1%三氯化铝溶液1滴,显鲜黄色。(检查梫木毒素-1)
②取滤液5ml,加镁粉少量再加盐酸5~6滴,显樱红色。(检查黄酮反应)
2.薄层层析。方法见"满山红"和"烈香杜鹃"项下。
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叶:味酸、辛,性温。有大毒。有止咳、祛痰的功能。用于支气管炎。用量3~4.5 g。总黄酮片200mg,一日3次。
1.止咳作用:小鼠口服总黄酮0.5g/kg和1.0g/kg,有明显止咳作用。小鼠口服金丝桃甙500mg/kg,镇咳效果不亚于口服可待因80mg/kg,莨菪亭和三萜化合物无明显止咳作用。
照山白叶50%的水煎剂0.5%的mg/g,小鼠腹腔注射有止咳作用,它与可待因0.1mg/g腹腔注射的止咳效果相当。挥发油100mg/kg或挥发油烯烃部分90mg/kg,对小鼠有止咳作用。
2.祛痰作用:大鼠口服总黄酮1.0g/kg,有一定祛痰作用,口服三萜1.0g/kg,祛痰作用超过总黄酮;莨菪亭亦有一定的祛痰作用,其作用强度接近杜鹃素。
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照山白挥发油0.25mg/g和50%的水煎剂0.5mg/g,均有明显祛痰作用。
3.平喘作用:豚鼠在服莨菪亭后1~2小时内对吸入组织胺气雾引起的喘息和抽搐症状均有一定的保护作用,但作用强度不如氨茶碱。此外,豚鼠离体回肠收缩实验又表明,莨菪亭对抗组织胺、乙酰胆碱及5-羟色胺的作用效价比较接近。
4.对平滑肌作用:用不同浓度的莨菪亭与氨茶碱在离体豚鼠气管平滑肌上实验表明,当药物浓度在2~6×10-5,两者均能明显地对抗组织胺或乙酰胆碱引起的气管平滑肌痉挛。莨菪亭对乙醇胆碱2×10-5的拮抗作用强度约为氨茶碱的82~90%,而对组织胺2×10-5的拮抗作用则与氨茶碱相似或超过。
5.对血管作用:小鼠腹腔注射照山白水煎剂(1:1)0.5~1.5mg/g,或乙酸乙酯提取物1~2mg/g,可以观察到小鼠耳血管扩张充血,此外,病理检查心、肝、脾、肺、肾也见到血管扩张充血现象。
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6.对心率、血压和呼吸的影响:照山白水煎剂(1:1)1g/kg,对狗及家兔心脏有较强的抑制作用,先是心率减慢、收缩力减弱、心律不齐和传导阻滞,进而发生纤颤,最后心脏停止于舒张状态,在心脏受抑制的同时,动物血压显著下降40~60mmHg。此外,对呼吸有强烈的抑制作用。小剂量的水煎剂(0.1g/kg),对实验动物心脏呈轻度抑制,但作用时间短暂,且易于恢复(心脏恢复较快,血压恢复较慢),恢复后的心脏有时表现出功能增强的现象。
7.毒性:①水提取物:小鼠腹腔注射水煎剂,LD50为1.078±0.092g/kg;水浸膏,LD50为1.66g/kg。②梫木毒素-1:小鼠口服梫木毒素-1,LD50为4.5±1.05mg/kg;腹腔注射LD50为1.03±0.14mg/kg;静脉注射,LD50为0.345mg/kg。③总黄酮:小鼠口服、腹腔注射、静脉注射,LD50(相当生药/kg)分别为233.3±6.3、27.33±0.19、26.67;水煎剂的LD50分别为13.5±1.2、0.88±0.07、0.74;数据表明,水煎剂的毒性为总黄酮17.3~36.0倍。
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8.中毒症状:给狗静脉注射梫木毒素-10.05mg/kg,动物立即倒地,呼吸明显受到抑制,心跳微弱,血压剧降,舌色苍白,口吐粘液,神志迟钝,3小时后逐渐恢复。给大鼠静脉注射0.1mg/kg,立即出现心跳减慢,心电图上呈现心律不齐,P波消失,S-T段升高,个别动物出现单向曲线。以上动物中毒表现,与照山白水煎剂临床中毒症状基本相似,与羊羔误食照山白叶的中毒症状亦相似。动物实验中观察到的梫木毒素中毒时明显抑制动物呼吸症状,只要用人工维持呼吸,仍能保持生命,这对于抢救照山白中毒有一定参考意义。
亚急性毒性实验表明,梫木毒素-1对动物的生长发育、血清谷-丙转氨酶、心电图均无明影响,病理切片检查肝、肾、心、脾等各组织未见明显病变,提示多次服用小剂量(1/5-1/10小鼠LD50,连续喂14~35天)造成积蓄中毒的可能性不大。
9.临床应用:
①总黄酮治疗慢性气管炎,其镇咳和祛痰效果显著,平喘作用较差,消炎作用不明显,未见出现毒性反应,少数病人服药后有口干、烧心感觉,但反应较轻,不需处理即可自行消失,心电图、肝功能、血和尿常规检查,均未见异常。总黄酮片(总黄酮含量在45mg以上,梫木毒素-1含量在50ppm以下)治疗慢性气管炎的近期疗效较好。
②用叶和小枝制成的糖浆或片剂,每次按生药5g量服用,日服2次,治疗产后风寒引起的四肢关节痛和腰部疼痛,有好效果。
③武汉医学院(即同济医科大学)用梫木毒素治疗高血压和各种类型的室性心动过速,有一定疗效;天津市第一中心医院用梫木毒素治疗心动过速,也有一定疗效。, 百拇医药
[历史]
七十年代初期,北京军区医务人员为了寻找防治老年慢性气管炎药物,在河北省承德地区访问到群众称为"烧达香"的草药即照山白,其叶与黑龙江用于治疗老年慢性气管炎的满山红叶相似,但味道比满山红浓,毒性亦较大,经研究计算出了安全有效的服用量,疗效虽好但副作用仍较大,他们与中国医学科学院药物研究所协作,采用聚酰胺柱去毒的方法,制成了总黄酮片,经过临床验证证明安全,且镇咳祛痰效果显著,1975年通过成果鉴定,推广生产总黄酮片用于临床。
[原植物]
照山白 别名:烧达香(河北承德),照山杜鹃(东北地区),万经棵(山东),小花杜鹃(内蒙古),达子香(辽宁南部地区),蠔猪刺(湖北兴山),黄金花(河南),达里(四川阿坝藏语),查干-特日乐吉(蒙语)。
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Rhododendron micranthum Turcz.--杜鹃花科Ericaceae
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生长于海拔200~2400m的山地林缘、灌木丛、山顶或岩缝,多见于山的阴坡。
分布于吉林、辽宁、内蒙古、河北、河南、山西、陕西、甘肃、山东、湖北、四川等省区。
[采制]
秋、冬两季采叶,除去杂质,晒干。
[药材及产销]
照山白Folium Rhododendri Micranthi 产于河北承德地区,辽宁南部辽东半岛,山西浑源、昔阳,河南辉县。现多自采自用,或供当地作成制剂应用。
[化学成份]
叶含棉子皮素(Gossypetin)、山萘酚,莨菪亭(即东莨菪素scopoletin)、金丝桃甙(hyperin)、槲皮素、黄芪甙(astrgalin)、三萜类化合物。此外,中国医学科学院药物研究所从叶中提取得到挥发油和梫木毒素-1。
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[药材鉴别]
性状鉴别
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叶上表面的表皮细胞多边形,垂周壁波状弯曲,散生稀疏的盾状鳞毛,下表面密生鳞毛,直径170~240μm,周边有33~46个细胞组成,呈放射状排列,气孔仅存在于下表皮,不定式(见下图)。横切面栅栏细胞3~4列,不通过主脉,细胞中有细小草酸钙簇晶,下表皮细胞横切面观呈明显的乳头状突起,表面观呈圆形。叶脉上表面着生单细胞非腺毛;毛短锥状,有时末端稍弯曲成钩状。主脉维管束鞘由纤维组成;主脉下侧的薄壁细胞有大、小两种类型,小型细胞常含色素物质。主脉上下表皮细胞均为厚角细胞。
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照山白叶
A、下表皮表面观(×360) B、照山白叶盾状鳞毛(×270)
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照山白叶主脉横切面简图(×80)
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照山白叶肉组织详图(×287)
理化鉴别
1.取本品细粉1g,加水20ml,置水浴上加热10分钟,滤过,滤液照下列方法试验:
①取滤液2滴,点于滤纸上,加1%三氯化铝溶液1滴,显鲜黄色。(检查梫木毒素-1)
②取滤液5ml,加镁粉少量再加盐酸5~6滴,显樱红色。(检查黄酮反应)
2.薄层层析。方法见"满山红"和"烈香杜鹃"项下。
[性味及功效]
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叶:味酸、辛,性温。有大毒。有止咳、祛痰的功能。用于支气管炎。用量3~4.5 g。总黄酮片200mg,一日3次。
[药理作用及临床应用]
1.止咳作用:小鼠口服总黄酮0.5g/kg和1.0g/kg,有明显止咳作用。小鼠口服金丝桃甙500mg/kg,镇咳效果不亚于口服可待因80mg/kg,莨菪亭和三萜化合物无明显止咳作用。
照山白叶50%的水煎剂0.5%的mg/g,小鼠腹腔注射有止咳作用,它与可待因0.1mg/g腹腔注射的止咳效果相当。挥发油100mg/kg或挥发油烯烃部分90mg/kg,对小鼠有止咳作用。
2.祛痰作用:大鼠口服总黄酮1.0g/kg,有一定祛痰作用,口服三萜1.0g/kg,祛痰作用超过总黄酮;莨菪亭亦有一定的祛痰作用,其作用强度接近杜鹃素。
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照山白挥发油0.25mg/g和50%的水煎剂0.5mg/g,均有明显祛痰作用。
3.平喘作用:豚鼠在服莨菪亭后1~2小时内对吸入组织胺气雾引起的喘息和抽搐症状均有一定的保护作用,但作用强度不如氨茶碱。此外,豚鼠离体回肠收缩实验又表明,莨菪亭对抗组织胺、乙酰胆碱及5-羟色胺的作用效价比较接近。
4.对平滑肌作用:用不同浓度的莨菪亭与氨茶碱在离体豚鼠气管平滑肌上实验表明,当药物浓度在2~6×10-5,两者均能明显地对抗组织胺或乙酰胆碱引起的气管平滑肌痉挛。莨菪亭对乙醇胆碱2×10-5的拮抗作用强度约为氨茶碱的82~90%,而对组织胺2×10-5的拮抗作用则与氨茶碱相似或超过。
5.对血管作用:小鼠腹腔注射照山白水煎剂(1:1)0.5~1.5mg/g,或乙酸乙酯提取物1~2mg/g,可以观察到小鼠耳血管扩张充血,此外,病理检查心、肝、脾、肺、肾也见到血管扩张充血现象。
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6.对心率、血压和呼吸的影响:照山白水煎剂(1:1)1g/kg,对狗及家兔心脏有较强的抑制作用,先是心率减慢、收缩力减弱、心律不齐和传导阻滞,进而发生纤颤,最后心脏停止于舒张状态,在心脏受抑制的同时,动物血压显著下降40~60mmHg。此外,对呼吸有强烈的抑制作用。小剂量的水煎剂(0.1g/kg),对实验动物心脏呈轻度抑制,但作用时间短暂,且易于恢复(心脏恢复较快,血压恢复较慢),恢复后的心脏有时表现出功能增强的现象。
7.毒性:①水提取物:小鼠腹腔注射水煎剂,LD50为1.078±0.092g/kg;水浸膏,LD50为1.66g/kg。②梫木毒素-1:小鼠口服梫木毒素-1,LD50为4.5±1.05mg/kg;腹腔注射LD50为1.03±0.14mg/kg;静脉注射,LD50为0.345mg/kg。③总黄酮:小鼠口服、腹腔注射、静脉注射,LD50(相当生药/kg)分别为233.3±6.3、27.33±0.19、26.67;水煎剂的LD50分别为13.5±1.2、0.88±0.07、0.74;数据表明,水煎剂的毒性为总黄酮17.3~36.0倍。
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8.中毒症状:给狗静脉注射梫木毒素-10.05mg/kg,动物立即倒地,呼吸明显受到抑制,心跳微弱,血压剧降,舌色苍白,口吐粘液,神志迟钝,3小时后逐渐恢复。给大鼠静脉注射0.1mg/kg,立即出现心跳减慢,心电图上呈现心律不齐,P波消失,S-T段升高,个别动物出现单向曲线。以上动物中毒表现,与照山白水煎剂临床中毒症状基本相似,与羊羔误食照山白叶的中毒症状亦相似。动物实验中观察到的梫木毒素中毒时明显抑制动物呼吸症状,只要用人工维持呼吸,仍能保持生命,这对于抢救照山白中毒有一定参考意义。
亚急性毒性实验表明,梫木毒素-1对动物的生长发育、血清谷-丙转氨酶、心电图均无明影响,病理切片检查肝、肾、心、脾等各组织未见明显病变,提示多次服用小剂量(1/5-1/10小鼠LD50,连续喂14~35天)造成积蓄中毒的可能性不大。
9.临床应用:
①总黄酮治疗慢性气管炎,其镇咳和祛痰效果显著,平喘作用较差,消炎作用不明显,未见出现毒性反应,少数病人服药后有口干、烧心感觉,但反应较轻,不需处理即可自行消失,心电图、肝功能、血和尿常规检查,均未见异常。总黄酮片(总黄酮含量在45mg以上,梫木毒素-1含量在50ppm以下)治疗慢性气管炎的近期疗效较好。
②用叶和小枝制成的糖浆或片剂,每次按生药5g量服用,日服2次,治疗产后风寒引起的四肢关节痛和腰部疼痛,有好效果。
③武汉医学院(即同济医科大学)用梫木毒素治疗高血压和各种类型的室性心动过速,有一定疗效;天津市第一中心医院用梫木毒素治疗心动过速,也有一定疗效。, 百拇医药