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紫杉醇,百年红豆杉里的抗癌药
http://www.100md.com 2019年3月26日 生命时报
     为了征服癌症,世界各地的医学家和科学家都在寻找安全有效的抗肿瘤药。长期以来,科学家都将目光投入到自然界中的天然产物里,相信大自然会给人们带来惊喜。传统抗癌药紫杉醇就从中而来。

    1962年8月21日,32岁的植物学家巴克利博士和他的三个研究生一起,在美国华盛顿州的吉福德国家森林公园内发现了太平洋红豆杉。这种树在地球上已有250万年的历史,被称为植物王国的“活化石”,也是当今地球上56种濒危植物中最珍稀的药用植物之一。据文献记载,当时欧洲广泛分布的红豆杉在人们眼中并不是什么好树,甚至被当成一种“垃圾树(trash tree)”,因为它的果实红色诱人,常诱使小孩误食中毒,家畜误吃了它的叶子也会中毒。红豆杉的拉丁文名称就源于希腊文字“毒(toxicon)”的意思。

    之后,巴克利博士将采集的太平洋红豆杉进行了提取和活性筛选,得到一种白色的结晶单体,命名为紫杉醇(taxol),因为他们当时并不知道这个单体的化学结构,名字中的ol 即指醇类,tax指来自红豆杉(taxus)。研究发现,它对卵巢癌等的治疗作用明显。不过,紫杉醇在红豆杉树皮中的含量极低,平均每棵树仅能提供2千克干树皮,至少12千克干树皮才能得到0.5克紫杉醇,而治疗一个卵巢癌患者所需的紫杉醇,相当于用3~12棵百年以上的红豆杉树皮来提取。于是,红豆杉树皮就成了“植物黄金”。红豆杉是生长缓慢的常绿乔木,被称为“植物中的大熊猫”,联合国已明令禁止采伐。

    研究人员一直在尝试化学合成紫杉醇。经过二十多年的艰苦努力,终于在1994 年,美国的两位化学家分别报道他们完成了紫杉醇的全人工合成,进而实现了大规模生产。1994年紫杉醇的销售额即达到4亿美元,2000年的销售额更是达到16 亿美元,创下当时单一抗癌药的销量之最。

    紫杉醇以其抗癌的优异作用,成为乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗首选药物,它也是近30 年来抗癌药的重要成就之一,同时也是世界上公认的广谱强活性抗癌药物。▲, http://www.100md.com(北京大学人民医院临床药师 夏 雨)


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