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编号:10180328
新胰岛素制剂研究及临床应用
http://www.100md.com 2003年5月15日 《中国中医药报》第1946期
速效胰岛素类药物,长效胰岛素类药物,胰岛素类药物安全性问题
     新的速效胰岛素和长效胰岛素联合应用,可帮助糖尿病患者更准确地模拟正常人在生理状态下的胰岛素代谢过程;可以最大限度地将血糖控制在正常范围,而不引起低血糖的发生

    胰岛素,自从被国外医学家成功提取并应用于临床以来,已经挽救了无数糖尿病患者的生命。仅2000年,在全球范围内胰岛素就延长了大约5100万名1型糖尿病患者的寿命。在其问世的最初50年里,临床普遍应用的胰岛素提取自猪和牛的胰腺。20世纪70年代,人们出于对胰岛素纯度的关注,生产出了高纯度的,即单组分胰岛素;而至80年代初,普通人胰岛素又成为医药商品;数年之后,即80年代末,人们又应用基因重组技术成功地生物合成了普通人胰岛素。这种生产方法一问世就倍受医药界瞩目,因为这项技术变革有望生产出药代动力学更佳的皮下注射胰岛素类药物。

    速效胰岛素类药物

    20世纪90年代初,国外学者通过对胰岛素结构和成分的深入研究发现,胰岛素B链羧基端的第28和29两个位点,是使胰岛素容易聚合成六聚体的关键部位。因此,他们认为:改变这些部位的氨基酸组成,有可能改变胰岛素的理化和生物学特征,从而有可能生产出较常规人胰岛素更适合生理需要的胰岛素类药物。

    此后,他们应用基因重组技术合成了速效胰岛素类药物,即优泌乐。它是将人胰岛素B28位点的脯氨酸和B29位点的赖氨酸位置互换而形成的胰岛素类药物。这种互换改变了B链末端的空间结构,减少了二聚体内胰岛素单体间的非极性接触和β片层间的相互作用,使胰岛素的自我聚合特性发生改变,注射后能较快分解,因此起效较快、作用消失迅速。优泌乐皮下注射后,在15分钟内起效,达峰时间为30~60分钟,作用持续时间为2~4小时;而短效类的普通人胰岛素皮下注射后 ......

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