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编号:10166232
羧苄西林
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     (羧苄青霉素)

    为半合成的抗假单胞菌青霉素。

    【性状】常用其钠盐,为白色结晶性粉末,易溶于水,溶于乙醇、甲醇,不溶于其他有机溶剂。吸湿性强。对热敏感,易脱羧生成青霉素G。在水溶液中逐渐分解,不宜配后存放。其游离酸的pKa为2.6、2.7和3.3。本品10%水溶液的pH值为6.0~8.0。

    【药理及应用】对革兰阳性菌的作用类似氨苄西林但稍弱。肠球菌对本品较不敏感。对产酶金黄色葡萄球菌无效。对于革兰阴性菌的抗菌谱较氨苄西林为广,包括绿脓杆菌、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷杆菌、部分肠杆菌以及部分拟杆菌等。但多数的绿脓杆菌株对本品敏感性差,本品只有高浓度时方有可靠抗菌作用。

    口服不吸收。静注5g,血清药浓度≥300μg/ml,但迅速下降,t1/2约1小时。进入体内的药物,约90%由尿排泄。肌注1g,尿药浓度于2小时达峰值,可达几千μg/ml,对治疗尿路感染极为有利。本品有一定量透过血脑屏障,在胆汁中的浓度约与血清浓度相等。

    主要用于绿脓杆菌的系统感染,对变形杆菌和肠杆菌属的感染也可应用。

    【用法】尿路感染:4~8g/d,分3~4次静注或肌注。系统感染和严重的尿路感染:1日量为200mg/kg,分次静滴。绿脓杆菌系统感染:1日量为400~500mg/kg,分次静注或连续滴注。儿童尿路感染:1日量为50~200mg/kg;系统感染1日量为300~500mg/kg,用法如上。

    【注意】

    (1)用前应做青霉素应试。

    (2)本品为二钠盐,每g药物含Na+4.7mmol(4.7mEq),合108mg/g,临床应用中应考虑钠输入量。

    【药物相互作用】与庆大霉素(或妥布霉素、阿米卡星)联合应用有一定的协同作用,可用于绿脓杆菌感染。但若两者同置于同一容器中,则可致效价降低。

    【制剂】注射用羧苄西林钠:每瓶0.5g(效价)。

    【贮法】密封,置冰箱中(10℃以下),避光贮存。, 百拇医药