第三节 其他合成抗菌药

一、甲氧苄啶

甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)又名磺胺增效剂，抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对多种革兰阳性和阴性细菌有效。最低抑菌浓度常低于10mg/L。单用易引起细菌耐药性。

TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，对磺胺药已耐药的菌株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素等)的抗菌作用。

口服吸收迅速而完全，血浆浓度高峰常在服药后1<～2小时内达到。迅速分布全身组织及体液，肺、肾和痰液中。大部分以原形由肾排泄，尿中浓度约高出血浆浓度100倍，血浆t_1/2约为10小时，和SMZ相近。

< TMP常与SMZ或SD合用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林，也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。

< TMP毒性较小，不致引起叶酸缺乏症。大剂量(0.5g/日以上)长期用药可致轻度可逆性血象变化如白细胞减少、巨幼红细胞性贫血，必要时可注射四氢叶酸治疗。

二、硝基呋喃类药

<本类药物抗菌谱广，且不易产生耐药性，对多种细菌的抑菌浓度为5～10mg/L，主要用于治疗尿路感染。

呋喃妥因(1/2约20分钟。血药浓度很低，不适用于全身感染的治疗。但尿中浓度高，一般剂量下可达50～250mg/L以上。主要用于敏感菌所致铁急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌活性。消化道反应较常见。剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎。偶见过敏反应。

< 呋喃唑酮(furazolidone)又名痢特灵，体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用。口服吸收少(5%)，肠内浓度高，主要用于肠炎和菌痢。也可用于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱。国内也曾试治溃疡病。不良反应同呋喃妥因。

<制剂与用法

吡哌酸(pipemidic acid,PPA)成人1.5～2g/日,分2～4次服；儿童30～40mg/kg/日，分3次服。

诺氟沙星(norfloxacin，氟哌酸)成人0.4g/次，2次/日。静滴每次200mg，2～3次/日。

氧氟沙星(ofloxacin，氟嗪酸)成人0.3g/次，2次/日。静滴每次200mg，2～3次/日。

培氟沙星(pefloxacin，甲氟哌酸)成人0.4g/次，2次/日。

环丙沙星(ciprofloxacin，环丙氟哌酸)成人0.5g/次，1～2次/日。静滴每次100～200mg，2次/日。

依诺沙星(enoxacin，氟啶酸)成人0.1～0.2g/次，3次/日。

洛美沙星(lomefloxacin)成人0.2g/次，每日2次。

氟罗沙星(fleroxacin)成人0.4g/次，1次/日。

磺胺嘧啶(sulfadiazine，SD)成人1g/次，首剂加倍，2次/日，同服等量碳酸氢钠。治疗流脑小儿0.2～0.3g/kg/日，成人2g/次，4次/日。钠盐可深部肌内注射，或用生理盐水稀释，使浓度低于5%，缓慢静脉注射或静脉滴注。

磺胺甲<噁唑(sulfamethoxazole，sinomin，SMZ，新诺明)成人1g/次，首剂加倍，2次/日，儿童25mg/kg/次，2次/日。复方新诺明片，每片含SMZ0.1g，TMP0.02g。成人2片/次，2次/日。

< 磺胺多辛(sulfadoxine，sulfadimoxine，SDM′，周效磺胺)0.5～<1.0g/次，首剂1g，每3～<7日服药1次。

< 柳氮磺吡啶(salicylazosulfapyridine，SASP)1～<1.5g/次，3～<4次/日，症状好转后减为0.5g/次。

< 磺胺醋酰钠(sulfacetamidesodium，SA)用10%～30%水溶液，滴眼用。

< 磺胺米隆(sulfamylone，SML，甲磺灭脓)5%～10%溶液湿敷或5～10%软膏涂敷，或用其散剂撒布。

< 磺胺嘧啶银(sulfadiazine siliver，SD-Ag)用1%～2%软膏或乳膏涂敷创面，也可用乳膏油纱布包扎创面。

< 甲氧苄啶(trimethoprim，TMP，磺胺增效剂)0.1～<0.2g/次，2次/日，小儿5～<10mg/kg/日，分2次服用。

< 呋喃妥因(nitrofurantoin)成人0.05～<0.1g/次，4次/日；儿童5～<10mg/kg/日，分4次服，连续服用不宜超过两周。

< 呋喃唑酮(furazolidone，痢特灵)成人0.1g/次，3～<4次/日；儿童5～<10mg/kg/日，分4次服，5～<7天为一疗程。

<(华西医科大学  王浴生)

校对时间：00-09-26 15:43:1120 Mar 2001 21:19:24 +0800 白艳萍