加替沙星
如同所有的喹诺酮，Gatifloxacin也是通过抑制DNA促旋酶而起作用的。本品对多种G-菌诸如肠杆菌科、不动杆菌和气单胞菌属作用强，对流感嗜血杆菌和卡他摩拉克斯氏菌活性也强，但对假单胞菌的活性比环丙沙星弱。Gatifloxacin对Stenotrophomonas maltophilia感染疗效也好。军团菌、衣原体和支原体对本品也敏感。在G+菌中，本品对葡萄球菌、链球菌和肠球菌的活性比环丙沙星强得多。耐甲氧西林的葡萄环菌，对本品也有耐药性。在体外试验中，本品对大多数链球菌-肺炎菌株的MIC90为0.5mg/L。本品对耐青霉素的肺炎双球菌也有效，对厌氧菌(包括梭状芽孢杆菌和拟杆菌)的活性比环丙沙星强4-16倍。
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本品有明显的抗菌后效应，如对肺炎双球菌在4h以上，对酿脓链球菌3h，对流感嗜血杆菌2h，对肺炎杆菌在6h以上。
药动学
注射剂和口服剂有生物等效性。口服剂的绝对生物利用度为96%。口服剂量为400mg时，血浆峰浓度为3.79mg/L(一次口服)和4.21mg/L(多次口服)。牛奶、茶或食物，不明显改变本品的吸收率。血浆蛋白结合率低(20%)。与所有喹诺酮一样，本品在各组织中分布良好。其代谢甚微，83.2%总剂量以原型从尿液排出体外。平均血浆除半衰期为7-8h。在肾功能障碍和肝病患者体内，其血浆浓度升高，半衰期延长。
副作用
根据4000多例临床数据(2507例使用本品、1497例使用对照品)，本品耐受性好。副作用发生率，本品组占23.2%，对照组占24.0%。最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐、头痛和神志不清。无证据表明有光毒性反应、致胰腺炎、肌腱破裂或横纹肌溶解。同样，在这些病人中，也无肾毒性作用或晶体尿迹象。两组停药率相似(2.4%和2.3%)。
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相互作用
同时口服铁盐制剂，本品的吸收率和血浆峰浓度会降低，血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)会缩小。如果这两种药物服用间隔2h，就不会出现相互作用。对于健康受试者，没有观察到与下述物质的明显相互作用：碳酸钙、华法林、格列本脲、西咪替丁或咪达唑仑。本品与茶碱同服，同样没有观察到明显的相互作用。11例受试者同服本品与地高辛，地高辛血浆浓度平均升高12%，AUC升高19%。
临床研究
鼻窦炎：在一项双盲、多中心III期临床研究中，421例鼻窦炎患者服用Gatifloxacin400mg/日，共10天；或服用大环内酯类Clarithromycin500mg，一日2次，共14天。两组临床治愈率相似：治疗1-3天，本品组治愈率达90%，Clarithromycin组达91%；治疗7-14天，本品组治愈率为93%，Clarithromycin组为90%。Clarithromycin组副作用发生率较高，9%病人中断治疗；而本品组仅有5%病人因副作用而中断治疗。
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支气管炎：在一项多中心、双盲随机临床研究中，211例慢支急性恶化成年患者服用本品400mg，一日1次；或服用250mg头孢呋辛酯，一日2次；各服7-10天。临床治愈率，本品组达89%，头孢呋辛酯组达77%。微生物治愈率则分别达95%和77%。腹泻、恶心和头痛是最常见的副作用，通常为轻-中度，两组出现率相似。
门诊获得性肺炎：在一项随机双盲、多中心临床研究中，372例门诊获得性肺炎的成年患者服用本品(400mg、一日1次)或服用Clarithromycin(500mg、一日2次)7-14天。最常见的病原体是肺炎支原体、肺炎链球菌、肺炎衣原体和流感嗜血杆菌。所有病原体对本品都敏感，而35种分离菌株对Clarithromycin有耐药性。临床治愈率，本品组达95%，而Clarithromycin组达93%，两者相似；微生物学治愈率，本品组高于Clarithromycin组。最常见的副作用是恶心、腹泻、味觉障碍和腹痛；其发生率，Clarithromycin组略高于本品组。
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在另一项随机双盲、多中心临床研究中，本品在门诊获得性肺炎病人(228例)的临床和微生物疗效，与阿莫西林/克拉维酸(228例)同样好。病人服用400mg本品、一日1次，或500mg阿莫西林/125mg克拉维酸、一日3次；疗程5-10天。
在一项随机、双盲研究中，417例门诊获得性肺炎的住院病人和非住院病人服用400mg本品、一日1次，或服用500mg左氟沙星、一日1次；口服、静脉给药或静脉继口服给药7-14天。其中339例有临床数据，168例有微生物学数据可供利用。是常见的病原体是副流感嗜血杆菌、金葡萄、肺炎链球菌、肺炎支原体和流感嗜血杆菌。临床治愈率，本品组达96%，左氟沙星组达95%。对严重肺炎病人的治愈率分别为95%和91%。恶心和腹泻是两组最常见的副作用。
在另一项双盲随机多中心前瞻性III期临床研究中，283例门诊获得性肺炎的住院病人静脉注射和口服(400mg)本品或获得头孢曲松(1-2g、静注)土红霉素。最常见的病原体是肺炎链球菌、金葡萄、流感嗜血杆菌和卡他摩拉克斯氏菌。205例有临床数据可供利用。临床治愈率，本品组达97%，头孢曲松组达92%。对于严重肺炎，本品组治疗无效率为4%，头孢曲松组达10%。本品组微生物治愈率较高。最常见的副作用是恶心和注射部位局部反应。
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非并发性尿路感染：在一项双盲随机多中心研究中，对非并发性尿道感染女性进行疗效比较：本品400mg单剂量或200mg/日，连服3天；环丙沙星250mg，一日2次，连服3天。三组的临床反应率相近，分别为81.1%、85.2%和84.5%。三组中最常见的副作用是恶心。
并发性尿路感染和肾盂肾炎：在两项设计相同的双盲随机研究中，使用本品和环丙沙星，对并发性尿路感染或肾盂肾炎成年患者进行比较。722例有46%是男性，平均62岁。最常见的病原体是大肠杆菌、肺炎杆菌。全部细菌杀灭率，本品组达88%，环丙沙星组达83%；临床反应率，本品组达93%，环丙沙星组达91%。最常见的副作用是恶心和腹泻。
淋病：在一项双盲随机研究中，使用本品两种剂量(400mg和600mg)和氧氟沙星一种剂量(400mg)，对急性并发性淋病患者进行比较。所有3组男性和女性的细菌学治愈率达99%-100%。
皮肤和软组织感染：在一项随机双盲多中心研究中，使用本品400mg和左氟沙星500mg，对407例非并发性皮肤和软组织感染患者进行疗效比较。疗程7-10天。临床反应率，本品组达91%，左氟沙星组达84%。两组细菌学反应率达92%。