硝酸异山梨酯Isosorbide Dinitrate
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《常用心血管药物使用手册》
[药理]
药效学
参阅硝酸甘油。
药动学
口服吸收完全，生物利用度口服为22%, 舌下含服为59%。蛋白结合率低。本品主要在肝脏代谢, 口服首过效应明显, 经酶脱硝后生成具有活性的中间代谢物2-单硝基异山梨酯和5-单硝基异山梨酯。口服15～40分钟起效, 持续4～6小时; 舌下2～5分钟起效,15分钟达最大效应,持续作用1～2小时; 缓释片30分钟起效, 持续作用12小时。血药浓度峰值口服为3ng/ml, 舌下含服为9ng/ml。半衰期静脉、舌下含服、口服分别为20分钟、60分钟和4小时。 本品经肾排出。
[适应症]
治疗和预防各型心绞痛，也可用于治疗对洋地黄苷或利尿剂效果不满意的充血性心力衰竭患者。
[用法与用量]
缓解心绞痛，舌下给药一次 5mg。预防心绞痛，口服一次 5—10mg，一日 2—3次。
缓释片口服一次 40—80mg，每 8—12小时给予。
治疗心力衰竭，口服一次 5—20mg，6～8小时一次。
静脉滴注，可用本品注射液 10mg，加入 5%葡萄糖注射液 250ml静滴，从 40μg/min开始，根据情况每 4—5分钟增加 10—20μg/min。一般剂量为每小时 2—10mg，剂量须根据病人反应而调节。用药期间，必须密切监测病人脉搏心率及血压。
[制剂与规格]硝酸异山梨酯片(1)5mg(2)10mg
硝酸异山梨酯缓释片(1)20mg(2)40mg
硝酸异山梨酯注射液(1)10ml：10mg(2)50ml：50mg
缓解心绞痛舌下给药,一次5mg; 预防量,口服一次5-10mg,一日10-30mg; 含服,每次2.5-5mg。
[禁用慎用] 参阅硝酸甘油。青光眼禁用.
[给药说明] 参阅硝酸甘油。
[不良反应] 参阅硝酸甘油。头痛,头晕,颜面或皮肤潮红,恶心,眩晕,出汗.个别病例有皮疹,剥脱性皮炎,体位性低血压,幻视。
此药的不良反应与硝酸甘油相同，但发生血流动力反应较多，但大多数是轻微的。
[相互作用] 参阅硝酸甘油。, http://www.100md.com
药效学
参阅硝酸甘油。
药动学
口服吸收完全，生物利用度口服为22%, 舌下含服为59%。蛋白结合率低。本品主要在肝脏代谢, 口服首过效应明显, 经酶脱硝后生成具有活性的中间代谢物2-单硝基异山梨酯和5-单硝基异山梨酯。口服15～40分钟起效, 持续4～6小时; 舌下2～5分钟起效,15分钟达最大效应,持续作用1～2小时; 缓释片30分钟起效, 持续作用12小时。血药浓度峰值口服为3ng/ml, 舌下含服为9ng/ml。半衰期静脉、舌下含服、口服分别为20分钟、60分钟和4小时。 本品经肾排出。
[适应症]
治疗和预防各型心绞痛，也可用于治疗对洋地黄苷或利尿剂效果不满意的充血性心力衰竭患者。
[用法与用量]
缓解心绞痛，舌下给药一次 5mg。预防心绞痛，口服一次 5—10mg，一日 2—3次。
缓释片口服一次 40—80mg，每 8—12小时给予。
治疗心力衰竭，口服一次 5—20mg，6～8小时一次。
静脉滴注，可用本品注射液 10mg，加入 5%葡萄糖注射液 250ml静滴，从 40μg/min开始，根据情况每 4—5分钟增加 10—20μg/min。一般剂量为每小时 2—10mg，剂量须根据病人反应而调节。用药期间，必须密切监测病人脉搏心率及血压。
[制剂与规格]硝酸异山梨酯片(1)5mg(2)10mg
硝酸异山梨酯缓释片(1)20mg(2)40mg
硝酸异山梨酯注射液(1)10ml：10mg(2)50ml：50mg
缓解心绞痛舌下给药,一次5mg; 预防量,口服一次5-10mg,一日10-30mg; 含服,每次2.5-5mg。
[禁用慎用] 参阅硝酸甘油。青光眼禁用.
[给药说明] 参阅硝酸甘油。
[不良反应] 参阅硝酸甘油。头痛,头晕,颜面或皮肤潮红,恶心,眩晕,出汗.个别病例有皮疹,剥脱性皮炎,体位性低血压,幻视。
此药的不良反应与硝酸甘油相同，但发生血流动力反应较多，但大多数是轻微的。
[相互作用] 参阅硝酸甘油。, http://www.100md.com