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甲基睾丸酮_甲基睾丸酮的作用
http://www.100md.com 2008年6月22日
     甲基睾丸酮

    甲基睾丸酮(甲基睾丸素,甲睾酮) 英文名称:Methyltestosterone

    性状:具有雄激素的一般作用。

    作用与作用机制:

    1.睾丸功能不全(无睾症类无睾症,隐睾症)用睾丸酮作替代治疗期间,能促使阴茎及第二性征发育。如与绒毛膜促性腺激素合用治疗隐睾症,可使睾丸从隐处下降。 2.功能性子宫出血主要通过抗雌激素作用使子宫肌纤维及子宫血管收缩,内膜萎缩而发挥止血效果,用于更年期尤为合适。 3.转移性乳腺癌和卵巢癌应用睾丸酮治疗常可暂时减轻症状,作用原理未明,可能与其抗雌激素作用有关,也可能通过反馈性抑制腺垂体促性腺激素分泌,从而减少卵巢分泌雌激素。子宫肌瘤应用雄激素治疗,常能抑制肌瘤继续生长,这也可能与其抗雌激素有关。 4.再生障碍性贫血治疗再生障碍性贫血和其他原因引起的贫血,可能使骨髓造血功能得到改善,特别是红细胞生成,但起效很慢。疗程持续5-6个月。停药后部分病例可复发,但恢复治疗仍能得到缓解。 5.虚弱性病症包括手术后或各种长期消耗性慢性疾病,老年性骨质疏松症以及长期或大量应用糖皮质激素的病人,都可用同化激素治疗,纠正负氮平衡,增进食欲,使患者主观感觉改善,加速身体的康复。口服易从胃肠道吸收,而在肝内代谢较睾丸酮缓慢,故口服有效。也可经口腔粘膜吸收,故可舌下给药。吸收后血浆 t1/2约2.7h。其代谢产物主要以结合物形式由尿中排出。

    药动学:应重视它对肝脏有损害,特别在大剂量或长期服用时可引起胆汁郁积性肝炎,出现黄疸,肝病患者忌用。

    注意事项:

    1.对生殖系统的作用甲基睾丸酮雄激素促进男性生殖器官的形成及第二性征的发育,并维持之。也是正常精子的发生和成熟过程,以及精囊和前列腺分泌功能所必需。大剂量睾丸酮抑制腺垂体分泌促性腺激素,从而抑制精子生成。 青春发育期在雄激素作用下,出现骨骼变粗、肌肉发达、身高增长、皮肤变厚、皮脂腺增生、腋毛与阴毛生长、喉头增大、声带变厚、声音变得低沉和粗厚、呈男子型的体态分布等。较大剂量雄激素也可抑制卵巢分泌雌激素,并有对抗雌激素的作用。 2.同化作用雄激素或同化激素有较强的促进蛋白质合成代谢作用(同化作用),能使肌肉和体重增加。能促进钙磷在骨组织中沉积,加速骨钙化和骨生长。对蛋白质代谢具有双重作用,即利用氨基酸合成蛋白质增加,同时氨基酸分解和尿素生成减少。同化作用需同时从食物中摄入适量蛋白质,在低氮摄入时不能表现同化作用。 3.兴奋骨髓造血功能骨髓功能低下时,大剂量的雄激素可以刺激骨髓造血功能,特别是通过红细胞生成素(erythropoietin)产生,也可能直接刺激骨髓正铁血红素 (Heme)的合成。 4.其他雄激素促进免疫球蛋白的合成,增强机体的免疫功能和抗感染的能力。雄激素有增强远侧肾小管对水钠的再吸收和保留钙的作用,尚有糖皮质激素的抗炎症作用。NULL, 百拇医药