第二十四章解热镇痛抗炎药.doc
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参见附件(159kb)。
第二十四章 解热镇痛抗炎药 大纲要求：
阿司匹林药理作用、作用机制、临床应用、不良反应
对乙酰氨基酚、吲哚美辛、吡罗昔康、双氯芬酸的药理作用特点
塞来昔布、尼美舒利、美洛昔康的药理作用特点、临床应用
秋水仙碱、别嘌醇的临床应用
1.分类：(按照化学结构)
水杨酸类：阿司匹林*(乙酰水杨酸)
苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛)
吡唑酮类：保泰松(布他酮)
其它有机酸类：吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、吡罗昔康(炎痛喜康)、双氯芬酸(双氯灭痛)
2.分类：(按照对环加氧酶的选择性)
非选择性COX抑制剂：以上各药物
选择性COX-2抑制剂：美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利、塞来昔布
3.共同作用：解热、镇痛、抗炎(苯胺类除外)
4.作用机制：抑制合成前列腺素(PG)所必需的环氧酶(COX)，干扰PG的合成。
(1)解热
可使发热病人体温↓
对正常体温影响小
作用部位：中枢
(2)镇痛作用
仅有中等程度镇痛作用
镇痛部位：外周
(3)抗炎作用
可改善红肿热痛症状，不能根除病因
作用部位：外周
第一节 非选择性环氧酶抑制药
阿司匹林aspirin
(乙酰水杨酸acetylsalicylicacid，ASA)
[体内过程]
吸收：迅速 部位：胃、小肠上部 t1/215min
乙酰水杨酸 乙酸+水杨酸
代谢：肝药酶
排泄：肾脏排出
水杨酸：小剂量：一级动力学 t1/22-3h
大剂量：零级动力学 t1/215-30h
[药理作用及机制]
(1)解热镇痛
(2)抗炎抗风湿
(3)抑制血栓形成
防凝血机制：
[临床应用]
(1)解热镇痛
感冒发热、头痛牙痛等慢性钝痛
(2)抗炎抗风湿
较大剂量：急性风湿热、类风湿性关节炎
(3)防止血栓形成
小剂量：预防心脑血管疾病
(4)其他
[不良反应]
(1)胃肠道反应
a酸 b抑制血小板聚集 c抑制PG
(2)凝血障碍
一般：延长出血时间；长期使用：对抗维生素K凝血障碍
严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病禁用本品 ......
第二十四章 解热镇痛抗炎药 大纲要求：
阿司匹林药理作用、作用机制、临床应用、不良反应
对乙酰氨基酚、吲哚美辛、吡罗昔康、双氯芬酸的药理作用特点
塞来昔布、尼美舒利、美洛昔康的药理作用特点、临床应用
秋水仙碱、别嘌醇的临床应用
1.分类：(按照化学结构)
水杨酸类：阿司匹林*(乙酰水杨酸)
苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛)
吡唑酮类：保泰松(布他酮)
其它有机酸类：吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、吡罗昔康(炎痛喜康)、双氯芬酸(双氯灭痛)
2.分类：(按照对环加氧酶的选择性)
非选择性COX抑制剂：以上各药物
选择性COX-2抑制剂：美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利、塞来昔布
3.共同作用：解热、镇痛、抗炎(苯胺类除外)
4.作用机制：抑制合成前列腺素(PG)所必需的环氧酶(COX)，干扰PG的合成。
(1)解热
可使发热病人体温↓
对正常体温影响小
作用部位：中枢
(2)镇痛作用
仅有中等程度镇痛作用
镇痛部位：外周
(3)抗炎作用
可改善红肿热痛症状，不能根除病因
作用部位：外周
第一节 非选择性环氧酶抑制药
阿司匹林aspirin
(乙酰水杨酸acetylsalicylicacid，ASA)
[体内过程]
吸收：迅速 部位：胃、小肠上部 t1/215min
乙酰水杨酸 乙酸+水杨酸
代谢：肝药酶
排泄：肾脏排出
水杨酸：小剂量：一级动力学 t1/22-3h
大剂量：零级动力学 t1/215-30h
[药理作用及机制]
(1)解热镇痛
(2)抗炎抗风湿
(3)抑制血栓形成
防凝血机制：
[临床应用]
(1)解热镇痛
感冒发热、头痛牙痛等慢性钝痛
(2)抗炎抗风湿
较大剂量：急性风湿热、类风湿性关节炎
(3)防止血栓形成
小剂量：预防心脑血管疾病
(4)其他
[不良反应]
(1)胃肠道反应
a酸 b抑制血小板聚集 c抑制PG
(2)凝血障碍
一般：延长出血时间；长期使用：对抗维生素K凝血障碍
严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病禁用本品 ......
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