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编号:10166057
达那唑胶囊
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     【药物名称】达那唑胶囊 Danazol[基]

    【药物别名】 Danacrin

    【分子式成分】化学名为: 17α-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2,3-d]异噁唑-17β-醇。分子式:C22H37NO2。分子量:337.46

    【制剂规格】胶囊剂:100mg、200mg。

    【药理毒理】性激素对抗药。具有选择性抑制促性腺激素分泌;抑制甾体激素的生物合成,可轻度的抑制雌二醇和黄体酮的水平。

    是促性腺激素抑制药,可以抑制垂体-卵巢轴。由于抑制了垂体促性腺激素,故促卵泡激素(FSH)和促黄体生成激素(LH)的释放均减少。能直接抑制卵巢的甾体激素的生成,作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,有抑制雌激素的效能,使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动,导致不排卵及闭经,可持续达6-8个月之久。
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    治疗纤维性乳腺病,可使结节消失,减轻疼痛和触痛,可能发生月经失调或闭经。治疗遗传性血管性水肿时,增加血清的C1脂酶抑制物的水平,导致补体系统的C4血清内的浓度升高。

    【药 动 学】口服易吸收,在肝内代谢,经肾脏排泄。T1/2约为4.5h。

    本品口服易从胃肠道吸收,T1/2约为4.5小时。每次给药100mg,每日2次,血药浓度峰值为200-800ng/ml。若每次给药200 mg,每日2次,连服14日,血药浓度达0.25—2ug/ml。在肝内代谢,从肾脏排泄,其代谢物为a-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。

    【适 应 证】子宫内膜异位症及纤维囊性乳腺病、自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、男子乳房女性化、青春期性早熟及不孕症等。

    【不良反应】常见闭经、突破性子宫出血和滴血、乳房缩小、粉刺、皮肤或毛发的油脂增多、下肢浮肿等,偶见血尿、牙龈出血、白内障、肝功能损害、颅内压增高等,罕见女性阴蒂增大、男性睾丸缩小、巩膜或皮肤黄染等,特别应注意的不良反应是肌痉挛性疼痛、潮红或皮肤发红、神经质或多汗、阴道灼热等。
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    1.较多见的不良反应:闭经,突破性子宫出血,并可有乳房缩小、音哑、毛发增多;可出现痤疮、皮肤或毛发的油脂增多、下肢浮肿或体重增多,症状与药量有关,是雄激素效应的表现。

    2.较少见的不良反应:血尿、鼻衄、牙龈出血、白内障(视力逐渐模糊)、肝功能异常、颅内压增高(表现为严重头痛、视力减退、复视、呕吐)、白细胞增多症、急性胰腺炎、多发性神经炎等。

    3.罕见的不良反应有:女性阴蒂增大、男性睾丸缩小;肝脏功能损害严重时,男女均可出现巩膜或皮肤黄染。

    4.以下反应如果持续出现需引起注意:

    (1)由于雌激素效能低下,可使妇女有阴道灼热、干枯及瘙痒,或阴道出血。

    (2)可出现皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗。
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    (3)有时可出现肌痉挛性疼痛,属于肌肉中毒症状。

    【相互作用】与华法林并用时抗凝增效,易发生出血。

    (1)与胰岛素同用时,容易产生耐药性;(2)与华法林并用时抗凝增效,容易发生出血。

    【用法用量】口服,成人,子宫内膜异位症400mg~800mg/日,分次服,于月经来潮的第一日开始服药,连服3~6个月,必要时可持续到9个月,如症状再出现,可再用药一疗程;纤维囊性乳腺病50mg~200mg/次,2次/日,于月经来潮的第一日开始服药,如停药一年内症状复发,可再给药;遗传性血管性水肿开始200mg/次,2~3次/日,直至疗效出现,在1~3个月或更长的间隔时间递减,维持量是开始量的50%或更少。

    【注意事项】治疗期间一旦发现妊娠,应立即停药。哺乳期妇女禁用。青年患者宜每3~4个月查一次精液量及粘度、精子计数与活动力,并注意睾丸大小。女性患者如果出现男性化症状,应停药。心、肝、肾功能损害者慎用。血栓症病患者、心肝肾疾患者、异常性生殖器出血患者禁用。
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    (1)癫痫、偏头痛、糖尿病患者慎用。(2)治疗期间注意肝功能检查。男性用药时,需检查精液量、粘度、精子数和活动力,每3-4月检查一次,特别是青年患者。(3)女性开始时,应采取工具避孕,防止妊娠;一旦发生妊娠,立即停药并终止妊娠。(4)服药期间对一些诊断性实验有影响。如糖耐量试验、甲状腺功能试验、血清总T4可降低而血清T3则可增加。(5)使用本品时应注意有无心脏功能损害、肾脏功能损害、生殖器官出血及肝脏功能损害,对男性应注意睾丸大小。(6)出现男性化症状,应停止治疗。

    [孕妇及哺乳期妇女用药]妊娠妇女应不使用此药,用药中妊娠者应终止妊娠,理论上本品对女性胎儿可能有雄激素效应,哺乳期妇女不能服用。

    [老年患者用药]一般老年患者生理机能低下,应减量服用(如一日100mg-200mg)。

    【生产单位】资料暂缺, 百拇医药