中枢神经系统用药(下)
抗精神失常药
【药物分类及代表药】
按照药物在临床的用途,分为四类。
抗精神病药:氯丙嗪、舒必利、氯氮平等。
抗躁狂症药:碳酸锂。
抗抑郁症药:丙咪嗪、阿米替林等。
抗焦虑症药:苯二氮 类、丁螺环酮等。
【药理作用及临床应用】
脑内多巴胺通路有多条,其中主要的是黑质—纹状体通路、中脑—边缘叶通路和中脑—皮质通路。前者与锥体外系的运动功能有关,后两条通路与精神、情绪及行为活动有关。此外还有结节—漏斗通路,与调控下丘脑某些激素的分泌有关。氯丙嗪对脑内多巴胺受体缺乏特异的选择性,因而作用多样。
, 百拇医药
一、抗精神病作用:正常人一次口服氯丙嗪100毫克后,出现安定、镇静、感情淡漠和对周围事物少起反应,在安静环境中易诱导入睡。精神病患者用药后,在不引起过分镇静的情况下,可迅速控制兴奋躁动。可能是通过阻断中脑—边缘叶及中脑—皮质通路中的D2受体而发生的。
二、镇吐作用:氯丙嗪有强大镇吐作用,可对抗去水吗啡的催吐作用,大剂量则直接抑制呕吐中枢。去水吗啡对延脑第四脑室底部极后区的催吐化学感受区的D2受体有强大的激动作用,可见氯丙嗪的镇吐作用是阻断D2受体所致。临床用于治疗多种疾病引起的呕吐,如癌症、放射病及某些药物引起的呕吐,对顽固性呃逆有效。但氯丙嗪对刺激前庭引起的呕吐无效,如晕动病。
三、对体温调节的影响:氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,因而机体体温随环境温度变化而升降。在低温环境中体温降低;而在高温环境则体温升高。氯丙嗪不仅降低发热体温,而且也能略降正常体温。临床上以物理降温配合氯丙嗪用于低温麻醉。如合用某些中枢抑制药,可使患者处于深睡,体温、代谢及组织耗氧量均降低的状态,称为人工冬眠疗法,可用作严重感染、中毒性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。
, 百拇医药
【主要不良反应】
一、精神方面:嗜睡、无力、抑郁、意识障碍、紧张。
二、神经系统方面:锥体外系反应,如帕金森病、静坐不能、急性肌张力障碍;迟发性运动障碍;抽搐及癫痫发作。
三、血液系统、肝脏及过敏反应:可出现皮疹、白细胞减少、急性粒细胞减少、溶血性贫血,严重时可导致再生障碍性贫血;可引起转氨酶升高或者黄疸。
四、其他:内分泌系统紊乱,如乳腺增大、乳汁分泌、月经不调、体重增加、儿童生长抑制等;M受体阻断,如口干、视力模糊、便秘及排尿困难。
抗癫痫药物
【临床选药】
癫痫的主要类型及药物选用,见表1
, http://www.100md.com
表1 癫痫的主要类型及药物选用
发作类型 选及次选药物
强直—阵挛性发作(大发作) 苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平
失神性发作(小发作) 乙琥胺(疗效不及氯硝西泮,但副作用较少,只对小发作有效)、丙戊酸钠(有肝毒性)
复合性局限性发作(精神运动性发作) 卡马西平、苯妥英钠
癫痫持续状态 地西泮或氯硝西泮(静脉注射)
【应用中需要注意的问题】
一、应按不同类型选择药物。
, http://www.100md.com 二、在治疗中不要随意更换药物或停药,即使症状完全控制也不可骤然停药,以免导致发作。
三、注意观察药物的不良反应,如苯妥英钠可导致巨幼细胞贫血、皮疹、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血及肝坏死,故长期用药应定期查肝功能及血象;丙戊酸钠可导致胃肠反应、中枢神经系统反应(不安和震颤)及肝损害,应定期查肝功能。
课后练习
一、对快动眼睡眠时相影响小,成瘾性较轻的催眠药是( )。
A.哌替啶 B.地西泮 C.氯丙嗪
D.甲丙氨酯 E.苯巴比妥
二、在物理降温配合下能使体温降至正常以下的药物是( )。
A.地西泮 B.哌替啶 C.氯丙嗪
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D.普鲁卡因 E.对乙酰氨基酚
三、对地西泮错误的叙述是( )。
A.安全范围较大
B.对快波睡眠影响小
C.不引起全身麻醉
D.醒后无明显不良反应
E.服药后可出现欣快感
四、抗精神病药最常见的不良反应为( )。
A.5-羟色胺综合征 B.恶性综合征
C.肝脏损害 D.粒细胞减少或缺乏
E.锥体外系症状
五、能加重氯丙嗪所致的迟发性运动障碍程度的药物是( )。
A.抗躁狂药 B.抗癫痫药 C.抗胆碱药
D.抗抑郁药 E.抗焦虑药, http://www.100md.com
【药物分类及代表药】
按照药物在临床的用途,分为四类。
抗精神病药:氯丙嗪、舒必利、氯氮平等。
抗躁狂症药:碳酸锂。
抗抑郁症药:丙咪嗪、阿米替林等。
抗焦虑症药:苯二氮 类、丁螺环酮等。
【药理作用及临床应用】
脑内多巴胺通路有多条,其中主要的是黑质—纹状体通路、中脑—边缘叶通路和中脑—皮质通路。前者与锥体外系的运动功能有关,后两条通路与精神、情绪及行为活动有关。此外还有结节—漏斗通路,与调控下丘脑某些激素的分泌有关。氯丙嗪对脑内多巴胺受体缺乏特异的选择性,因而作用多样。
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一、抗精神病作用:正常人一次口服氯丙嗪100毫克后,出现安定、镇静、感情淡漠和对周围事物少起反应,在安静环境中易诱导入睡。精神病患者用药后,在不引起过分镇静的情况下,可迅速控制兴奋躁动。可能是通过阻断中脑—边缘叶及中脑—皮质通路中的D2受体而发生的。
二、镇吐作用:氯丙嗪有强大镇吐作用,可对抗去水吗啡的催吐作用,大剂量则直接抑制呕吐中枢。去水吗啡对延脑第四脑室底部极后区的催吐化学感受区的D2受体有强大的激动作用,可见氯丙嗪的镇吐作用是阻断D2受体所致。临床用于治疗多种疾病引起的呕吐,如癌症、放射病及某些药物引起的呕吐,对顽固性呃逆有效。但氯丙嗪对刺激前庭引起的呕吐无效,如晕动病。
三、对体温调节的影响:氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,因而机体体温随环境温度变化而升降。在低温环境中体温降低;而在高温环境则体温升高。氯丙嗪不仅降低发热体温,而且也能略降正常体温。临床上以物理降温配合氯丙嗪用于低温麻醉。如合用某些中枢抑制药,可使患者处于深睡,体温、代谢及组织耗氧量均降低的状态,称为人工冬眠疗法,可用作严重感染、中毒性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。
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【主要不良反应】
一、精神方面:嗜睡、无力、抑郁、意识障碍、紧张。
二、神经系统方面:锥体外系反应,如帕金森病、静坐不能、急性肌张力障碍;迟发性运动障碍;抽搐及癫痫发作。
三、血液系统、肝脏及过敏反应:可出现皮疹、白细胞减少、急性粒细胞减少、溶血性贫血,严重时可导致再生障碍性贫血;可引起转氨酶升高或者黄疸。
四、其他:内分泌系统紊乱,如乳腺增大、乳汁分泌、月经不调、体重增加、儿童生长抑制等;M受体阻断,如口干、视力模糊、便秘及排尿困难。
抗癫痫药物
【临床选药】
癫痫的主要类型及药物选用,见表1
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表1 癫痫的主要类型及药物选用
发作类型 选及次选药物
强直—阵挛性发作(大发作) 苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平
失神性发作(小发作) 乙琥胺(疗效不及氯硝西泮,但副作用较少,只对小发作有效)、丙戊酸钠(有肝毒性)
复合性局限性发作(精神运动性发作) 卡马西平、苯妥英钠
癫痫持续状态 地西泮或氯硝西泮(静脉注射)
【应用中需要注意的问题】
一、应按不同类型选择药物。
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三、注意观察药物的不良反应,如苯妥英钠可导致巨幼细胞贫血、皮疹、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血及肝坏死,故长期用药应定期查肝功能及血象;丙戊酸钠可导致胃肠反应、中枢神经系统反应(不安和震颤)及肝损害,应定期查肝功能。
课后练习
一、对快动眼睡眠时相影响小,成瘾性较轻的催眠药是( )。
A.哌替啶 B.地西泮 C.氯丙嗪
D.甲丙氨酯 E.苯巴比妥
二、在物理降温配合下能使体温降至正常以下的药物是( )。
A.地西泮 B.哌替啶 C.氯丙嗪
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D.普鲁卡因 E.对乙酰氨基酚
三、对地西泮错误的叙述是( )。
A.安全范围较大
B.对快波睡眠影响小
C.不引起全身麻醉
D.醒后无明显不良反应
E.服药后可出现欣快感
四、抗精神病药最常见的不良反应为( )。
A.5-羟色胺综合征 B.恶性综合征
C.肝脏损害 D.粒细胞减少或缺乏
E.锥体外系症状
五、能加重氯丙嗪所致的迟发性运动障碍程度的药物是( )。
A.抗躁狂药 B.抗癫痫药 C.抗胆碱药
D.抗抑郁药 E.抗焦虑药, http://www.100md.com
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