□江少平 韩珂 吴传斌

    薄膜包衣微丸是指在直径1～2.5毫米的球形微丸外包裹上在消化道前段或全段不溶性聚合物衣膜的制剂。由于其能控制药物按预定的速率释放，可达到速释、缓释或控释等效果，满足特殊的用药需求。薄膜包衣的缓控释微丸已成为国际上迅速发展的一种新剂型，是目前缓、控释制剂研究、生产的热点之一，如胃漂浮型微丸、脉冲释药型微丸、自乳化微丸、结肠靶向微丸等，可使普通的微丸制剂获得特定的优良性质，达到理想的释药模式和释药曲线。已上市的缓控释微丸制剂很多，如中美史克公司生产的康泰克缓释胶囊、爱的发制药集团生产的盐酸地尔硫卓缓释微丸胶囊、美国惠氏公司生产的盐酸文拉法辛缓释胶囊等。

    胃漂浮型微丸

    多单元的胃漂浮微丸能够延长药物在胃内的滞留时间，减少胃蠕动和排空的个体差异对药物吸收的影响，提高药物的生物利用度，尤其适用于主要在胃和小肠上段吸收、特异性地于胃内发挥作用及在肠液中不稳定的药物。制剂的漂浮可利用气体发生剂遇胃酸生成气体并捕获住气体，冷冻干燥生成疏松多孔结构，或使用挥发油等方式实现。

    国外研究人员研制出一种多元漂浮微丸以延长制剂在胃部的停滞时间，提高药物的生物利用度。首先以挤出滚圆法制得含药微丸，再给微丸双层包衣，内层是重碳酸钠发泡剂层，外层为能有效捕获所产生气体的Eudragit RL 30D水凝胶分散体的聚合物膜。漂浮起来所需的时间随发泡剂的增加和聚合物膜的包衣增重降低而减少。系统可以在3分钟内完全漂浮，并可维持浮力24小时。药物缓慢持续释放，且释药量与时间的平方根成线性关系。这个多元漂浮药物传递系统可实现快速漂浮和缓释效果。

    还有研究者以胃漂浮型维拉帕米微丸压片，制得胃漂浮片。首先以药物、碳酸氢钠、微晶纤维素(MCC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为丸芯材料 ......