当前位置: 首页 > 药学版 > 药物手册 > 《常用心血管药物使用手册》 > 八、硝酸酯类药物
编号:11765884
硝酸甘油Nitroglycerin
http://www.100md.com 《常用心血管药物使用手册》
     [药理]

    药效学

    所有硝酸盐类有相同药理作用,然而因各种药的药动学,提供特殊试验和临床应用资料不同,各特殊剂之间临床应用亦有所不同。其作用机制较为复杂,据认为只有有机硝酸酯类,主要释放氧化氮(NO), 氧化氮与内皮释放舒张因子相同, 刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张;主要扩张周围小动脉而使周围阻力和血压下降,从而心肌耗氧量降低,缓解心绞痛,也能扩张周围静脉,使周围静脉贮血,左心室舒张末压降低和舒张期对冠脉血流阻力下降;其扩张血管作用也可影响某些区域冠状小动脉,使心肌缺血区血流重新分布。由于对静脉(主要的)和动脉扩张,可减轻心脏前(主要的)和后负荷,心力衰竭时也属常用。由于周围血管扩张而用于高血压治疗。

    药动学

    易自口腔粘膜及胃肠道吸收,也可以从皮肤吸收,舌下给药吸收迅速完全, 生物利用度80%; 而口服因肝脏首过效应,在肝内被有机硝酸酯还原酶降解,生物利用度仅为8%。蛋结合率60%。舌下约药2~3分钟起效,5分钟达最大效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持续10~30分钟。 半衰期(舌下)1~4分钟。 静脉滴注即刻作用,贴膜剂30分钟内作用, 口腔喷雾2~4分钟起作用。 主要在肝内代谢, 迅速而近乎完全, 在血浆中酶也能予以分解。代谢后经肾排出 ......

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