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编号:10166237
苯唑西林钠
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     (苯唑青霉素钠,新青霉素Ⅱ)

    为半合成的异噁唑类抗葡萄球菌青霉素。

    【性状】为白色粉末或结晶性粉末;无臭或微臭。在水中易溶;在丙酮或丁醇中极微溶解;在醋酸乙酯或石油醚中几乎不溶。本品游离酸的pKa为2.8。水溶液的pH为5.0~7.0。

    【药理及应用】本品不为金黄色葡萄球菌所产生的青霉素酶所破坏,对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效;但对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G。

    空腹口服本品1g,于1/2~1小时血清浓度达峰值,约12μg/ml,吸收量可达口服量的1/3以上;肌注0.5g,血清浓度于1/2小时达峰值,约16μg/ml。在体内分布广,肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均可达有效治疗浓度;腹水中含量较低,痰和汗液中含量微少;本品不能透过正常脑膜。进入体内的药物,约有1/3~1/2以原形在尿中排泄,t1/2约为0.4小时。

    本品主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染,包括内脏、皮肤和软组织等部位的感染,对中枢感染一般不适用。

    【用法】

    (1)口服:1次0.5~1g,1日4次,宜空腹时服。

    (2)静滴:1次1~2g,必要时可用到3g,溶于100ml输液内滴注1/2~1小时,1日3~4次。小儿每日用量50~100mg/kg,分次给予。

    (3)肌注:l次1g,1日3~4次。口服、肌注均较少用。

    肾功能轻中度不足者可按正常用量,重度不足者应适当减量。

    【注意】

    (1)本品可致过敏性休克,用药前应作过敏试验。

    (2)可出现胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等,口服给药时较常见。其他尚有静脉炎。大剂量应用可出现神经系统反应,如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。偶见中性粒细胞减少,对特异体质者可致出血倾向。个别人氨基转移酶升高。

    (3)尚可见药疹、药物热等过敏反应。少数人可发生白色念珠菌继发感染。

    【药物相互作用】丙磺舒阻滞本品的排泄,使作用维持较长(其他青霉素与本品相同)。

    【制剂】注射用苯唑西林钠:每瓶0.5g;1g(效价)。, 百拇医药