替加氟〔典〕〔基〕 Tegafur
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(喃氟啶、呋氟尿嘧啶、呋喃氟尿嘧啶，Ftorafur，FUTRAFUL，FT-207)
【性状】为白色结晶性粉末，味苦，无臭。可以口服。对热、光、湿较稳定。略溶于水。熔点164～169℃。
【药理及应用】在体内逐渐变为氟尿嘧啶而起作用。其作用与氟尿嘧啶相同，在体内能干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质的合成。但在体外并无这些作用。动物实验表明其毒性只有氟尿嘧啶的1/4～1/7；化疗指数为氟尿嘧啶的2倍。慢性毒性实验中末见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响亦较轻微。
口服后吸收良好，给药后2小时对DNA、RNA和蛋白质合成的抑制作用达最高峰，持续时间亦较长为12～20小时。在血中的t1/2为5小时。
静注后，均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾中的浓度较高。且可通过血脑屏障。主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO2形式排出55%。
临床适应证：①消化系癌、对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌有一定疗效。②对乳腺癌和肝癌亦有效。
【用法】口服，1次0.2～0.4g，1日0.6～1.2g。总量20～40g为1疗程。静脉注射，每日1g。
【注意】与氟尿嘧啶相似但较轻微。
【制剂】片剂：每片50mg；100mg。注射液：每支200mg(5ml)。注射用替加氟：每支200mg
【贮法】密封、避光、阴凉处保存。, 百拇医药
【性状】为白色结晶性粉末，味苦，无臭。可以口服。对热、光、湿较稳定。略溶于水。熔点164～169℃。
【药理及应用】在体内逐渐变为氟尿嘧啶而起作用。其作用与氟尿嘧啶相同，在体内能干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质的合成。但在体外并无这些作用。动物实验表明其毒性只有氟尿嘧啶的1/4～1/7；化疗指数为氟尿嘧啶的2倍。慢性毒性实验中末见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响亦较轻微。
口服后吸收良好，给药后2小时对DNA、RNA和蛋白质合成的抑制作用达最高峰，持续时间亦较长为12～20小时。在血中的t1/2为5小时。
静注后，均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾中的浓度较高。且可通过血脑屏障。主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO2形式排出55%。
临床适应证：①消化系癌、对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌有一定疗效。②对乳腺癌和肝癌亦有效。
【用法】口服，1次0.2～0.4g，1日0.6～1.2g。总量20～40g为1疗程。静脉注射，每日1g。
【注意】与氟尿嘧啶相似但较轻微。
【制剂】片剂：每片50mg；100mg。注射液：每支200mg(5ml)。注射用替加氟：每支200mg
【贮法】密封、避光、阴凉处保存。, 百拇医药