地高辛
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(狄戈辛,LANOXIN)
【性状】白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。熔点235~245℃(分解)。在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在氯仿中极微溶解,在水或乙醚中不溶。
【药理及应用】本品为由毛花洋地黄中提纯制得的中效强心甙,其特点是排泄较快而蓄积性较小,临床使用比洋地黄和洋地黄毒甙安全。口服吸收不完全,也不规则,吸收率约50%~70%,起效时间为1~2小时,最大作用经3~6小时,作用维持4~7天。静注经10~30分钟生效,2~4小时达最大效应,3~6天后作用消失。地高辛从尿中排出主要为原形物,少量为代谢物。生物利用度为75%~88%。
临床适用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服,对严重心力衰竭患者则采用静注。
【用法】全效量:成人口服1~1.5mg;于24小时内分次服用。小儿2岁以下0.06~0.08mg/kg,2岁以上0.04~0.06mg/kg。不宜口服者亦可静注,临用前以10%或25%葡萄糖注射液稀释后应用,常用量静注1次0.25~0.5mg,极量,1次1mg。维持量:成人每日0.125~0.5mg,分l~2次服用;小儿为全效量的1/4。近年通过研究证明,地高辛逐日给予一定剂量,经6~7天也能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用因此,病情不急而又易中毒者,开始不必给予全效量,可逐日按5.5μg/kg给药,也能获得满意的治疗效果并能减少中毒发生率。
【注意】过量时可有恶心、呕吐、食欲不振、心动过缓等,由于蓄积性小,一般于停药后1~2天消失。近期用过其他洋地黄类强心药者慎用。不宜与酸、碱类配伍。其余见洋地黄。禁与钙注射剂合用。严重心肌损害及肾功能不全者慎用。
【药物相互作用】新霉素、对氨水杨酸会减少地高辛的吸收。红霉素、奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮则能使地高辛血中浓度提高。
【制剂】片剂:每片0.25mg。注射液:0.5mg(2ml)。
【贮法】避光避潮,贮于干燥阴凉处。, 百拇医药
【性状】白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。熔点235~245℃(分解)。在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在氯仿中极微溶解,在水或乙醚中不溶。
【药理及应用】本品为由毛花洋地黄中提纯制得的中效强心甙,其特点是排泄较快而蓄积性较小,临床使用比洋地黄和洋地黄毒甙安全。口服吸收不完全,也不规则,吸收率约50%~70%,起效时间为1~2小时,最大作用经3~6小时,作用维持4~7天。静注经10~30分钟生效,2~4小时达最大效应,3~6天后作用消失。地高辛从尿中排出主要为原形物,少量为代谢物。生物利用度为75%~88%。
临床适用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服,对严重心力衰竭患者则采用静注。
【用法】全效量:成人口服1~1.5mg;于24小时内分次服用。小儿2岁以下0.06~0.08mg/kg,2岁以上0.04~0.06mg/kg。不宜口服者亦可静注,临用前以10%或25%葡萄糖注射液稀释后应用,常用量静注1次0.25~0.5mg,极量,1次1mg。维持量:成人每日0.125~0.5mg,分l~2次服用;小儿为全效量的1/4。近年通过研究证明,地高辛逐日给予一定剂量,经6~7天也能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用因此,病情不急而又易中毒者,开始不必给予全效量,可逐日按5.5μg/kg给药,也能获得满意的治疗效果并能减少中毒发生率。
【注意】过量时可有恶心、呕吐、食欲不振、心动过缓等,由于蓄积性小,一般于停药后1~2天消失。近期用过其他洋地黄类强心药者慎用。不宜与酸、碱类配伍。其余见洋地黄。禁与钙注射剂合用。严重心肌损害及肾功能不全者慎用。
【药物相互作用】新霉素、对氨水杨酸会减少地高辛的吸收。红霉素、奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮则能使地高辛血中浓度提高。
【制剂】片剂:每片0.25mg。注射液:0.5mg(2ml)。
【贮法】避光避潮,贮于干燥阴凉处。, 百拇医药