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编号:10166099
羟喜树碱 Hydroxycamptothecine
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     (opt)

    为从珙桐科落叶植物喜树(camptotheca acumiata)的种子或根皮中提出一种生物碱。喜树广泛分布于我国南方十余省,资源丰富。原来的喜树碱因泌尿系统毒性较大,临床应用受到限制。近年来由于发现此药物可抑制拓扑异构酶Ⅰ,又重新受到广泛重视。证明对肝癌、大肠癌和肺癌均有效。

    【性状】黄色柱状结晶,不溶于水,微溶于有机溶剂。溶液具有荧光。

    【药理及应用】为喜树碱的羟基衍生物,作用机制与喜树碱相似,但毒性较小。为dna合成抑制剂,实验研究表明它主要作用于dna合成期(即s期),对g0期细胞没有作用,对g1、g2与m期细胞有轻微杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用。作用机制为抑制dna拓扑异构酶Ⅰ。与常用抗肿瘤药物无交叉耐药性。动物实验显示其抗瘤谱较广。对核酸特别是dna的合成有明显抑制作用。

    3h标记的羟喜树碱静脉注射后t1/2α为4.5分,t1/2β为29分。主要从粪便中排出,12小时排出29.6%,48小时为47.8%,24小时排出8.8%,48小时排出12.8%。

    临床适应证:主要对肝癌、大肠癌、肺癌和白血病有效。

    【用法】静脉注射,成人每次8mg,每周2~3次。1疗程60~120mg。

    【注意】

    1.胃肠道反应,恶心、呕吐。

    2.骨髓抑制 主要为白细胞下降。

    3.其它 少数病人有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状,但远较喜树碱为轻。

    【制剂】注射用羟喜树碱:每支8mg。

    【贮法】密闭避光,阴凉处保存。, 百拇医药