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编号:10166286
替卡西林
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     (羧噻吩青霉素)

    为半合成的抗假单胞菌青霉素。

    【性状】常用其钠盐,为白色或类白色结晶性粉末(冻干制品为饼状物),易溶于水。其游离酸的pKa为2.5和3.4,水溶液无色或微黄色透明,pH为6.0~8.0。本品水溶液较为稳定。

    【药理及应用】抗菌谱与羧苄西林近似,对革兰阳性菌的抑菌作用低于青霉素G。对革兰阴性菌的抑菌作用较羧苄西林强数倍。绿脓杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、大肠杆菌对本品较敏感,沙雷杆菌对本品耐药。绿脓杆菌易对本品耐药。

    本品口服不吸收。肌注1g,血清药物浓度于1/2小时达峰值,可达31μg/ml。静注3g,1小时血药浓度接近100μg/ml。体内分布较广,可渗透入脑脊液和胎盘,胆汁中浓度也较高。本品主要由尿呈原形排泄,肌注1g,尿药峰浓度可达2mg/ml。t1/2约为70分钟。

    主要用于革兰阴性菌感染,包括变形杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、淋球菌、流感杆菌等所致全身感染,对尿路感染的效果甚好。对于绿脓杆菌感染,常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。

    【用法】成人1日量200~300mg/kg,分次给予或1次3g,根据病情每3、4或6小时1次。按每g药物用4ml溶剂溶解后缓缓静注或加入适量溶剂中静滴1/2~1小时。泌尿系感染可肌注给药,1次1g,每日4次,用0.25~0.5%利多卡因注射液2~3ml溶解后深部肌注。儿童1日用量为200~300mg/kg。婴儿1日量为225mg/kg,7日龄以下婴儿则为1日150mg/kg,均分次给予。

    【注意】参见青霉素。

    【制剂】注射用替卡西林钠;每瓶1g;3g;6g(效价)。, 百拇医药