第二十九章血脂调节药和抗动脉粥样硬化药.doc
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参见附件(29kb)。
第二十九章 血脂调节药和抗动脉粥样硬化药第一节 血脂调节药
血脂：胆固醇(Ch)、三酰甘油(TG)等。
血脂+载脂蛋白→脂蛋白，包括乳糜微粒(CM)、极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)。
一、主要降低总胆固醇(TC)和LDL的药物
(一)他汀类-洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀
【药理作用与机制】
1.调血脂作用
↓LDL-C最明显，TC次之，↓TG较弱，HDL略↑。
内源性Ch合成过程中，HMG-CoA还原酶能催化HMG-CoA生成MVA。他汀类结构与HMG-CoA相似，竞争性抑制HMG-CoA还原酶，使Ch合成受阻。还通过负反馈使肝细胞表面LDL-R↑，致血浆 LDL↓。
2.非调脂作用
●提高血管内皮对扩血管物质的反应性；
●抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移；
●减少动脉壁巨噬细胞和泡沫细胞形成；
●减轻动脉粥样硬化过程的实性过程；
●抑制单核-巨噬细胞的粘附、分泌功能；
●抑制血小板聚集和提高纤溶活性。
【临床应用】
动脉粥样硬化，肾病综合征，血管成形术后再狭窄，预防心脑血管急性事件，其他。
【不良反应】
胃肠反应，肌痛，CPK↑。
(二)胆汁酸螯合剂-考来烯胺、考来替泊
【药理作用与机制】
在肠道与胆汁酸结合，发生下列作用：
(1)使胆汁酸失活，↓食物中脂类吸收；
(2)阻滞胆汁酸重吸收；
(3)↑肝内Ch转化为胆汁酸；
(4)肝细胞Ch↓，致肝细胞表面LDL-R↑；
(5)LDL经R进入肝细胞，↓血浆TC、LDL；
(6)与他汀类有协同作用。
【临床应用】IIa、IIb型高脂血症。
二、主要降低TG和VLDL的药物
(一)贝特类-氯贝丁酯、吉非贝齐、非诺贝特等
【药理作用与机制】
↓血浆TG、VLDL ......
第二十九章 血脂调节药和抗动脉粥样硬化药第一节 血脂调节药
血脂：胆固醇(Ch)、三酰甘油(TG)等。
血脂+载脂蛋白→脂蛋白，包括乳糜微粒(CM)、极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)。
一、主要降低总胆固醇(TC)和LDL的药物
(一)他汀类-洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀
【药理作用与机制】
1.调血脂作用
↓LDL-C最明显，TC次之，↓TG较弱，HDL略↑。
内源性Ch合成过程中，HMG-CoA还原酶能催化HMG-CoA生成MVA。他汀类结构与HMG-CoA相似，竞争性抑制HMG-CoA还原酶，使Ch合成受阻。还通过负反馈使肝细胞表面LDL-R↑，致血浆 LDL↓。
2.非调脂作用
●提高血管内皮对扩血管物质的反应性；
●抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移；
●减少动脉壁巨噬细胞和泡沫细胞形成；
●减轻动脉粥样硬化过程的实性过程；
●抑制单核-巨噬细胞的粘附、分泌功能；
●抑制血小板聚集和提高纤溶活性。
【临床应用】
动脉粥样硬化，肾病综合征，血管成形术后再狭窄，预防心脑血管急性事件，其他。
【不良反应】
胃肠反应，肌痛，CPK↑。
(二)胆汁酸螯合剂-考来烯胺、考来替泊
【药理作用与机制】
在肠道与胆汁酸结合，发生下列作用：
(1)使胆汁酸失活，↓食物中脂类吸收；
(2)阻滞胆汁酸重吸收；
(3)↑肝内Ch转化为胆汁酸；
(4)肝细胞Ch↓，致肝细胞表面LDL-R↑；
(5)LDL经R进入肝细胞，↓血浆TC、LDL；
(6)与他汀类有协同作用。
【临床应用】IIa、IIb型高脂血症。
二、主要降低TG和VLDL的药物
(一)贝特类-氯贝丁酯、吉非贝齐、非诺贝特等
【药理作用与机制】
↓血浆TG、VLDL ......
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