眼科药理学.ppt
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参见附件(1890KB)。
眼科药理学
Ocular Phamacology
眼科药理学包括的内容
* 眼科药效学(ocular pharmacodynamics):药物对眼组织的作用及作用机制
* 眼科药动学(ocular pharmacokinetics):药物在眼组织的吸收、分布、生物转化及排泄过程
* 眼科治疗学(ocular therapeutics):药物治疗的眼科临床疗效和适应症
* 眼科毒理学(ocular toxicologics):全身或局部用药引起的眼部及全身不良反应
本讲讨论内容
* 眼部给药途径
* 眼药的载体
* 眼科常用药物
* 药源性眼病
眼科医生有三把刀
眼科用药的特点
* 眼睛的特殊性
* 神经器官：精细
* 视觉器官：屈光间质的透明
* 解剖学特点：多重屏障
* 眼科用药的特点
* 局部多于全身
* 滴眼剂多于其他方式
讨论1：眼科药物可以通过
哪些途径进入眼内？
眼科药物的给药途径
* 局部点眼
* 结膜下注射
* 球周、球后注射
* 系统全身用药
* 眼内注射
* 眼内缓释剂
* 基因治疗
滴眼剂是如何进入到眼内的?
与滴眼剂关系密切的眼表结构
* 泪液
* 结膜
* 角膜
泪膜的构造
* 滴入结膜囊的药物首先与泪液混合
* 泪膜的成分
* 泪膜厚7～10μm
* 正常泪液的pH值为6.5-7.5
* 泪液的平均渗透压是300mOsm
结 膜
* 机械屏障:在角膜缘部结膜上皮细胞移行为角膜上皮细胞。
* 结膜杯状细胞分泌粘液:有助于泪膜的稳定。
* 丰富的结膜下浅静脉丛和睑缘血管:使药物容易被吸收到体循环。
角 膜
* 上皮层和内皮层：含丰富的脂质，疏水性，非极性、脂溶性药物易通过，上皮层为水溶性药物进入眼内的主要屏障。
* 前后弹力膜-为非细胞性的胶样薄膜，是药物穿透的又一屏障。
* 基质层：含丰富的亲水成分(胶原结构)，极性、水溶性药物比脂溶性药物更容易穿过。
讨论2 哪些因素影响滴
眼剂进入眼内?
泪 膜
* 正常泪膜的体积 7-10μl
* 泪液基础分泌量 1 μl / min
* 眼药水1滴的容积为50-100 μl
* 最大生物利用度为20 μl药滴
* 提供泪膜完整有助于药液的存留
* 眼球可耐受正常渗透压的0.5-1.5倍。超过该渗透压会产生不适感
* PH>10或PH<4,出现刺激症状
泪液的更新速度
* 未受刺激的眼 15%/min
* 在1滴眼药后 30%/min
* 药物在结膜囊消失的时间约为5分钟
* 粘性基质：延长与角膜接触时间
角膜上皮细胞之间的连接
药物对角膜的穿透
* 脂溶性物质能够很好地穿透角膜上皮和内皮
* 水溶性物质能够很好的穿过角膜的基质层
* 对完整的角膜，理想通透性的药物应具双相溶解度，既溶于水，又溶于油(如氯霉素、毛果芸香碱等)
* 分子量大于500道尔顿的分子难以通过角膜进入到眼内
巩 膜
* 表面积大、高度亲水性
* 细胞少、缺乏蛋白水解酶，促使一些大分子生物活性物质能透过巩膜抵达脉络膜、视网膜
* 由于眼内压的作用，通过巩膜的液体有持续向外流动的性质，影响药物进入眼内的速度。
结膜下注射是
如何发挥作用的？
结膜下注射的优点
* 绕开结膜和角膜上皮屏障
* 在眼前节达到有效浓度
* 房水中获得高浓度药物的有效方法
结膜下注射吸收途径
* 可能途径1:经注射针眼回流或渗漏
入泪液，经角膜进入前房
* 可能途径2:经巩膜扩散进入眼内
球周及球后注射
* 药物更接近巩膜 ......
眼科药理学
Ocular Phamacology
眼科药理学包括的内容
* 眼科药效学(ocular pharmacodynamics):药物对眼组织的作用及作用机制
* 眼科药动学(ocular pharmacokinetics):药物在眼组织的吸收、分布、生物转化及排泄过程
* 眼科治疗学(ocular therapeutics):药物治疗的眼科临床疗效和适应症
* 眼科毒理学(ocular toxicologics):全身或局部用药引起的眼部及全身不良反应
本讲讨论内容
* 眼部给药途径
* 眼药的载体
* 眼科常用药物
* 药源性眼病
眼科医生有三把刀
眼科用药的特点
* 眼睛的特殊性
* 神经器官：精细
* 视觉器官：屈光间质的透明
* 解剖学特点：多重屏障
* 眼科用药的特点
* 局部多于全身
* 滴眼剂多于其他方式
讨论1：眼科药物可以通过
哪些途径进入眼内？
眼科药物的给药途径
* 局部点眼
* 结膜下注射
* 球周、球后注射
* 系统全身用药
* 眼内注射
* 眼内缓释剂
* 基因治疗
滴眼剂是如何进入到眼内的?
与滴眼剂关系密切的眼表结构
* 泪液
* 结膜
* 角膜
泪膜的构造
* 滴入结膜囊的药物首先与泪液混合
* 泪膜的成分
* 泪膜厚7～10μm
* 正常泪液的pH值为6.5-7.5
* 泪液的平均渗透压是300mOsm
结 膜
* 机械屏障:在角膜缘部结膜上皮细胞移行为角膜上皮细胞。
* 结膜杯状细胞分泌粘液:有助于泪膜的稳定。
* 丰富的结膜下浅静脉丛和睑缘血管:使药物容易被吸收到体循环。
角 膜
* 上皮层和内皮层：含丰富的脂质，疏水性，非极性、脂溶性药物易通过，上皮层为水溶性药物进入眼内的主要屏障。
* 前后弹力膜-为非细胞性的胶样薄膜，是药物穿透的又一屏障。
* 基质层：含丰富的亲水成分(胶原结构)，极性、水溶性药物比脂溶性药物更容易穿过。
讨论2 哪些因素影响滴
眼剂进入眼内?
泪 膜
* 正常泪膜的体积 7-10μl
* 泪液基础分泌量 1 μl / min
* 眼药水1滴的容积为50-100 μl
* 最大生物利用度为20 μl药滴
* 提供泪膜完整有助于药液的存留
* 眼球可耐受正常渗透压的0.5-1.5倍。超过该渗透压会产生不适感
* PH>10或PH<4,出现刺激症状
泪液的更新速度
* 未受刺激的眼 15%/min
* 在1滴眼药后 30%/min
* 药物在结膜囊消失的时间约为5分钟
* 粘性基质：延长与角膜接触时间
角膜上皮细胞之间的连接
药物对角膜的穿透
* 脂溶性物质能够很好地穿透角膜上皮和内皮
* 水溶性物质能够很好的穿过角膜的基质层
* 对完整的角膜，理想通透性的药物应具双相溶解度，既溶于水，又溶于油(如氯霉素、毛果芸香碱等)
* 分子量大于500道尔顿的分子难以通过角膜进入到眼内
巩 膜
* 表面积大、高度亲水性
* 细胞少、缺乏蛋白水解酶，促使一些大分子生物活性物质能透过巩膜抵达脉络膜、视网膜
* 由于眼内压的作用，通过巩膜的液体有持续向外流动的性质，影响药物进入眼内的速度。
结膜下注射是
如何发挥作用的？
结膜下注射的优点
* 绕开结膜和角膜上皮屏障
* 在眼前节达到有效浓度
* 房水中获得高浓度药物的有效方法
结膜下注射吸收途径
* 可能途径1:经注射针眼回流或渗漏
入泪液，经角膜进入前房
* 可能途径2:经巩膜扩散进入眼内
球周及球后注射
* 药物更接近巩膜 ......
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