罗 伐 他 汀
英文名称：Rosuvastatin
化学名：(+)-(3R,5S)-双[7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚酸]钙
类 别：西药二类
项目介绍
罗伐他汀不仅能够强力抑制HMG-CoA还原酶，并具肝细胞作用选择性，且其药动学性质也优异，半衰期长，药物相互作用潜力低，符合理想他汀类药物的一切必备条件。更重要的是，罗伐他汀也已经大量临床试验确认，它降低LDL-C，升高HDL-C的作用优于已上市的其它各他汀类药物，包括现今被公认为效力最强的阿伐他汀。罗伐他汀还已在临床试验中显现，其作用起效时间快于阿伐他汀，并可使明显更多的不同病型的血脂紊乱者达到目标LDL-C水平，临床意义重大。罗伐他汀耐受性和安全性好，无其它他汀类药物常有的肝毒性和肌毒性，其余副反应表现也类似目前最好的他汀类药物。罗伐他汀只需1日1次用药，且早、晚服用均可的特点，患者顺应性佳。罗伐他汀已被药界誉为是“超级他汀”。
, 百拇医药
近年来，随着人们生活水平的日益提高和工作节奏的不断加快，心血管疾病的发病率和死亡率都呈明显的上升态势，已成为威胁人类健康的头号杀手。过去医药界防治心血管类疾病侧重在降压药的开发上，后来逐步认识到血浆胆固醇浓度，特别是低密度脂蛋白(LDL)胆固醇浓度升高是动脉粥样硬化和缺血性心脑病的重要危险因素，于是降血脂药物的开发就成为心血管类疾病防治的重点。80年代后期开始展露头脚的他汀类药物，以其卓越的临床疗效，在全球医药市场上赢得了巨大的成功。
羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶在胆固醇的体内合成中扮演着重要的角色，他汀类药物可以抑制此酶的活性，降低体内的内源性合成的胆固醇水平，从而能显著降低LDL中胆固醇的水平，因此选择性强，疗效确切。
第一个上市的他汀类的药物是由Merck公司在1987年推出的洛伐他汀，该药上市后仅数年，销售额即突破10亿美元大关，90年代初期就已经成为世界十大畅销药物之一。随后，疗效更好的辛伐他汀及普伐他汀也分别在1988年和1989年上市，获得了更大的成功。进入90年代后，又有氟伐他汀、阿伐他汀和西立伐他汀上市，整个90年代他汀类药物的年销售额以20%的年平均增长率高速增长。1995年，他汀类药物总销售额为53亿美元，到1999年时，全球他汀类药物的总销售额超过了100亿美元，其中辛伐他汀销售额44亿美元，约占市场分额的三分之一，普伐他汀17亿美元。尤其是Pfizer公司在1997年上市的阿伐他汀，由于疗效明显优于其他他汀类药物，且具有每天仅口服一次、单一用药即可调节多种血脂等优点，刚上市即获得巨大成功，1999年的销售额突破了40亿美元，直逼Merck公司的王牌药物——辛伐他汀。AstraZeneca公司也不甘示弱，开发的罗伐他汀(Rosuvastarin,ZD4522)，正在III期临床中。据临床资料表明，大剂量罗伐他汀(80毫克)可降低LDL达65%，高于阿伐他汀和辛伐他汀，是目前他汀类药物中疗效最好的，被称为超级他汀。未来罗伐他汀的上市极有可能改变目前他汀类药物的市场竞争格局。
我国从1995年开始进口洛伐他汀，后来陆续有普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀等产品上市，国内仿制的洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等也已获得生产批文。在七个进入“国家基本医疗保险药品目录”的血脂药物中，他汀类药物就占了4个，这将有助于此类药物的销售。, 百拇医药
化学名：(+)-(3R,5S)-双[7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚酸]钙
类 别：西药二类
项目介绍
罗伐他汀不仅能够强力抑制HMG-CoA还原酶，并具肝细胞作用选择性，且其药动学性质也优异，半衰期长，药物相互作用潜力低，符合理想他汀类药物的一切必备条件。更重要的是，罗伐他汀也已经大量临床试验确认，它降低LDL-C，升高HDL-C的作用优于已上市的其它各他汀类药物，包括现今被公认为效力最强的阿伐他汀。罗伐他汀还已在临床试验中显现，其作用起效时间快于阿伐他汀，并可使明显更多的不同病型的血脂紊乱者达到目标LDL-C水平，临床意义重大。罗伐他汀耐受性和安全性好，无其它他汀类药物常有的肝毒性和肌毒性，其余副反应表现也类似目前最好的他汀类药物。罗伐他汀只需1日1次用药，且早、晚服用均可的特点，患者顺应性佳。罗伐他汀已被药界誉为是“超级他汀”。
, 百拇医药
近年来，随着人们生活水平的日益提高和工作节奏的不断加快，心血管疾病的发病率和死亡率都呈明显的上升态势，已成为威胁人类健康的头号杀手。过去医药界防治心血管类疾病侧重在降压药的开发上，后来逐步认识到血浆胆固醇浓度，特别是低密度脂蛋白(LDL)胆固醇浓度升高是动脉粥样硬化和缺血性心脑病的重要危险因素，于是降血脂药物的开发就成为心血管类疾病防治的重点。80年代后期开始展露头脚的他汀类药物，以其卓越的临床疗效，在全球医药市场上赢得了巨大的成功。
羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶在胆固醇的体内合成中扮演着重要的角色，他汀类药物可以抑制此酶的活性，降低体内的内源性合成的胆固醇水平，从而能显著降低LDL中胆固醇的水平，因此选择性强，疗效确切。
第一个上市的他汀类的药物是由Merck公司在1987年推出的洛伐他汀，该药上市后仅数年，销售额即突破10亿美元大关，90年代初期就已经成为世界十大畅销药物之一。随后，疗效更好的辛伐他汀及普伐他汀也分别在1988年和1989年上市，获得了更大的成功。进入90年代后，又有氟伐他汀、阿伐他汀和西立伐他汀上市，整个90年代他汀类药物的年销售额以20%的年平均增长率高速增长。1995年，他汀类药物总销售额为53亿美元，到1999年时，全球他汀类药物的总销售额超过了100亿美元，其中辛伐他汀销售额44亿美元，约占市场分额的三分之一，普伐他汀17亿美元。尤其是Pfizer公司在1997年上市的阿伐他汀，由于疗效明显优于其他他汀类药物，且具有每天仅口服一次、单一用药即可调节多种血脂等优点，刚上市即获得巨大成功，1999年的销售额突破了40亿美元，直逼Merck公司的王牌药物——辛伐他汀。AstraZeneca公司也不甘示弱，开发的罗伐他汀(Rosuvastarin,ZD4522)，正在III期临床中。据临床资料表明，大剂量罗伐他汀(80毫克)可降低LDL达65%，高于阿伐他汀和辛伐他汀，是目前他汀类药物中疗效最好的，被称为超级他汀。未来罗伐他汀的上市极有可能改变目前他汀类药物的市场竞争格局。
我国从1995年开始进口洛伐他汀，后来陆续有普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀等产品上市，国内仿制的洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等也已获得生产批文。在七个进入“国家基本医疗保险药品目录”的血脂药物中，他汀类药物就占了4个，这将有助于此类药物的销售。, 百拇医药