第 六 章 胆碱受体激动药.ppt
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参见附件(472kb)。
胆碱酯类 (choline esters)
- M、N受体均兴奋,但以M受体为主
拟胆碱生物碱类 (alkaloids)
- 主要兴奋M胆碱受体
一、胆碱酯类
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
醋甲胆碱(methacholine)
卡巴胆碱(carbachol)
贝胆碱(bethanechol)
【药理作用】
心血管系统
- 血管扩张
- 减慢心率
- 减慢房室结和浦肯野纤维传导
- 减弱心肌收缩力
- 缩短心房不应期
胃肠道
泌尿道
其他
- 腺体
- 眼
- 神经节和骨骼肌
- 中枢
- 支气管
醋甲胆碱(methacholine)
特点
- 水解速度慢,作用时间较ACh长
- 对M胆碱受体有相对选择性
- 心血管系统作用明显
用途
- 口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱 (carbachol)
特点
- 不易被AChE水解,作用时间长
- 选择性差,对M、N胆碱受体均有激动作用
- 对膀胱和肠道作用明显
用途
- 主要用于局部滴眼治疗青光眼
- 术后腹气胀和尿潴留(皮下注射,禁用静注)
毛果芸香碱
(pilocarpine,匹鲁卡品)
激动M受体
- 缩瞳
- 降低眼内压
- 调节痉挛
用途:
- 青光眼 (glaucoma)
开角型(早期)
闭角型
- 虹膜炎
- 其他
不良反应 / 注意事项
毒蕈碱 (muscarine)
经典M胆碱受体激动药
丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分
毒蕈碱中毒症状
- 表现:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障
碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动
过缓、血压下降和休克等
- 治疗:每隔30 min,肌内注射1~2 mg阿托品
液态生物碱,脂溶性极强,可经皮肤吸收
兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体,作用呈双相性
作用广泛、复杂,故无临床实用价值
胆碱酯类 (choline esters)
- M、N受体均兴奋,但以M受体为主
拟胆碱生物碱类 (alkaloids)
- 主要兴奋M胆碱受体
一、胆碱酯类
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
醋甲胆碱(methacholine)
卡巴胆碱(carbachol)
贝胆碱(bethanechol)
【药理作用】
心血管系统
- 血管扩张
- 减慢心率
- 减慢房室结和浦肯野纤维传导
- 减弱心肌收缩力
- 缩短心房不应期
胃肠道
泌尿道
其他
- 腺体
- 眼
- 神经节和骨骼肌
- 中枢
- 支气管
醋甲胆碱(methacholine)
特点
- 水解速度慢,作用时间较ACh长
- 对M胆碱受体有相对选择性
- 心血管系统作用明显
用途
- 口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱 (carbachol)
特点
- 不易被AChE水解,作用时间长
- 选择性差,对M、N胆碱受体均有激动作用
- 对膀胱和肠道作用明显
用途
- 主要用于局部滴眼治疗青光眼
- 术后腹气胀和尿潴留(皮下注射,禁用静注)
毛果芸香碱
(pilocarpine,匹鲁卡品)
激动M受体
- 缩瞳
- 降低眼内压
- 调节痉挛
用途:
- 青光眼 (glaucoma)
开角型(早期)
闭角型
- 虹膜炎
- 其他
不良反应 / 注意事项
毒蕈碱 (muscarine)
经典M胆碱受体激动药
丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分
毒蕈碱中毒症状
- 表现:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障
碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动
过缓、血压下降和休克等
- 治疗:每隔30 min,肌内注射1~2 mg阿托品
液态生物碱,脂溶性极强,可经皮肤吸收
兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体,作用呈双相性
作用广泛、复杂,故无临床实用价值
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