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编号:12543658
第 六 章 胆碱受体激动药.ppt
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    参见附件(472kb)。

    胆碱酯类 (choline esters)

    - M、N受体均兴奋,但以M受体为主

    拟胆碱生物碱类 (alkaloids)

    - 主要兴奋M胆碱受体

    一、胆碱酯类

    乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)

    醋甲胆碱(methacholine)

    卡巴胆碱(carbachol)

    贝胆碱(bethanechol)

    【药理作用】

    心血管系统

    - 血管扩张

    - 减慢心率

    - 减慢房室结和浦肯野纤维传导

    - 减弱心肌收缩力

    - 缩短心房不应期

    胃肠道

    泌尿道

    其他

    - 腺体

    - 眼

    - 神经节和骨骼肌

    - 中枢

    - 支气管

    醋甲胆碱(methacholine)

    特点

    - 水解速度慢,作用时间较ACh长

    - 对M胆碱受体有相对选择性

    - 心血管系统作用明显

    用途

    - 口腔黏膜干燥症

    卡巴胆碱 (carbachol)

    特点

    - 不易被AChE水解,作用时间长

    - 选择性差,对M、N胆碱受体均有激动作用

    - 对膀胱和肠道作用明显

    用途

    - 主要用于局部滴眼治疗青光眼

    - 术后腹气胀和尿潴留(皮下注射,禁用静注)

    毛果芸香碱

    (pilocarpine,匹鲁卡品)

    激动M受体

    - 缩瞳

    - 降低眼内压

    - 调节痉挛

    用途:

    - 青光眼 (glaucoma)

    开角型(早期)

    闭角型

    - 虹膜炎

    - 其他

    不良反应 / 注意事项

    毒蕈碱 (muscarine)

    经典M胆碱受体激动药

    丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分

    毒蕈碱中毒症状

    - 表现:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障

    碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动

    过缓、血压下降和休克等

    - 治疗:每隔30 min,肌内注射1~2 mg阿托品

    液态生物碱,脂溶性极强,可经皮肤吸收

    兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体,作用呈双相性

    作用广泛、复杂,故无临床实用价值

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