良性前列腺增生的治疗药物概述
作者：易爱纯
单位：长沙市第一医院 长沙 410005
关键词：
中国医院药学杂志991226
良性前列腺增生症(BPH)是老年男性常见病，近年来，治疗BPH的药物日渐增多，主要归纳为以下几类，现分述如下。
1 α-肾上腺受体阻滞剂
交感神经系统在前列腺平滑肌活动过程中起重要作用，脊髓麻醉阻滞全部神经可使尿道闭合压下降47%，阻滞α-受体有相似的降压作用，这些动力前变化说明药物性阻滞支配前列腺运动的交感肾上腺素能神经具有重大的临床意义，这构成了α-阻滞剂治疗BPH的基础。
1.1 以往采用α-肾上腺能受体阻滞剂主要作用于前列腺及膀胱颈的平滑肌，降低其张力，从而解除膀胱出口受阻的动力因素，使临床症状缓解或消除。第一代非选择性α-受体阻滞剂苯氧苄胺主要特点为能增加尿流率，减少残尿量，80%的患者服药后症状改善，由于同时阻断了血管平滑肌内α2-受体，不良反应较大，主要表现头痛、头晕、乏力、直立性低血压等症状，现已基本被选择性α1-受体阻滞剂特拉唑嗪(terazosin)所替代。该类药还有哌唑嗪、阿夫唑嗪等。其中特拉唑嗪为长效制剂，目前临床应用较多，疗效好，但不良反应亦较明显，部分病例出现直立性低血压，可能因同时阻断了机体其它部位α1受体所致。
, 百拇医药
1.2 因为前列腺部位多为α1A受体，α1A-受体阻滞剂坦索罗辛[1]对各α1受体亚型的亲和力大小顺序为α1A>α1D>α1B，因此，它是α1A受体亚型的特异性拮抗剂，故属超选择α1A受体阻滞剂，治疗BPH时对机体其他部位的α受体影响小。而且具有半衰期长，不良反应的发生率与安慰剂相近，对血压无明显影响的特点。对212例前列腺增生症用特拉唑嗪与坦索罗辛对照治疗[2]，结果表明在治疗效果方面坦索罗辛优于特拉唑嗪，而不良反应方面较特拉唑嗪明显减少。
2 5-α还原酶抑制剂
2.1 在双氢睾酮学说的基础上研制的5α-还原酶抑制剂可抑制睾酮转化成双氢睾酮(DHT)所需的5α-还原酶，抑制了DHT的生成，从而阻断其发挥雄激素对前列腺的作用，刺激前列腺增生。
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2.2 病因学的治疗应用较普遍的是保列治，它是一种强有力的Ⅱ型5α-还原酶特异性抑制剂，它能选择地抑制5α-还原酶，阻止睾酮向DHT转化，使睾酮水平保持正常，血DHT水平明显下降。临床研究表明，此药能缩小前列腺体积，增加尿流率，改善梗阻症状并保留睾酮的生理功能。有报道[3]保列治治疗BPH4个月，前列腺症状积分平均减少4.5分(比治疗前减少31.3%)，前列腺重量平均减轻11.3 g(比治疗前减轻27.8%)，最大尿流率增加2.5 ml.min-1(比治疗前增加21.3%)。它的优点是安全可靠，毒性小，但最大疗效在用药半年后才出现，停药后症状复发，表明治疗BPH的效应是可逆的，维持疗效需长期服药。保列治与α阻滞剂联合应用治疗BPH应比单用效果好，因α受体阻滞剂可快速缓解前列腺增生的梗阻症状，但不能阻止前列腺继续增生，而保列治作用缓慢，待保列治发生效果后，可停用α阻滞剂。结合这两种治疗形式是合理的，能获协同作用，提高远期疗效。
3 植物类药
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3.1 植物类药有一定疗效，优点是无明显毒副作用。植物类药含有植物固醇，如谷固醇具有缓解前列腺增生症状的作用。其机理可能是①干扰腺体的前列腺素合成和代谢，产生抗炎效应。②降低性激素结合蛋白浓度。③对增生细胞有直接细胞毒作用。④减少5α-还原酶活性，减少DHT生成[4]。
3.2 临床应用的植物类药有保前列(cafasabal)、前列平(pigenil)及护前列(urgenin)、通尿灵(tudenan)、舍尼道(cerinlton)等。保前列为一纯植物的复方制剂，由3种植物构成，主要活性成分有①美国锯叶棕果，主含5α-还原酶抑制剂、多糖、粘肽、β-谷甾醇，后三者皆有消肿、消炎、减小充血的功能。②欧洲七叶树种子，主含七叶皂苷，能改善受到破坏的血管通透性，减轻前列腺腺组织的充血。③新疆一支黄花，主含黄酮(栋素)皂苷、醚油、苯苷，具利尿、杀菌、消炎作用。对380例前列腺疾病患者治疗观察，结果：显效119例，有效207例，总有效率85.7%[5]，对前列腺增生Ⅰ度尤为有效。保前列腺治疗前列腺增生有消炎、消肿、温和利尿、杀灭、抑制细菌的生长，且无明显不良反应。
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3.3 花粉类制剂为另一类植物药，如前列康、尿路道等都在临床广泛应用，由于疗效有限，只宜作辅助治疗。舍尼通(前列泰，Prostar)是纯种花粉经破壳提取物中获得的水溶性成分P5和脂溶性成分EA-10组成。该药从几个方面消除前列腺疾病的病因并改善病状，即：通过抗性激素作用抑制前列腺细胞增生治疗BPH，抑制内源性炎症介质合成抗前列腺炎，利用收缩膀胱平滑肌舒张尿道平滑肌以改善排尿症状。用舍尼通治疗BPH 66例[6]，3个月显著改善率为60%，中等改善率35.6%，总有效率87.1%。6个月时分别上升到13.7%，54.9%和92.0%，与服药前比较及3个月与6个月时比较，国际前列腺症状评分的改善，剩余尿的减少，最大尿流率的增加和前列腺体积的减小均很明显(P<0.05)，而前列腺特异性抗原(PSA)无明显改变(P>0.05)。舍尼通阻断双氢睾酮与其受体结合，抑制前列腺增生，但不降低双氢睾酮等雄激素水平，与其它雄激素拮抗剂治疗BPH不一样，不会产生PSA下降而掩盖前列腺癌的早期诊断。舍尼通为天然纯花粉提出物，没有过敏原，无任何毒副作用，可长期服用。
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4 其它
4.1益列康宁，有效成分为美帕曲星(mepartricin)、又称甲帕霉素。甲帕霉素原为一种抗真菌药，口服后治疗BPH的机理是通过阻断雌激素的肝肠循环，降低血浆雌激素水平，使雌/雄激素的比值恢复正常。59个临床试验报告，其中19个对照实验，包括516人，40个是开放性试验，共5248人。结果表明，90%的病人服用益列康宁后症状明显改善，60%以上的病人残余尿量减少，最大尿流量增加及前列腺缩小，对性功能无任何不良反应，但尚需进一步研究。
4.2 复方氨基酸PPC(其主要成份为L-丙氨酸、L-谷氨酸和甘氨酸)。治疗BPH有效，机制可能是应用PPC后使前列腺组织增加血液循环，减轻水肿，从而减轻排尿困难症状。
参考文献
1 姜昊文，张元芳.选择性α-受体阻断剂治疗良性前列腺增生的进展.国外医学泌尿分册，1998，18(2)
2 那彦群，江迪，金杰等.选择性α-1A受体阻断剂治疗前列腺增生症.中华泌尿外科杂志.1996，17(6)：327
3 杨勇，高江平，李饶唐等.保列治治疗良性前列腺增生症的临床疗效观察.中华泌尿外科杂志，1994，15(5)：增刊8
收稿日期：1999年2月16日, http://www.100md.com
单位：长沙市第一医院 长沙 410005
关键词：
中国医院药学杂志991226
良性前列腺增生症(BPH)是老年男性常见病，近年来，治疗BPH的药物日渐增多，主要归纳为以下几类，现分述如下。
1 α-肾上腺受体阻滞剂
交感神经系统在前列腺平滑肌活动过程中起重要作用，脊髓麻醉阻滞全部神经可使尿道闭合压下降47%，阻滞α-受体有相似的降压作用，这些动力前变化说明药物性阻滞支配前列腺运动的交感肾上腺素能神经具有重大的临床意义，这构成了α-阻滞剂治疗BPH的基础。
1.1 以往采用α-肾上腺能受体阻滞剂主要作用于前列腺及膀胱颈的平滑肌，降低其张力，从而解除膀胱出口受阻的动力因素，使临床症状缓解或消除。第一代非选择性α-受体阻滞剂苯氧苄胺主要特点为能增加尿流率，减少残尿量，80%的患者服药后症状改善，由于同时阻断了血管平滑肌内α2-受体，不良反应较大，主要表现头痛、头晕、乏力、直立性低血压等症状，现已基本被选择性α1-受体阻滞剂特拉唑嗪(terazosin)所替代。该类药还有哌唑嗪、阿夫唑嗪等。其中特拉唑嗪为长效制剂，目前临床应用较多，疗效好，但不良反应亦较明显，部分病例出现直立性低血压，可能因同时阻断了机体其它部位α1受体所致。
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1.2 因为前列腺部位多为α1A受体，α1A-受体阻滞剂坦索罗辛[1]对各α1受体亚型的亲和力大小顺序为α1A>α1D>α1B，因此，它是α1A受体亚型的特异性拮抗剂，故属超选择α1A受体阻滞剂，治疗BPH时对机体其他部位的α受体影响小。而且具有半衰期长，不良反应的发生率与安慰剂相近，对血压无明显影响的特点。对212例前列腺增生症用特拉唑嗪与坦索罗辛对照治疗[2]，结果表明在治疗效果方面坦索罗辛优于特拉唑嗪，而不良反应方面较特拉唑嗪明显减少。
2 5-α还原酶抑制剂
2.1 在双氢睾酮学说的基础上研制的5α-还原酶抑制剂可抑制睾酮转化成双氢睾酮(DHT)所需的5α-还原酶，抑制了DHT的生成，从而阻断其发挥雄激素对前列腺的作用，刺激前列腺增生。
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2.2 病因学的治疗应用较普遍的是保列治，它是一种强有力的Ⅱ型5α-还原酶特异性抑制剂，它能选择地抑制5α-还原酶，阻止睾酮向DHT转化，使睾酮水平保持正常，血DHT水平明显下降。临床研究表明，此药能缩小前列腺体积，增加尿流率，改善梗阻症状并保留睾酮的生理功能。有报道[3]保列治治疗BPH4个月，前列腺症状积分平均减少4.5分(比治疗前减少31.3%)，前列腺重量平均减轻11.3 g(比治疗前减轻27.8%)，最大尿流率增加2.5 ml.min-1(比治疗前增加21.3%)。它的优点是安全可靠，毒性小，但最大疗效在用药半年后才出现，停药后症状复发，表明治疗BPH的效应是可逆的，维持疗效需长期服药。保列治与α阻滞剂联合应用治疗BPH应比单用效果好，因α受体阻滞剂可快速缓解前列腺增生的梗阻症状，但不能阻止前列腺继续增生，而保列治作用缓慢，待保列治发生效果后，可停用α阻滞剂。结合这两种治疗形式是合理的，能获协同作用，提高远期疗效。
3 植物类药
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3.1 植物类药有一定疗效，优点是无明显毒副作用。植物类药含有植物固醇，如谷固醇具有缓解前列腺增生症状的作用。其机理可能是①干扰腺体的前列腺素合成和代谢，产生抗炎效应。②降低性激素结合蛋白浓度。③对增生细胞有直接细胞毒作用。④减少5α-还原酶活性，减少DHT生成[4]。
3.2 临床应用的植物类药有保前列(cafasabal)、前列平(pigenil)及护前列(urgenin)、通尿灵(tudenan)、舍尼道(cerinlton)等。保前列为一纯植物的复方制剂，由3种植物构成，主要活性成分有①美国锯叶棕果，主含5α-还原酶抑制剂、多糖、粘肽、β-谷甾醇，后三者皆有消肿、消炎、减小充血的功能。②欧洲七叶树种子，主含七叶皂苷，能改善受到破坏的血管通透性，减轻前列腺腺组织的充血。③新疆一支黄花，主含黄酮(栋素)皂苷、醚油、苯苷，具利尿、杀菌、消炎作用。对380例前列腺疾病患者治疗观察，结果：显效119例，有效207例，总有效率85.7%[5]，对前列腺增生Ⅰ度尤为有效。保前列腺治疗前列腺增生有消炎、消肿、温和利尿、杀灭、抑制细菌的生长，且无明显不良反应。
, 百拇医药
3.3 花粉类制剂为另一类植物药，如前列康、尿路道等都在临床广泛应用，由于疗效有限，只宜作辅助治疗。舍尼通(前列泰，Prostar)是纯种花粉经破壳提取物中获得的水溶性成分P5和脂溶性成分EA-10组成。该药从几个方面消除前列腺疾病的病因并改善病状，即：通过抗性激素作用抑制前列腺细胞增生治疗BPH，抑制内源性炎症介质合成抗前列腺炎，利用收缩膀胱平滑肌舒张尿道平滑肌以改善排尿症状。用舍尼通治疗BPH 66例[6]，3个月显著改善率为60%，中等改善率35.6%，总有效率87.1%。6个月时分别上升到13.7%，54.9%和92.0%，与服药前比较及3个月与6个月时比较，国际前列腺症状评分的改善，剩余尿的减少，最大尿流率的增加和前列腺体积的减小均很明显(P<0.05)，而前列腺特异性抗原(PSA)无明显改变(P>0.05)。舍尼通阻断双氢睾酮与其受体结合，抑制前列腺增生，但不降低双氢睾酮等雄激素水平，与其它雄激素拮抗剂治疗BPH不一样，不会产生PSA下降而掩盖前列腺癌的早期诊断。舍尼通为天然纯花粉提出物，没有过敏原，无任何毒副作用，可长期服用。
, 百拇医药
4 其它
4.1益列康宁，有效成分为美帕曲星(mepartricin)、又称甲帕霉素。甲帕霉素原为一种抗真菌药，口服后治疗BPH的机理是通过阻断雌激素的肝肠循环，降低血浆雌激素水平，使雌/雄激素的比值恢复正常。59个临床试验报告，其中19个对照实验，包括516人，40个是开放性试验，共5248人。结果表明，90%的病人服用益列康宁后症状明显改善，60%以上的病人残余尿量减少，最大尿流量增加及前列腺缩小，对性功能无任何不良反应，但尚需进一步研究。
4.2 复方氨基酸PPC(其主要成份为L-丙氨酸、L-谷氨酸和甘氨酸)。治疗BPH有效，机制可能是应用PPC后使前列腺组织增加血液循环，减轻水肿，从而减轻排尿困难症状。
参考文献
1 姜昊文，张元芳.选择性α-受体阻断剂治疗良性前列腺增生的进展.国外医学泌尿分册，1998，18(2)
2 那彦群，江迪，金杰等.选择性α-1A受体阻断剂治疗前列腺增生症.中华泌尿外科杂志.1996，17(6)：327
3 杨勇，高江平，李饶唐等.保列治治疗良性前列腺增生症的临床疗效观察.中华泌尿外科杂志，1994，15(5)：增刊8
收稿日期：1999年2月16日, http://www.100md.com