受体联合力量大
困扰研究者多年的疑问可能就要解开。以前人们一直认为G蛋白偶联受体可以异二聚化发挥作用，但将两种受体高浓度过表达后，很难分清究竟它们确实是二聚化了，还是相互聚集的假象。现在通过对G
Protein Couple Receptor(GPCR)在生理浓度共表达的研究发现其二聚化确实存在。
Yogesh Patel's group研究两种递质多巴胺与抑生长素。发现SSTR5(the
type 5 somatostatin receptor)与D2R(type 2 dopamine receptor)共同分布在大鼠脑中的一些神经元中，如图示。他们将两者共表达，发现加入多巴胺能的激活剂能增强SSTR5与somatostatin的亲和性，加入多巴胺拮抗剂能抑制SSTR5的信号传递，表达D2R能恢复SSTR5突变体与腺苷环化酶的偶联。看样子它们的关系够密切的，终于，应用FRET技术，发现了两者之间的直接相互作用。而且当两受体的配体都存在时才出现FRET，说明两受体被激活时才发生相互作用。
type
5 somatostatin receptor (SSTR5 ; green) and the type 2
dopamine receptor (D2R; red) co-exist in a subset of neurons
in rat brain (yellow)
Shaun Coughlin et al.发现小鼠thrombin受体似乎也是联合作用。Thrombin受体是一类蛋白酶激活的GPCR，thrombin将其受体切割出一个新的N端，作为配体。mPAR3在低thrombin浓度下自身不能传递信号而与mPAR4共表达即可。研究发现mPAR3是thrombin切割mPAR4的协同因子。但mPAR3与mPAR4是否直接相互作用尚无证据，也许FRET可解决这个问题。
这些研究结果真是让人振奋，受体之间的相互联系对传导信号有些什么作用呢?而且GPCR是许多药物靶点，针对于此的新发明可能很快就要诞生了。
相关文章：
Original RESEARCH papers
Rocheville, M. et al. Receptors for dopamine and somatostatin: formation of hetero-oligomers with enhanced functional activity. Science 288,154–157 (2000).
Rocheville, M. et al. Subtypes of the somatostatin receptor assemble as functional
homo- and heterodimers. J. Biol. Chem. 275, 7862–7869 (2000).
Nakanishi-Matsui, M. et al. PAR3 is a cofactor for PAR4 activation by thrombin. Nature
404, 609–613 (2000).
Further READING
Milligan,G. Receptors as kissing cousins. Science 288, 65–67 (2000).
新思路
新技术—其他文章, http://www.100md.com
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type 5 somatostatin receptor)与D2R(type 2 dopamine receptor)共同分布在大鼠脑中的一些神经元中，如图示。他们将两者共表达，发现加入多巴胺能的激活剂能增强SSTR5与somatostatin的亲和性，加入多巴胺拮抗剂能抑制SSTR5的信号传递，表达D2R能恢复SSTR5突变体与腺苷环化酶的偶联。看样子它们的关系够密切的，终于，应用FRET技术，发现了两者之间的直接相互作用。而且当两受体的配体都存在时才出现FRET，说明两受体被激活时才发生相互作用。
type
5 somatostatin receptor (SSTR5 ; green) and the type 2
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in rat brain (yellow)
Shaun Coughlin et al.发现小鼠thrombin受体似乎也是联合作用。Thrombin受体是一类蛋白酶激活的GPCR，thrombin将其受体切割出一个新的N端，作为配体。mPAR3在低thrombin浓度下自身不能传递信号而与mPAR4共表达即可。研究发现mPAR3是thrombin切割mPAR4的协同因子。但mPAR3与mPAR4是否直接相互作用尚无证据，也许FRET可解决这个问题。
这些研究结果真是让人振奋，受体之间的相互联系对传导信号有些什么作用呢?而且GPCR是许多药物靶点，针对于此的新发明可能很快就要诞生了。
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404, 609–613 (2000).
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