氨曲南
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(噻肟单酰胺菌素,AZACTAM)
是一种单酰胺环类(Monobactams)的新型β-内酰胺抗生素。单酰胺环类,在1978年,从美国新泽西州土壤菌紫色杆菌Chromobacterium violaceum的培养液中首先发现。本品已用合成法制得。
【性状】白色或类白色粉末,加水猛烈振摇溶解,生成无色或浅灰黄色溶液,放置时可显浅品红色,pH4.5~7.5。
【药理及应用】抗菌谱主要包括革兰阴性菌,诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定,但低于庆大霉素;对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近;对于质粒传导的β-内酰胺酶,本品较第3代头孢菌素为稳定。
, 百拇医药
口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,t1/2约1.8小时;静注1g,5分钟血药浓度约为125μg/ml,1小时约为49μg/ml,t1/2约1.6小时。
体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄,在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%,平均0.3μg/ml,1日间母乳内总量约0.3mg。
主要用于敏感的革兰阴性留所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症,尤适用于尿路感染,也用于败血症。由于本品有较好的耐酸性能,因此,当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等药物不敏感时,应用本品常可有效。
【用法】一般感染:3~4g/d,分2~3次给予。严重感染:1次2g,1日3~4次。无其他合并症的尿路感染:只需用1g,分成1~2次给予。肌注:药物每1g,加液3~4ml溶解。静注:药物每1g,加液10ml溶解,缓慢推注。静滴:药物1g,加液50ml以上溶解(浓度不超过2%),滴注时间20~60分。
, 百拇医药
注射时,下列药液可用作本品的溶解-稀释液:灭菌注射用水、等渗氯化钠注射液、林格液、乳酸钠林格液、5%~10%葡萄糖液、葡萄糖氯化钠注射液等。用于肌注时,还可用含苯甲醇的氯化钠注射液作溶剂。
【注意】
(1)本品与青霉素类之间不存在交叉过敏反应,但对于青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用。
(2)本品对肝脏毒性不大,但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。
(3)不良反应有皮肤症状、如皮疹、紫癜、瘙痒等(共约2%);消化道症状,如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸以及药物性肝炎(共约2%);局部刺激症状,如血栓性静脉炎。注射部位肿胀(共约2.4%);其他尚有神经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕、出血等。
【药物相互作用】
(1)本品与氨基糖苷类(庆大霉素、妥布霉素、阿米卡里等)联合、对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、克雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。
(2)本品与头孢西丁,在体外与体内起拮抗作用,与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等,在药效方面不起相互干扰作用。
【制剂】注射用氨曲南:每瓶1g(效价)。内含精氨酸0.78g(稳定、助溶用)。, 百拇医药
是一种单酰胺环类(Monobactams)的新型β-内酰胺抗生素。单酰胺环类,在1978年,从美国新泽西州土壤菌紫色杆菌Chromobacterium violaceum的培养液中首先发现。本品已用合成法制得。
【性状】白色或类白色粉末,加水猛烈振摇溶解,生成无色或浅灰黄色溶液,放置时可显浅品红色,pH4.5~7.5。
【药理及应用】抗菌谱主要包括革兰阴性菌,诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定,但低于庆大霉素;对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近;对于质粒传导的β-内酰胺酶,本品较第3代头孢菌素为稳定。
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口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,t1/2约1.8小时;静注1g,5分钟血药浓度约为125μg/ml,1小时约为49μg/ml,t1/2约1.6小时。
体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄,在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%,平均0.3μg/ml,1日间母乳内总量约0.3mg。
主要用于敏感的革兰阴性留所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症,尤适用于尿路感染,也用于败血症。由于本品有较好的耐酸性能,因此,当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等药物不敏感时,应用本品常可有效。
【用法】一般感染:3~4g/d,分2~3次给予。严重感染:1次2g,1日3~4次。无其他合并症的尿路感染:只需用1g,分成1~2次给予。肌注:药物每1g,加液3~4ml溶解。静注:药物每1g,加液10ml溶解,缓慢推注。静滴:药物1g,加液50ml以上溶解(浓度不超过2%),滴注时间20~60分。
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注射时,下列药液可用作本品的溶解-稀释液:灭菌注射用水、等渗氯化钠注射液、林格液、乳酸钠林格液、5%~10%葡萄糖液、葡萄糖氯化钠注射液等。用于肌注时,还可用含苯甲醇的氯化钠注射液作溶剂。
【注意】
(1)本品与青霉素类之间不存在交叉过敏反应,但对于青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用。
(2)本品对肝脏毒性不大,但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。
(3)不良反应有皮肤症状、如皮疹、紫癜、瘙痒等(共约2%);消化道症状,如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸以及药物性肝炎(共约2%);局部刺激症状,如血栓性静脉炎。注射部位肿胀(共约2.4%);其他尚有神经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕、出血等。
【药物相互作用】
(1)本品与氨基糖苷类(庆大霉素、妥布霉素、阿米卡里等)联合、对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、克雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。
(2)本品与头孢西丁,在体外与体内起拮抗作用,与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等,在药效方面不起相互干扰作用。
【制剂】注射用氨曲南:每瓶1g(效价)。内含精氨酸0.78g(稳定、助溶用)。, 百拇医药