酯化作用可加强布地奈德的疗效
摘要：瑞典Lund的研究人员发现，在动物试验中，吸入性糖皮质激素布地奈德经酯化后可延长气道活性，其选择性也可得到改善。{k, http://www.100md.com
AstraZeneca R & D Lund的Anna Miller-Larsson 博士及其同事指出，与丙酸氟替卡松相比，布地奈德可延长局部抗炎活性，改善气道的选择性。{k, http://www.100md.com
氟替卡松的亲脂性是布地奈德的8倍，在哮喘治疗中作用时间会更长。然而，在气道组织中，布地奈德形成长链脂肪酸C-21酯化物，亲脂性比布地奈德增加了10000多倍。{k, http://www.100md.com
研究人员给已肾上腺切除的小鼠行气管内或皮下注入布地奈德或氟替卡松，然后，向气管内滴注脂多糖，结果发现，两种药物皮下注射均无明显效果。该研究发表在10月份《美国呼吸和重症监护医学杂志》上。{k, http://www.100md.com
但是，支气管灌洗液检查表明，在行LPS激发试验前1小时向气管内给药，两药可使肿瘤坏死因子表达降低70%，单核细胞降低55%。若在LPS激发前6小时给药，只有布地奈德组出现上述炎性介质的明显降低。{k, http://www.100md.com
研究人员推测，布地奈德延长的局部活性和高的气道选择性可能是与“其在气道组织内可逆的脂肪酸酯化作用”有关。(WESTPORT，11月24日)
AstraZeneca R & D Lund的Anna Miller-Larsson 博士及其同事指出，与丙酸氟替卡松相比，布地奈德可延长局部抗炎活性，改善气道的选择性。{k, http://www.100md.com
氟替卡松的亲脂性是布地奈德的8倍，在哮喘治疗中作用时间会更长。然而，在气道组织中，布地奈德形成长链脂肪酸C-21酯化物，亲脂性比布地奈德增加了10000多倍。{k, http://www.100md.com
研究人员给已肾上腺切除的小鼠行气管内或皮下注入布地奈德或氟替卡松，然后，向气管内滴注脂多糖，结果发现，两种药物皮下注射均无明显效果。该研究发表在10月份《美国呼吸和重症监护医学杂志》上。{k, http://www.100md.com
但是，支气管灌洗液检查表明，在行LPS激发试验前1小时向气管内给药，两药可使肿瘤坏死因子表达降低70%，单核细胞降低55%。若在LPS激发前6小时给药，只有布地奈德组出现上述炎性介质的明显降低。{k, http://www.100md.com
研究人员推测，布地奈德延长的局部活性和高的气道选择性可能是与“其在气道组织内可逆的脂肪酸酯化作用”有关。(WESTPORT，11月24日)
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