开发中的男性性机能障碍治疗药
-续
Palatin技术公司正在开发的勃起机能障碍治疗药PT-14正在进行I期临床试验。此药物是黑素皮质素拟肽(melanocortin peptidomimetic)化合物，它能激活脑内的黑素皮质素受体，从而激起正常的性唤起。这种作用机理与Viagra和Vasomax不同。现在该公司正与Watson公司合作，利用TheraTech公司的口服透粘膜输送系统开发口服给药产品。
MacroChem公司的topiglan正在美国进行Ⅱ期临床试验，用于勃起机能障碍治疗。此产品是用该公司的局部用凝胶配方配制的前列地尔，内含专利的透皮增强剂Sepa，经由阴茎端给药。
Pfizer公司的Viagra(西地那非,sidenafil)，这是1999年最成功的药物，上市头一年就达到10亿美元的销售额。有关的报道已相当多，但目前该公司正在利用RP Scherer公司的Zydis技术开发一种Viagra的速溶剂型。此外，它还开发枸橼酸西地那非以用于女性性机能障碍。现已完成Ⅱ期临床试验。 Tap制药公司(武田/Abbott的合资公司)的Uprima(阿扑吗啡,apomorphine)将是西地那非的第一个竞争对手。它是一种舌下片，规格有2、3和4mg。但它在美国的新药上市申请(NDA)受到挫折，该公司已撤回申请并将补充临床试验资料，虽然FDA的顾问小组认为它的利弊比可以接受，但受到关注的是它的晕厥发作以及与醇及其它药物的相互作用问题。现在加拿大Ⅲ期临床试验中。阿扑吗啡是一种多巴胺受体激动剂，并且是开发用于性机能障碍的药物中唯一作用于中枢神经系统的药物。 Schering-Plough公司的α-肾上腺素能受体阻滞剂血管扩张药Vasomax(甲磺酸酚妥拉明,phentolamine mesylate)正在等待美国和欧洲的批准，用于男性勃起机能障碍。它是一种即时释放、快速崩解的口服配方。但它的审批被推迟，因为FDA要求补充大鼠研究的结果，因为它对观察到的大鼠棕脂肪增生感到关注。此外，它的合作伙伴一家美国生物技术公司Zonagen正在用另一个商标名Vasofem开发此产品用于女性性机能障碍用阴道栓剂配方。
, http://www.100md.com
最近在澳大利亚佩斯举行的世界阳痿会议上报告的两个口服磷酸二酯酶-5(这种酶能破坏环鸟苷一磷酸，后者是松弛阴茎平滑肌组织从而允许引起勃起的血流通过所必需的)受体抑制剂产品，即Lilly/Lcos公司的IC351和Bayer公司的vardenafil将是西地那非的潜在对手，这两个产品均在国际Ⅲ期临床试验中，预计前者在2001提出申请和后者在2002年推上市场，它们将得益于阿扑吗啡的受阻。临床试验结果显示，这两个产品至少在疗效和满意程度方面与西地那非相当，但在副作用方面可能会更优越，因为体外对比试验发现IC351对磷酸二酯酶-5受体的选择性比西地那非更好，例如，面部潮红和视觉问题。
在勃起机能障碍治疗方面未能满足的治疗需求不仅是要开发心血管作用更好(即能与硝酸酯联用)、更有效的药物，而且能使男性在性活动时更具潜力。医生相信，起作用快(如10～20分钟，而不是西地那非的1小时)将是新磷酸二酯酶抑制剂一个突出的卖点。除口服外，静注给药仍然是最有效的二线选择。这个市场的潜力是相当大的，尤其是受诊断和治疗率的提高、新治疗药的推出和总体人口的老龄化所推动。据决策资源公司对7个主要市场的分析，这个总市场在1999～2009年间将以10% 的年增长速度增加。, 百拇医药
Palatin技术公司正在开发的勃起机能障碍治疗药PT-14正在进行I期临床试验。此药物是黑素皮质素拟肽(melanocortin peptidomimetic)化合物，它能激活脑内的黑素皮质素受体，从而激起正常的性唤起。这种作用机理与Viagra和Vasomax不同。现在该公司正与Watson公司合作，利用TheraTech公司的口服透粘膜输送系统开发口服给药产品。
MacroChem公司的topiglan正在美国进行Ⅱ期临床试验，用于勃起机能障碍治疗。此产品是用该公司的局部用凝胶配方配制的前列地尔，内含专利的透皮增强剂Sepa，经由阴茎端给药。
Pfizer公司的Viagra(西地那非,sidenafil)，这是1999年最成功的药物，上市头一年就达到10亿美元的销售额。有关的报道已相当多，但目前该公司正在利用RP Scherer公司的Zydis技术开发一种Viagra的速溶剂型。此外，它还开发枸橼酸西地那非以用于女性性机能障碍。现已完成Ⅱ期临床试验。 Tap制药公司(武田/Abbott的合资公司)的Uprima(阿扑吗啡,apomorphine)将是西地那非的第一个竞争对手。它是一种舌下片，规格有2、3和4mg。但它在美国的新药上市申请(NDA)受到挫折，该公司已撤回申请并将补充临床试验资料，虽然FDA的顾问小组认为它的利弊比可以接受，但受到关注的是它的晕厥发作以及与醇及其它药物的相互作用问题。现在加拿大Ⅲ期临床试验中。阿扑吗啡是一种多巴胺受体激动剂，并且是开发用于性机能障碍的药物中唯一作用于中枢神经系统的药物。 Schering-Plough公司的α-肾上腺素能受体阻滞剂血管扩张药Vasomax(甲磺酸酚妥拉明,phentolamine mesylate)正在等待美国和欧洲的批准，用于男性勃起机能障碍。它是一种即时释放、快速崩解的口服配方。但它的审批被推迟，因为FDA要求补充大鼠研究的结果，因为它对观察到的大鼠棕脂肪增生感到关注。此外，它的合作伙伴一家美国生物技术公司Zonagen正在用另一个商标名Vasofem开发此产品用于女性性机能障碍用阴道栓剂配方。
, http://www.100md.com
最近在澳大利亚佩斯举行的世界阳痿会议上报告的两个口服磷酸二酯酶-5(这种酶能破坏环鸟苷一磷酸，后者是松弛阴茎平滑肌组织从而允许引起勃起的血流通过所必需的)受体抑制剂产品，即Lilly/Lcos公司的IC351和Bayer公司的vardenafil将是西地那非的潜在对手，这两个产品均在国际Ⅲ期临床试验中，预计前者在2001提出申请和后者在2002年推上市场，它们将得益于阿扑吗啡的受阻。临床试验结果显示，这两个产品至少在疗效和满意程度方面与西地那非相当，但在副作用方面可能会更优越，因为体外对比试验发现IC351对磷酸二酯酶-5受体的选择性比西地那非更好，例如，面部潮红和视觉问题。
在勃起机能障碍治疗方面未能满足的治疗需求不仅是要开发心血管作用更好(即能与硝酸酯联用)、更有效的药物，而且能使男性在性活动时更具潜力。医生相信，起作用快(如10～20分钟，而不是西地那非的1小时)将是新磷酸二酯酶抑制剂一个突出的卖点。除口服外，静注给药仍然是最有效的二线选择。这个市场的潜力是相当大的，尤其是受诊断和治疗率的提高、新治疗药的推出和总体人口的老龄化所推动。据决策资源公司对7个主要市场的分析，这个总市场在1999～2009年间将以10% 的年增长速度增加。, 百拇医药