镇静催眠药.ppt
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参见附件(436KB)。
第十五章 镇静催眠药
第一节苯二氮卓类
【分类】
1、长效类:
安定(地西半)
氟西半
2、中效类:
氯氮卓
奥沙西半
硝基安定
3、短效类:
甲基三唑氯安定(三唑仑)
安定
(diazepam)
【药理作用与用途】
1、抗焦虑
安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药
2、镇静催眠 特点:
?不引起麻醉
?毒性小,安全范围大
?不易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象
?短暂记忆缺失
【临床应用】1、2
1、麻醉前给药:
使病人镇静,减少麻醉药用量
2、失眠:
现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳
【临床应用】 3、4
3、抗惊厥、抗癫痫
抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥和癫痫,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药
4、中枢性肌松
较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛
【作用机制】
增强r-氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用:
安定与苯二氮卓(BZ)受体结合→促进GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→抑制效应。
通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在。
【不良反应】
1、常见副作用: 嗜睡、乏力等
2、大剂量偶见共济失调、手震颤
3、中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷
和呼吸抑制
4、长期服用有耐受性和成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低
5、孕妇(可能致畸胎)和哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性
第二节巴比妥类
【分类】
1、长效(慢效)类:
苯巴比妥(Phenobarbital)
2、中效类:
异戊巴比妥(Amobarbital)
3、短效类:
司可巴比妥(Secobarbital)
4、超短效(麻醉)类:
硫喷妥钠(Thiopental)
【体内过程】
1、口服、肌注均易吸收
2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关:
长效类脂溶性低; 超短效类脂溶性高,故静注硫喷妥钠立即产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,所以麻醉作用短暂
3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式
【药理作用】
随着剂量增加,依次出现
镇静、催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉、麻痹,
甚至呼吸衰竭而死亡。
【作用机制】
1、主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关。
2、也能促进GABA的抑制作用，但其选择性较低,剂量较大时即普遍抑制中枢神经系统。
【临床应用】
1、镇静催眠：临床已少用
2、抗惊厥：
常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注
3、抗癫痫：
仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态
4、麻醉：
仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉
【不良反应】1、2、3
1、后遗效应(宿醉)
服药后次晨有头晕,困倦等症状
2、反复用药有耐受性
原因是诱导肝药酶,加速自身代谢
3、成瘾性
长期应用可产生成瘾性,停药后出现
戒断症状
【不良反应】4、5
4、急性中毒
表现：昏迷、呼吸抑制、血压下降,死于呼吸抑制
中毒处理原则：洗胃，给氧,人工呼吸
输液,给升压药及中枢兴奋药;强效
利尿或碱化尿液促进药物排泄
5、严重肺功能不全者、肝功能不全者慎用
第三节 其它类
水合氯醛
【特点】
1、作用快,口服15分钟后生效,持续6-8小时
2、催眠作用强而可靠
3、醒后无后遗效应
4、主要用于催眠,尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠,也可用于抗惊厥,如破伤风、子痫、癫痫大发作
【不良反应】
1、对胃肠道有刺激作用
口服可引起恶心、呕吐、胃炎及
溃疡病禁用
2、心、肝、肾功能严重障碍者禁用
第十五章 镇静催眠药
第一节苯二氮卓类
【分类】
1、长效类:
安定(地西半)
氟西半
2、中效类:
氯氮卓
奥沙西半
硝基安定
3、短效类:
甲基三唑氯安定(三唑仑)
安定
(diazepam)
【药理作用与用途】
1、抗焦虑
安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药
2、镇静催眠 特点:
?不引起麻醉
?毒性小,安全范围大
?不易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象
?短暂记忆缺失
【临床应用】1、2
1、麻醉前给药:
使病人镇静,减少麻醉药用量
2、失眠:
现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳
【临床应用】 3、4
3、抗惊厥、抗癫痫
抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥和癫痫,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药
4、中枢性肌松
较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛
【作用机制】
增强r-氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用:
安定与苯二氮卓(BZ)受体结合→促进GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→抑制效应。
通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在。
【不良反应】
1、常见副作用: 嗜睡、乏力等
2、大剂量偶见共济失调、手震颤
3、中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷
和呼吸抑制
4、长期服用有耐受性和成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低
5、孕妇(可能致畸胎)和哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性
第二节巴比妥类
【分类】
1、长效(慢效)类:
苯巴比妥(Phenobarbital)
2、中效类:
异戊巴比妥(Amobarbital)
3、短效类:
司可巴比妥(Secobarbital)
4、超短效(麻醉)类:
硫喷妥钠(Thiopental)
【体内过程】
1、口服、肌注均易吸收
2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关:
长效类脂溶性低; 超短效类脂溶性高,故静注硫喷妥钠立即产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,所以麻醉作用短暂
3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式
【药理作用】
随着剂量增加,依次出现
镇静、催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉、麻痹,
甚至呼吸衰竭而死亡。
【作用机制】
1、主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关。
2、也能促进GABA的抑制作用，但其选择性较低,剂量较大时即普遍抑制中枢神经系统。
【临床应用】
1、镇静催眠：临床已少用
2、抗惊厥：
常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注
3、抗癫痫：
仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态
4、麻醉：
仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉
【不良反应】1、2、3
1、后遗效应(宿醉)
服药后次晨有头晕,困倦等症状
2、反复用药有耐受性
原因是诱导肝药酶,加速自身代谢
3、成瘾性
长期应用可产生成瘾性,停药后出现
戒断症状
【不良反应】4、5
4、急性中毒
表现：昏迷、呼吸抑制、血压下降,死于呼吸抑制
中毒处理原则：洗胃，给氧,人工呼吸
输液,给升压药及中枢兴奋药;强效
利尿或碱化尿液促进药物排泄
5、严重肺功能不全者、肝功能不全者慎用
第三节 其它类
水合氯醛
【特点】
1、作用快,口服15分钟后生效,持续6-8小时
2、催眠作用强而可靠
3、醒后无后遗效应
4、主要用于催眠,尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠,也可用于抗惊厥,如破伤风、子痫、癫痫大发作
【不良反应】
1、对胃肠道有刺激作用
口服可引起恶心、呕吐、胃炎及
溃疡病禁用
2、心、肝、肾功能严重障碍者禁用
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