氨苄西林
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(氨苄青霉素)
为半合成的广谱青霉素，其游离酸含3分子结晶水，供口服用；其钠盐供注射用。
【性状】为白色结晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在氯仿、乙醇、乙醚或脂肪油中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。pKa为2.5和7.3。0.25%水溶液的pH为3.5～5.5。
其钠盐为白色或类白色的粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦；有引湿性。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。10%水溶液的pH为8～10。
本品在干燥状态下较稳定，受潮或在水溶液中，除降解反应外，还发生聚合反应，生成可致敏的聚合物。
【药理及应用】对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌对本品不敏感。
正常人空腹口服0.5g或1g，血清浓度2小时达峰值，分别为5.2和7.6μg/ml。肌注0.5g，血清浓度于1/2～1小时达峰值，约为12μg/ml。体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物，有80%以原形由尿排泄，t1/2<1小时。
本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。
【用法】
(1)口服：1日量50～100mg/kg，分成4次空腹服用。
(2)肌注：1次0.5～1g，1日4次。
(3)静滴：1次1～2g，必要时可用到3g，溶于100ml输液中，滴注1/2～1小时，1日2～4次，必要时每4/小时1次。儿童用量：1日100～150mg/kg，分次给予。
【注意】
(1)本品可致过敏性休克 皮疹发生率较其他青霉素为高，可达10%或更多。有时也发生药热。
(2)本品针剂应溶解后立即使用 溶解放置后致敏物质可增多。
(3)本品在弱酸性葡萄糖液中分解较速 宜用中性液体作溶剂。
【制剂】胶囊剂：每胶囊0.25g。注射用氨苄西林钠：每瓶0.5g；1.0g。, http://www.100md.com
为半合成的广谱青霉素，其游离酸含3分子结晶水，供口服用；其钠盐供注射用。
【性状】为白色结晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在氯仿、乙醇、乙醚或脂肪油中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。pKa为2.5和7.3。0.25%水溶液的pH为3.5～5.5。
其钠盐为白色或类白色的粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦；有引湿性。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。10%水溶液的pH为8～10。
本品在干燥状态下较稳定，受潮或在水溶液中，除降解反应外，还发生聚合反应，生成可致敏的聚合物。
【药理及应用】对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌对本品不敏感。
正常人空腹口服0.5g或1g，血清浓度2小时达峰值，分别为5.2和7.6μg/ml。肌注0.5g，血清浓度于1/2～1小时达峰值，约为12μg/ml。体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物，有80%以原形由尿排泄，t1/2<1小时。
本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。
【用法】
(1)口服：1日量50～100mg/kg，分成4次空腹服用。
(2)肌注：1次0.5～1g，1日4次。
(3)静滴：1次1～2g，必要时可用到3g，溶于100ml输液中，滴注1/2～1小时，1日2～4次，必要时每4/小时1次。儿童用量：1日100～150mg/kg，分次给予。
【注意】
(1)本品可致过敏性休克 皮疹发生率较其他青霉素为高，可达10%或更多。有时也发生药热。
(2)本品针剂应溶解后立即使用 溶解放置后致敏物质可增多。
(3)本品在弱酸性葡萄糖液中分解较速 宜用中性液体作溶剂。
【制剂】胶囊剂：每胶囊0.25g。注射用氨苄西林钠：每瓶0.5g；1.0g。, http://www.100md.com