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头孢菌素类抗生素的分类
http://www.100md.com 2009年10月1日 医药卫生报
     头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定、过敏反应少(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。根据其抗菌作用特点及临床应用不同,可分为四代头孢菌素。

    第一代头孢菌素:一、对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰阴性菌的作用较差;二、对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;三、对肾脏有一定毒性。

    第二代头孢菌素:一、对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;二、对多种β-内酰胺酶比较稳定;三、对肾脏的毒性较第一代有所降低。

    第三代头孢菌素:一、对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、第二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;二、其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;三、对β-内酰胺酶有较高稳定性;四、对肾脏基本无毒性。

    第四代头孢菌素:一、对G+菌抗菌活性强于第二、三代头孢菌素;二、对G-杆菌产生的BUSHⅠ组酶高度稳定;三、对肠杆菌作用明显增强;四、对厌氧菌作用增强;五、对铜绿假单胞菌作用同第三代头孢菌素。

    小贴士

    头孢菌素的主要不良反应

    过敏反应:与青霉素间呈现不完全交叉过敏反应,对青霉素过敏者大约有10%~30%对头孢菌素过敏,应警惕,发生过敏后处理方法同前。

    胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振,第二、三代头孢菌素可引起伪膜性肠炎。

    肝肾功能异常:头孢噻啶肾损害明显,慎与强利尿剂和氨基糖苷类合用。

    凝血功能异常:抑制肠道菌群产生维生素K,有潜在的致出血作用。, http://www.100md.com