镇静催眠药.ppt
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第十五章 镇静催眠药
第一节 苯二氮卓类
【分类】
1、长效类:
安定(地西半)
氟西半
2、中效类:
氯氮卓
奥沙西半
硝基安定
3、短效类:
甲基三唑氯安定(三唑仑)
安定
(diazepam)
【药理作用与用途】
1、抗焦虑
安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药
2、镇静催眠 特点:
?不引起麻醉
?毒性小,安全范围大
?不易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象
?短暂记忆缺失
【临床应用】1、2
1、麻醉前给药:
使病人镇静,减少麻醉药用量
2、失眠:
现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳
【临床应用】 3、4
3、抗惊厥、抗癫痫
抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥和癫痫,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药
4、中枢性肌松
较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛
【作用机制】
增强r-氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用:
安定与苯二氮卓(BZ)受体结合→促进GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→抑制效应。
通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在。
【不良反应】
1、常见副作用: 嗜睡、乏力等
2、大剂量偶见共济失调、手震颤
3、中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷
和呼吸抑制
4、长期服用有耐受性和成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低
5、孕妇(可能致畸胎)和哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性
第二节 巴比妥类
【分类】
1、长效(慢效)类:
苯巴比妥 (Phenobarbital)
2、中效类:
异戊巴比妥 (Amobarbital)
3、短效类:
司可巴比妥 (Secobarbital)
4、超短效(麻醉)类:
硫喷妥钠 (Thiopental)
【体内过程】
1、口服、肌注均易吸收
2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关:
长效类脂溶性低; 超短效类脂溶性高,故静注硫喷妥钠立即产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,所以麻醉作用短暂
3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式
【药理作用】
随着剂量增加,依次出现
镇静、催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉、麻痹,
甚至呼吸衰竭而死亡 ......
第十五章 镇静催眠药
第一节 苯二氮卓类
【分类】
1、长效类:
安定(地西半)
氟西半
2、中效类:
氯氮卓
奥沙西半
硝基安定
3、短效类:
甲基三唑氯安定(三唑仑)
安定
(diazepam)
【药理作用与用途】
1、抗焦虑
安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药
2、镇静催眠 特点:
?不引起麻醉
?毒性小,安全范围大
?不易产生停药后多梦，恶梦的反跳现象
?短暂记忆缺失
【临床应用】1、2
1、麻醉前给药:
使病人镇静,减少麻醉药用量
2、失眠:
现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳
【临床应用】 3、4
3、抗惊厥、抗癫痫
抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥和癫痫,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药
4、中枢性肌松
较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛
【作用机制】
增强r-氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用:
安定与苯二氮卓(BZ)受体结合→促进GABA与GABAA受体结合→Cl-通道开放的频率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→抑制效应。
通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在。
【不良反应】
1、常见副作用: 嗜睡、乏力等
2、大剂量偶见共济失调、手震颤
3、中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷
和呼吸抑制
4、长期服用有耐受性和成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低
5、孕妇(可能致畸胎)和哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性
第二节 巴比妥类
【分类】
1、长效(慢效)类:
苯巴比妥 (Phenobarbital)
2、中效类:
异戊巴比妥 (Amobarbital)
3、短效类:
司可巴比妥 (Secobarbital)
4、超短效(麻醉)类:
硫喷妥钠 (Thiopental)
【体内过程】
1、口服、肌注均易吸收
2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关:
长效类脂溶性低; 超短效类脂溶性高,故静注硫喷妥钠立即产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,所以麻醉作用短暂
3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式
【药理作用】
随着剂量增加,依次出现
镇静、催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉、麻痹,
甚至呼吸衰竭而死亡 ......
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