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第二节 孕激素类药
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第二节 孕激素类药

【来源】孕激素(progestogens)主要由卵巢黄体分泌,妊娠3~4个月后,黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代之,直至分娩。在近排卵期的卵巢及肾上腺皮质中也有一定量的孕激素产生。自黄体分离出的天然孕激素为黄体酮(孕酮,progesterone)含量很低。临床应用的是人工合成品及其衍生物。

【分类】孕激素类按化学结构可分为两大类:

1.17α-羟孕酮类 从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮(醋酸甲孕酮,安宫黄体酮,medroxyprogesterone   acetate)、甲地孕酮(megestrol)、氯地孕酮(chlormadinone)和羟孕酮已酸酯(17α-hydroxyprogesterone   caproate)。

2.19-去甲睾丸酮类 从妊娠素衍生而得。如炔诺酮(norethisterone, norethindrone, norlutin)、双醋炔诺醇(etynodiol  diacetate)、炔诺孕酮(18甲基炔诺酮,甲基炔诺酮,norgestrel)等。

【体内过程】黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏,效果差,故采用注射给药。血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合,游离的仅占3%。其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合,从肾排出,人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强,在肝破坏较慢,可以口服,是避孕药的主要成分。油溶液肌内注射可发挥长效作用。

【生理及药理作用】

1.生殖系统

(1)当月经后期,在雌激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支,由增殖期转为分泌期,有利于孕卵的着床和胚胎发育。

(2)抑制子宫的收缩,并降低子宫对缩宫素的敏感性。

(3)一定剂量可抑制垂体前叶LH的分泌,从而抑制卵巢的排卵过程。

(4)可促使乳腺腺泡发育,为哺乳作准备。

2.代谢 竞争性地对抗醛固酮,从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。

3.升温作用 有轻度升高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较高。

【临床应用】

1.功能性子宫出血 因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则的成熟与脱落而引起子宫出血时,应用孕激素类可使子宫内膜协调一致地转为分泌期,故可维持正常的月经。

2.痛经和子宫内膜异位症 可抑制排卵并减轻子宫痉挛性收缩从而止痛,也可使异位的子宫内膜退化。与雌激素制剂合用,疗效更好。

3.先兆流产与习惯性流产 由于黄体功能不足所致的先兆流产与习惯性流产,孕激素类有时可以安胎,但对习惯性流产,疗效不确实。19-去甲睾酮类具雄激素作用,可使女性胎儿男性化,故不宜采用,黄体酮有时也可能引起生殖性畸形,须注意。

4.子宫内膜腺癌、前列腺肥大或癌症(见第四十九章)。

【不良反应】不良反应较少,偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。长期应用可引起子宫内膜萎缩,月经量减少,并易发阴道真菌感染。19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。

校对时间:00-09-26 10:47:4320 Mar 2001 21:19:18 +0800 白艳萍

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