达菲(Tamiflu)与八角茴香
作者：玲珮玎珰
上周末去了趟南加，回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚哥downtown参加朋友的婚礼，距美墨边境也就一小时车程，而且南加墨西哥移民很多，所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一，可以快速鉴定确诊；其二，有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒，其中一个是由Gilead开发，瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂，其活性成分是一种有机合成的化学小分子，通过阻断神经氨酸酶的活性，阻止受病毒感染的细胞继续释放新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质，存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病毒打破细胞膜，再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶，病毒因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后，病毒死亡。
罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始，一共有十四步复杂的化学反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈，因为它主要从中国产的八角茴香中萃取分离得到，大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲，整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸，然后可以生产大约1千克达菲。
所以八角离达菲远得很，吃了八角，身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲，如何起到药效？, 百拇医药
上周末去了趟南加，回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚哥downtown参加朋友的婚礼，距美墨边境也就一小时车程，而且南加墨西哥移民很多，所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一，可以快速鉴定确诊；其二，有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒，其中一个是由Gilead开发，瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂，其活性成分是一种有机合成的化学小分子，通过阻断神经氨酸酶的活性，阻止受病毒感染的细胞继续释放新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质，存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病毒打破细胞膜，再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶，病毒因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后，病毒死亡。
罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始，一共有十四步复杂的化学反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈，因为它主要从中国产的八角茴香中萃取分离得到，大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲，整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸，然后可以生产大约1千克达菲。
所以八角离达菲远得很，吃了八角，身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲，如何起到药效？, 百拇医药