第十章 肾上腺素受体激动药

第一节 化学、构效关系及分类

一、化学

肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类(sympathomimetic amine)，其基本化学结构是β-苯乙胺。

                          β-苯乙胺                                                                儿茶酚

表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性

二、构效关系

1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类(catecholamines)。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。

2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取₁所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。

3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。

三、分类

按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药(α-adrenoceptor agonists)。②α，β受体激动药(α，β-adrenoceptor agonists)。③β受体激动药(β-adrenoceptor agonists)。

校对时间：00-09-25 10:23:1720 Mar 2001 21:18:57 +0800 白艳萍