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胰岛素新药研发 SGLT-2抑制剂:糖尿病药物新星
http://www.100md.com 2014年1月30日 中国医药报 2014.01.30
SGLT-2抑制剂:糖尿病药物新星

     配图/董笑非

    钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)——一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型,即SGLT1和SGLT2。SGLT1是1960年8月前捷克科学家罗伯特克·莱恩首先在小肠的黏膜细胞上发现的,是小肠细胞摄取葡萄糖的基础。后来的研究发现,SGLT是一类葡萄糖转运蛋白家族:小肠黏膜上的SGLT被命名为SGLT1;肾小管细胞上的被命名为SGLT2,SGLT2负责肾脏葡萄糖的重吸收。肾小球滤出的葡萄糖100%在肾单位被重吸收,其中98%(也有说是90%)通过SGLT2被重吸收(另外2%~10%通过侧基底膜载体葡萄糖转运蛋白顺浓度梯度易化扩散完成),小管液葡萄糖通过SGLT2进入细胞后,又被上皮细胞基底膜侧的载体葡萄糖转运蛋白转运至周围毛细血管网中,从而完成肾小管对葡萄糖的重吸收。SGLT-2抑制剂能通过抑制SLCT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度,但由于葡萄糖经肾脏排入尿液,因此伴有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。

    瑞士伯尔尼大学生物化学家马蒂亚斯·韩天格和他的研究团队最早发现了SGLT2 ......

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