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抗高血压药物的合理应用(上)
http://www.100md.com 2010年1月7日 医药卫生报
     合理应用抗高血压药物,确能控制血压并减少或防止心、脑、肾等并发症,包括心力衰竭、猝死等,从而降低发病率及死亡率,延长寿命。多数高血压患者最终需长期服药以控制症状。如果能配合非药物治疗,如低盐饮食、减少饮酒、控制体重、改变生活方式等,可以取得更好的效果。

    主要抗高血压药物

    利尿药

    【作用机制】

    利尿药是治疗高血压的常用药,其作用机制是:早期通过增加钠、水排泄,使细胞外液和血容量减少;后期可扩张血管平滑肌,降低血管的张力。

    【常用药物分类】

    袢利尿剂:呋塞米。

    噻嗪类:氢氯噻嗪等。
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    保钾类:螺内酯、氨苯蝶啶等。

    【临床应用】

    降压作用温和,适用于轻、中度高血压,尤其适宜于老年人收缩期高血压及心力衰竭伴高血压的治疗。可单独用,更适于和其他类降压药合用。

    【不良反应】

    临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主,但长期应用常致不良反应。如电解质紊乱,血钾、钠、镁降低,血压过低,增加血中总胆固醇、三酰甘油及低密度脂蛋白、胆固醇含量,增加尿酸及血浆肾素活性。大剂量噻嗪类利尿药还可加剧高脂血症,降低糖耐量等。但使用低剂量的利尿剂,则可避免代谢方面的副作用,其他如呋塞米、氨苯蝶啶等也可应用。

    随着药物剂量的增加,降压效力的增加逐渐减少,不良反应则逐渐增加;应用较小的剂量时,药物的降压效力很好,不良反应则很少。
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    β受体阻断药

    【作用机制】

    β受体阻断药可阻断心脏β1受体,抑制心肌收缩性并减慢心率和心脏的传导速率,使心输出量减少,从而降低血压。

    有少数人使用β受体阻断药后,总外周阻力增高,推测是激活了血管的α受体,故外周血管病变者禁用本药。

    【常用药物】

    第一代:代表药物——普萘洛尔。

    第二代:代表药物——美托洛尔。

    第三代:代表药物——比索洛尔。

    【临床应用】

    已广泛用于治疗高血压,对轻、中度高血压有效,尤其适用于伴有心血管疾病的高血压患者和伴有心率加快的高血压患者。此外,对伴有心输出量及肾素活性偏高者、伴脑血管病变者疗效也较好。普萘洛尔的用量个体差异较大,一般宜从小量开始,以后逐渐递增,但每天用量以不超过300毫克为宜。在β受体阻断药中,选择性β1受体阻断药美托洛尔、比索洛尔的作用优于普萘洛尔,它们在低剂量时主要作用于心脏,而对支气管的影响小,对伴有阻塞性肺疾病患者相对安全些。
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    【不良反应】

    一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等,停药后可迅速消失。偶见血小板减少和过敏反应如皮疹等。β受体阻断药减慢心率和心脏的传导速率,可能引起心动过缓、房室传导减慢,还可能引起血糖、血脂代谢紊乱。此外,由于β2受体的阻断,可增加呼吸道阻力,诱发支气管哮喘。普萘洛尔等无内在拟交感活性的β受体阻断药长期用后突然停药,可使原来病症加剧。

    禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者,慎用于心肌梗死患者。即使是β1受体选择性阻断药,仍应慎用于支气管哮喘患者。主要由肝脏消除的β受体阻断药,当肝功能不良时应慎用。

    钙拮抗药

    【作用机制】

    钙拮抗药能阻断钙离子L型通道,抑制血管平滑肌和心肌钙离子的内流,从而松弛平滑肌、舒张血管,降低心肌收缩力,使血压下降。降血压时并不降低重要器官的血流量,不引起脂质代谢及葡萄糖耐受性的改变。钙拮抗药还有“利尿作用”,能抑制肾小管细胞对钠离子的再吸收,能选择性扩张肾入球小动脉,增加肾小球滤过率。
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    【常用药物】

    二氢吡啶类:硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平等。

    地尔硫 类:地尔硫 等。

    【临床应用】

    钙拮抗药降压迅速,作用稳定,可用于中、重度高血压的治疗,尤其适用于老年人收缩期高血压和伴有冠心病、心力衰竭、脑血管病或肾功能不全的高血压。可单用或与利尿药、β受体阻断药合用。

    【不良反应】

    由于其扩张血管的作用,可引起反射性的交感神经兴奋,导致心率增快、头痛、脸部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿等。上述副作用主要见于短作用制剂,其交感激活作用还对冠心病事件的预防不利,因此应尽量选择二代或三代的药物。, 百拇医药