当前位置: 首页 > 药学版 > 药物手册 > 《常用心血管药物使用手册》 > 六、强心甙类和非洋地黄类正性肌力药物
编号:11765880
去甲肾上腺素Norepinephrine
http://www.100md.com 《常用心血管药物使用手册》
     [药理]

    药效学

    本品为儿茶酚胺类药,是强烈的α受体激动药,同时也激动β受体。通过α受体的激动,可引起血管极度收缩,使血压升高,冠状动脉血流增加;通过β受体的激动,使心肌收缩加强,心排出量增加。用量每分钟按体重0.4μg/kg时, β受体激动为主; 用较大剂量时,以α受体激动为主。α受体激动所致的血管收缩的范围很广,以皮肤、沾膜血管、肾小球为最明显,其次为脑、肝、肠系膜、骨骼肌等,继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多,腺苷能促使冠状动脉扩张。α受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强,心率加快,心排血量增高;升压过高可引起反射性心率减慢,同时外周总阻力增加,因而心排血量反可有所下降。逾量或持久使用,可使毛细血管收缩,体液外漏而致血溶量减少。

    药动学

    口服后在胃肠道内全部被破坏,皮下注射后吸收差,且易发生局部组织坏死;临床上一般采用静脉滴注。静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用时效维持1~2分钟。主要在肝内代谢,一部分在各组织内,依靠儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)和单胺氧化酶作用,转为无活性的代谢产物。经肾排泄,极大部分为代谢产物,仅微量以原形排泄。

    [适应症]

    用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压;对血容量不足所致的休克或低血压,本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗,以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注;直到补足血溶量治疗发挥作用;也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压维持。

    [用法与用量]

    用 5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。

    1.成人常用量开始以每分钟 8—12μg速度滴注,调整滴速以达到血压升至理想水平;维持量为每分钟 2—4μg。在必要时可超越上述的剂量,但须注意保持或补足血容量。

    2.小儿常用量开始按体重以每分钟 0.02—0.1μg/kg速度滴注,按需要调节滴速。

    [制剂与规格]重酒石酸去甲肾上腺素注射液(1)1ml:2mg(2)2ml:10mg

    静滴:1-2mg加入生理盐水或5%葡萄糖液100ml静滴.口服:治疗上消化道出血,每次1-3mg,一日3次,加入适量冷盐水服下.输入此药时应逐渐停用,否则将导致危险的血压下降。

    [禁用慎用]

    (1)交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药不能耐受者,对本品也不能耐受。

    (2)本品易通过胎盘,使子宫血管收缩,血流减少,导致胎儿缺氧,孕妇应用本品必须权衡利弊。

    (3)哺乳期妇女使用本品尚未发现问题。

    (4)本品在小儿中研究尚缺乏,但至今未发现应用中的特殊问题。

    (5)老年人长期或大量使用,可使心排血量减低。

    (6)下列情况应慎用;①缺氧,此时用本品易致心律失常,如室性心动过速或心室颤动;②闭塞性血管病,如动脉硬化、糖尿病、闭塞性脉管炎等,可进一步加重血管闭塞,一般静注不宜选用小腿以下静脉;③血栓形成,无论内脏或周围组织,均可促使血供减少,缺血加重,扩展梗塞范围。

    [不良反应]

    (1)药液外漏可引起局部组织坏死。

    (2)本品强烈的血管收缩足以使生命器官血流减少,肾血流锐减后尿量减少,组织血供不足导致缺氧和酸中毒;持久或大量使用时,可使回心血流量减少,外周血管阻力增高,心排血量减少,后果严重。

    (3)应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤变白,注射局部皮肤脱落,皮肤紫绀,皮肤发红,严重眩晕,上列反应虽属少见,但后果严重。

    (4)个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。

    (5)在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时,可出现心律失常;血压升高后可出现反射性心率减慢。

    (6)以下反应如持续出现须加注意:焦虑不安、眩晕、头痛、苍白、心跳重感、失眠等。

    (7)逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。

    可引起重要器官供血不足,少数病人可出现心律失常,肢端缺血坏死。可致有胸骨后痛。有时甲状腺可一过性充血肿大。用于晚期妊娠可诱发子宫收缩。

    [相互作用]

    (1)与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,容易发生室性心律失常,不宜同用,必须同用时减量给药。

    (2)与 β受体阻滞药同用,各自的疗效降低,β受体阻滞后α受体作用突出,可发生高血压,心动过缓。

    (3)与降压药同用,降压效应被抵消或减弱,与甲基多巴同用还使本品加压作用增强。

    (4)与洋地黄类同用,易致心律失常,须严密注意心电监测。

    (5)与其他拟交感胶类同用时,心血管作用增强。

    (6)与麦角制剂如麦角胺、麦角新碱或缩宫素同用,促使血管收缩作用加强,引起严重高血压,外周血管的血容量锐减。

    (7)与三环类抗抑郁药合用,由于抑制组织吸收本品或增强肾上腺素受体的敏感性,可加强本品的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压或高热,如必须合用,则开始本品用量须小,并监测心血管作用。

    (8)与甲状腺激素同用使二者作用均增强。

    (9)与妥拉唑林同用可引起血压下降,继以血压过度反跳上升,故妥拉唑林逾量时不宜用本品。, http://www.100md.com