第五章抗菌药物概论.doc
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第五章 抗菌药物概论第一节 抗菌药物的常用术语
大纲要求：
抗菌谱、抗菌活性、化疗指数和抗菌后效应及其在药物治疗中的意义
一、抗菌药物概述P44～45
1.化学治疗 病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗。
2.抗菌药物 对细菌具有抑制或杀灭作用。
3.抗生素 指某些微生物产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
4.抗菌谱(窄谱、广谱) 每种药物抑制或杀灭病原菌的范围。
5.抗菌活性 每种药物抑制或杀灭病原菌的能力。
最低抑菌浓度(MIC) 最低杀菌浓度(MBC)
6.抑菌药 仅有抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物。
7.杀菌药 不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物。
8.化疗指数LD50/ED50 安全系数LD5/ED95 安全界限LD1/ED99
9.抗菌后效应(PAE) 当抗菌药物与细菌接触一段时间后，药物浓度逐渐降低，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。
第二节 抗菌药物的主要作用机制
大纲要求：
●抑制细胞壁合成
●抑制细胞膜功能
●抑制或干扰细菌蛋白质合成
●抑制核酸合成
病原微生物
●原核细胞型微生物
细菌、衣原体、支原体、立克次体、放线菌
●真核细胞型微生物
真菌
细菌的基本结构：
细胞壁、细胞膜、细胞质、核质、核糖体
●细胞壁
●细胞膜
脂质双层，镶嵌多种蛋白质和少量多糖
●细胞质
核糖体(核蛋白体)：蛋白质合成场所
抗菌药的作用机制P46
第三节 细菌的耐药性
大纲要求：
耐药性的产生、分类及产生机制
一、耐药性的种类
固有耐药性 染色体介导的代代相传的天然耐药性。
获得性耐药性 多由质粒介导，也可由染色体介导，当微生物接触抗菌药物后，通过改变自身的代谢途径，从而避免被药物抑制或杀灭。
二、耐药性产生机制P48
1.产生灭活酶 产生多种多样灭火酶，改变药物的结构，使药物失去抗菌作用。
2.改变靶部位 抗菌药物对细菌的原始作用靶点，称为靶部位。若此部位发生结构或位置改变，则药物不能与靶部位结合，细菌可产生耐药性。
3.增加代谢拮抗物
4.改变通透性细菌通过各种途径使药物不易进入菌体细胞外膜，而对青霉素等有天然屏障作用。
5.加强主动外排系统大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、空肠弯曲杆菌等均有主动外排系统。经其外排引起耐药的抗菌药物有四环素、氟喹诺酮类、大环内酯类、氯霉素和β-内酰胺类。
6.其他
(1)对氟喹诺酮类抗菌药物产生耐药的肠杆菌、假单胞菌等是由于拓扑异构酶Ⅱ的结构改变所致。
(2)对利福霉素类药物产生耐药的肠球菌、链球菌、肠杆菌、假单胞菌等的耐药是由于降低了RNA聚合酶的亲和力。
(3)耐红霉素的大肠杆菌中都存在红霉素酯酶，其能酯解红霉素的大环内酯结构。
第四节 抗菌药物的合理应用
大纲要求：
合理应用的基本原则
联合用药的目的、指征、协同作用及拮抗作用
抗菌药物的滥用
一、合理应用抗菌药的基本原则
1.明确病因，针对性选药：
根据感染部位、菌种，选择敏感的抗菌药
2.药动学特征
时间依赖性抗菌药物 头孢菌素类、大环内酯类
浓度依赖性抗菌药物 氨基糖苷类、喹诺酮类
3.患者生理病理情况
新生儿因肝药酶系统发育不全，肾脏排泄能力差，一些毒性大的抗菌药物，如氯霉素、磺胺类、氨基糖苷类、万古霉素、多粘菌素类、四环素类，均应尽量避免。
妊娠期是人体的特殊生理时期，选择抗菌药物应考虑药物对胎儿的影响。
老年人因肝、肾等器官功能减退，用药后血药浓度偏高，半衰期延长，用药剂量及间隔时间均需因个体情况调整。
肾功能减退 不宜或尽量避免使用的药物：四环素类、磺胺类、头孢噻啶等；
必须酌情减量的药物：氨基糖苷类、羧苄西林、多粘菌素类、万古霉素等
需适当调整剂量的药物：青霉素类、头孢菌素类等
肝功能减退 仍可应用或减量给药的药物：大环内酯类(除酯化红霉素)、林可霉素、克林霉素等
应避免使用的药物：红霉素酯化物、利福平、四环素类、氯霉素、氨苄西林酯化物、异烟肼、两性霉素B、磺胺类、酮康唑、咪康唑等
4.抗菌药物的预防应用
预防性应用抗菌药的主要适应证：(p51)①严重创伤、开放性骨折、火器伤、腹内空腔脏器破裂、有严重污染和软组织破坏的创伤等 ......
第五章 抗菌药物概论第一节 抗菌药物的常用术语
大纲要求：
抗菌谱、抗菌活性、化疗指数和抗菌后效应及其在药物治疗中的意义
一、抗菌药物概述P44～45
1.化学治疗 病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗。
2.抗菌药物 对细菌具有抑制或杀灭作用。
3.抗生素 指某些微生物产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
4.抗菌谱(窄谱、广谱) 每种药物抑制或杀灭病原菌的范围。
5.抗菌活性 每种药物抑制或杀灭病原菌的能力。
最低抑菌浓度(MIC) 最低杀菌浓度(MBC)
6.抑菌药 仅有抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物。
7.杀菌药 不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物。
8.化疗指数LD50/ED50 安全系数LD5/ED95 安全界限LD1/ED99
9.抗菌后效应(PAE) 当抗菌药物与细菌接触一段时间后，药物浓度逐渐降低，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。
第二节 抗菌药物的主要作用机制
大纲要求：
●抑制细胞壁合成
●抑制细胞膜功能
●抑制或干扰细菌蛋白质合成
●抑制核酸合成
病原微生物
●原核细胞型微生物
细菌、衣原体、支原体、立克次体、放线菌
●真核细胞型微生物
真菌
细菌的基本结构：
细胞壁、细胞膜、细胞质、核质、核糖体
●细胞壁
●细胞膜
脂质双层，镶嵌多种蛋白质和少量多糖
●细胞质
核糖体(核蛋白体)：蛋白质合成场所
抗菌药的作用机制P46
第三节 细菌的耐药性
大纲要求：
耐药性的产生、分类及产生机制
一、耐药性的种类
固有耐药性 染色体介导的代代相传的天然耐药性。
获得性耐药性 多由质粒介导，也可由染色体介导，当微生物接触抗菌药物后，通过改变自身的代谢途径，从而避免被药物抑制或杀灭。
二、耐药性产生机制P48
1.产生灭活酶 产生多种多样灭火酶，改变药物的结构，使药物失去抗菌作用。
2.改变靶部位 抗菌药物对细菌的原始作用靶点，称为靶部位。若此部位发生结构或位置改变，则药物不能与靶部位结合，细菌可产生耐药性。
3.增加代谢拮抗物
4.改变通透性细菌通过各种途径使药物不易进入菌体细胞外膜，而对青霉素等有天然屏障作用。
5.加强主动外排系统大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、空肠弯曲杆菌等均有主动外排系统。经其外排引起耐药的抗菌药物有四环素、氟喹诺酮类、大环内酯类、氯霉素和β-内酰胺类。
6.其他
(1)对氟喹诺酮类抗菌药物产生耐药的肠杆菌、假单胞菌等是由于拓扑异构酶Ⅱ的结构改变所致。
(2)对利福霉素类药物产生耐药的肠球菌、链球菌、肠杆菌、假单胞菌等的耐药是由于降低了RNA聚合酶的亲和力。
(3)耐红霉素的大肠杆菌中都存在红霉素酯酶，其能酯解红霉素的大环内酯结构。
第四节 抗菌药物的合理应用
大纲要求：
合理应用的基本原则
联合用药的目的、指征、协同作用及拮抗作用
抗菌药物的滥用
一、合理应用抗菌药的基本原则
1.明确病因，针对性选药：
根据感染部位、菌种，选择敏感的抗菌药
2.药动学特征
时间依赖性抗菌药物 头孢菌素类、大环内酯类
浓度依赖性抗菌药物 氨基糖苷类、喹诺酮类
3.患者生理病理情况
新生儿因肝药酶系统发育不全，肾脏排泄能力差，一些毒性大的抗菌药物，如氯霉素、磺胺类、氨基糖苷类、万古霉素、多粘菌素类、四环素类，均应尽量避免。
妊娠期是人体的特殊生理时期，选择抗菌药物应考虑药物对胎儿的影响。
老年人因肝、肾等器官功能减退，用药后血药浓度偏高，半衰期延长，用药剂量及间隔时间均需因个体情况调整。
肾功能减退 不宜或尽量避免使用的药物：四环素类、磺胺类、头孢噻啶等；
必须酌情减量的药物：氨基糖苷类、羧苄西林、多粘菌素类、万古霉素等
需适当调整剂量的药物：青霉素类、头孢菌素类等
肝功能减退 仍可应用或减量给药的药物：大环内酯类(除酯化红霉素)、林可霉素、克林霉素等
应避免使用的药物：红霉素酯化物、利福平、四环素类、氯霉素、氨苄西林酯化物、异烟肼、两性霉素B、磺胺类、酮康唑、咪康唑等
4.抗菌药物的预防应用
预防性应用抗菌药的主要适应证：(p51)①严重创伤、开放性骨折、火器伤、腹内空腔脏器破裂、有严重污染和软组织破坏的创伤等 ......
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