注射用双黄连粉针剂与氨苄青霉素钠配伍血药浓度探讨
李峰 张振涛 吴仁奇 徐锁全
摘 要 目的：研究氨苄青霉素与双黄连粉针剂配伍增强疗效的作用。方法：采用紫外分光光度法测定氨苄青霉素与双黄连配伍后，氨苄青霉素的 血药浓度及单用氨苄青霉素的血药浓度。结果：比较配伍组与单用氨苄 青霉素组的血药浓度，结果表明，前者在用药2h后，血中氨苄青霉素的浓度明显高于后者。 结论：双黄连与氨苄青霉素配伍，可竞争性抑制氨苄青霉素从肾小管分 泌，从而提高氨苄青霉素的血药浓度，这可能是增强疗效的重要原因之一。
关键词：双黄连粉针剂 氨苄青霉素 作用机制
注射用双黄连粉针剂为中药复方制剂。制剂组方为双花、黄芩、连翘三味中药。双黄 连粉针剂具有抗菌、抗病毒及增强免疫之功效[1]。临床实践中发现双黄连与氨苄 青霉素配伍较两药单用疗效好[2]。但有关作用机制未见有文献报导。本文通过测 定氨苄青霉素钠的血药浓度，对双黄连与氨苄青霉素钠配伍增强疗效的作用机制进行了探讨 ，为两药配伍提供了理论依据。
, 百拇医药
1 对象与方法
1.1 对象
呼吸道感染小儿共150例， 其中男87例，女63例。年龄2～6岁，入院前未用过氨苄青霉素钠，入院后随机分为双黄连+ 氨苄青霉素组和单用氨苄青霉素组。
1.2 方法
紫外吸收光谱的测定 ：分别取双黄连及氨苄青霉素钠适量，用0.1mol/L HCl溶解。在200～400nm波长范围内扫描 ，记录吸收图谱。另按输液要求配伍两药，稀释100倍后，扫描测定吸收图谱。结果显示双 黄连在278nm和315nm有两处最大吸收峰，氨苄青霉素钠在221nm有最大吸收峰。二者配伍未 见峰值改变(见图1，2，3)。
1.2.1 氨苄青霉素钠标准曲线：精密称取105℃干燥至恒重的氨苄青霉素 钠5.6mg,0.1mol/L HCl溶解并用生理盐水稀至100ml。取上述溶液0.1,0.2,0.4，0.8和1.2ml 于10ml量瓶中，用生理盐水稀释至刻度。测定221nm吸收值。经计算得回归方程:A=0.0313c+0.0277,r=0.9998。
, 百拇医药
图1 双黄连粉针剂紫外扫描图谱
图2 氨苄青霉素紫外扫描图谱
图3 双黄连粉针剂 与氨苄青霉素配伍紫外扫描图谱
1.2.2 双黄连按60mg/kg。d-1,氨苄青霉素按20万u/kg。d -1生理盐水130～150ml静点，于静点结束后，在不同时间取静脉血1ml,静置0.5h分离血 清，测定OD221nm结果见表1。
结果显示，用药0.5和1h氨苄青霉素血药浓度两组无 显著性差异。用药2h后血药浓度有显著性差异。
3 讨 论
, http://www.100md.com
由于药物及制剂品种迅速增加，联合用药的机会越来越多，联合用药使得配伍药物在 临床的应用上表现为良好的协同增强作用。引起这种作用的原因是多表1 不同时间双黄连+氨苄青霉素组和氨苄青霉素组血药 浓度(n=75)
组 别
不同时间血药浓度(μg/ml)(h)
0.5
1
2
3
双 黄连+氨苄青霉素组
59.74±11.90
54.30±9.88
, http://www.100md.com
38.72±18.11
31.39±8.91
氨苄青霉素组
56.88±17.10
50.93±16.70
27.18±8. 16*
23.67±11.78*
注：*P<0.01方面的，其主要因素是药物吸收、分布、排泄过程的相互影响[3，4]。
药物一般以原形药物通过肾脏、肝组织、呼吸系统等途径排出体外，其中以肾脏排泄为主 。药物通过肾脏排泄的速率及量受很多因素影响，其中主要 有肾小球滤过、肾小管近端分泌及肾小管远端的再吸收为主。氨苄青霉素与双黄连粉针剂联 合用药可增强疗效已在临床应用中得以证实。氨苄青霉素的排泄主要是通过肾小管近端分泌 ，极少部分通过肾小球滤过，而双黄连的排泄亦主要通过肾小管分泌。本文通过测定氨苄青 霉素与双黄连粉针剂配伍后，氨苄青霉素的血药浓度及单用氨苄青霉素的血药浓度发现，前 者在用药2h后，血药浓度明显高于后者。由此提示，氨苄青霉素与双黄连联合用药后，血药 浓度维持较高水平，可能是双黄连与氨苄青霉素竞争性地从肾小管分泌，使得氨苄青霉素的 分泌减少，因此两药并用可维持氨苄青霉素钠较高较长时间的血药浓度。这可能是临床两药 并用优于单药使用的重要原因之一。
, http://www.100md.com
作者单位：李 峰 张振涛 呼和浩特 010059 内蒙古医学 院化学教研室
吴仁奇 外语教研室
徐锁全 解放军253医院
参考文献
[1] 邹宝凤.双黄连粉针剂的临床应用.中成药，1993，15(1) ∶49.
[2] 陈晓盈，杨丽华，周声.双黄连注射液与 三种抗生素配伍稳定性考察.中国医院药学杂志，1993，13(3)∶142.
[3] 奚念朱，顾学裘.药剂学.第二版.北京：人民卫生出版社 ，1987∶542.
[4] 张克义.新编药物手册.第二版. 沈阳：辽宁科技出版社，1987∶4., 百拇医药
摘 要 目的：研究氨苄青霉素与双黄连粉针剂配伍增强疗效的作用。方法：采用紫外分光光度法测定氨苄青霉素与双黄连配伍后，氨苄青霉素的 血药浓度及单用氨苄青霉素的血药浓度。结果：比较配伍组与单用氨苄 青霉素组的血药浓度，结果表明，前者在用药2h后，血中氨苄青霉素的浓度明显高于后者。 结论：双黄连与氨苄青霉素配伍，可竞争性抑制氨苄青霉素从肾小管分 泌，从而提高氨苄青霉素的血药浓度，这可能是增强疗效的重要原因之一。
关键词：双黄连粉针剂 氨苄青霉素 作用机制
注射用双黄连粉针剂为中药复方制剂。制剂组方为双花、黄芩、连翘三味中药。双黄 连粉针剂具有抗菌、抗病毒及增强免疫之功效[1]。临床实践中发现双黄连与氨苄 青霉素配伍较两药单用疗效好[2]。但有关作用机制未见有文献报导。本文通过测 定氨苄青霉素钠的血药浓度，对双黄连与氨苄青霉素钠配伍增强疗效的作用机制进行了探讨 ，为两药配伍提供了理论依据。
, 百拇医药
1 对象与方法
1.1 对象
呼吸道感染小儿共150例， 其中男87例，女63例。年龄2～6岁，入院前未用过氨苄青霉素钠，入院后随机分为双黄连+ 氨苄青霉素组和单用氨苄青霉素组。
1.2 方法
紫外吸收光谱的测定 ：分别取双黄连及氨苄青霉素钠适量，用0.1mol/L HCl溶解。在200～400nm波长范围内扫描 ，记录吸收图谱。另按输液要求配伍两药，稀释100倍后，扫描测定吸收图谱。结果显示双 黄连在278nm和315nm有两处最大吸收峰，氨苄青霉素钠在221nm有最大吸收峰。二者配伍未 见峰值改变(见图1，2，3)。
1.2.1 氨苄青霉素钠标准曲线：精密称取105℃干燥至恒重的氨苄青霉素 钠5.6mg,0.1mol/L HCl溶解并用生理盐水稀至100ml。取上述溶液0.1,0.2,0.4，0.8和1.2ml 于10ml量瓶中，用生理盐水稀释至刻度。测定221nm吸收值。经计算得回归方程:A=0.0313c+0.0277,r=0.9998。
, 百拇医药
图1 双黄连粉针剂紫外扫描图谱
图2 氨苄青霉素紫外扫描图谱
图3 双黄连粉针剂 与氨苄青霉素配伍紫外扫描图谱
1.2.2 双黄连按60mg/kg。d-1,氨苄青霉素按20万u/kg。d -1生理盐水130～150ml静点，于静点结束后，在不同时间取静脉血1ml,静置0.5h分离血 清，测定OD221nm结果见表1。
结果显示，用药0.5和1h氨苄青霉素血药浓度两组无 显著性差异。用药2h后血药浓度有显著性差异。
3 讨 论
, http://www.100md.com
由于药物及制剂品种迅速增加，联合用药的机会越来越多，联合用药使得配伍药物在 临床的应用上表现为良好的协同增强作用。引起这种作用的原因是多表1 不同时间双黄连+氨苄青霉素组和氨苄青霉素组血药 浓度(n=75)
组 别
不同时间血药浓度(μg/ml)(h)
0.5
1
2
3
双 黄连+氨苄青霉素组
59.74±11.90
54.30±9.88
, http://www.100md.com
38.72±18.11
31.39±8.91
氨苄青霉素组
56.88±17.10
50.93±16.70
27.18±8. 16*
23.67±11.78*
注：*P<0.01方面的，其主要因素是药物吸收、分布、排泄过程的相互影响[3，4]。
药物一般以原形药物通过肾脏、肝组织、呼吸系统等途径排出体外，其中以肾脏排泄为主 。药物通过肾脏排泄的速率及量受很多因素影响，其中主要 有肾小球滤过、肾小管近端分泌及肾小管远端的再吸收为主。氨苄青霉素与双黄连粉针剂联 合用药可增强疗效已在临床应用中得以证实。氨苄青霉素的排泄主要是通过肾小管近端分泌 ，极少部分通过肾小球滤过，而双黄连的排泄亦主要通过肾小管分泌。本文通过测定氨苄青 霉素与双黄连粉针剂配伍后，氨苄青霉素的血药浓度及单用氨苄青霉素的血药浓度发现，前 者在用药2h后，血药浓度明显高于后者。由此提示，氨苄青霉素与双黄连联合用药后，血药 浓度维持较高水平，可能是双黄连与氨苄青霉素竞争性地从肾小管分泌，使得氨苄青霉素的 分泌减少，因此两药并用可维持氨苄青霉素钠较高较长时间的血药浓度。这可能是临床两药 并用优于单药使用的重要原因之一。
, http://www.100md.com
作者单位：李 峰 张振涛 呼和浩特 010059 内蒙古医学 院化学教研室
吴仁奇 外语教研室
徐锁全 解放军253医院
参考文献
[1] 邹宝凤.双黄连粉针剂的临床应用.中成药，1993，15(1) ∶49.
[2] 陈晓盈，杨丽华，周声.双黄连注射液与 三种抗生素配伍稳定性考察.中国医院药学杂志，1993，13(3)∶142.
[3] 奚念朱，顾学裘.药剂学.第二版.北京：人民卫生出版社 ，1987∶542.
[4] 张克义.新编药物手册.第二版. 沈阳：辽宁科技出版社，1987∶4., 百拇医药