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编号:10165798
卷曲霉素
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     (卷须霉素)

    是由链霉菌Streptomyces capreolus培养液中提取得到的一种多肽类抗生素,含卷曲霉素Ⅰ90%以上。上述结构为卷曲霉素Ⅰb。在*号C原子上有OH取代基者则为卷曲霉素Ⅰa

    【性状】常用其硫酸盐,为白色或类白色粉末;无臭,有引湿性,在水中易溶,在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。水溶液左旋性,其3%水溶液的pH为5.0~7.5。

    【药理及应用】对结核杆菌和一些其他分支杆菌有明显抑菌作用。与卡那霉素相比,毒性小,且抑菌作用稍强。

    口服几不吸收。肌注后迅速分布到主要脏器和体液中。肌注20mg/kg,1~2小时间血药峰浓度可达30μg/ml。少部分代谢,70%~80%自尿以原形排泄。

    为二线抗结核病药,主要用于经链霉素、异烟肼等治疗无效病例。本品常需与其他抗结核药联合应用。单用时,细菌易产生耐药性。

    【用法】肌注,1日0.75~1g,分2次给药。用药2~4周后,根据情况可酌减给药次数,即每次1g,每周2~3次,持续6~12个月。取灭菌注射用水或等渗氯化钠注射液2ml溶解药物,振摇2~3分钟至完全溶解后应用。

    【注意】

    (1)副作用类似氨基糖苷类,可有显著的肾毒性,表现为尿素氮升高、肌酐清除率降低、蛋白尿、管型尿等,必须认真观察,必要时应停药,一般症状停药后可恢复。

    (2)对第八对颅神经有损害,一般在用药至2~4月时可出现前庭功能障碍,而听觉损害则较少见。

    (3)有一定的神经肌肉阻滞作用。

    (4)不供儿童应用。对孕妇应禁用,哺乳期应慎用。

    (5)细菌对本品与氨基糖苷类和其他同类抗生素(如紫霉素)间可有不完全的交叉耐药性。

    【制剂】注射用硫酸卷曲霉素;每瓶0.5g。, 百拇医药