氯丙味
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(冬眠灵，氯普马嗪，可乐静，WINTERMINE，Aminazine)
【性状】常用其盐酸盐，为白色或乳白色结晶性粉末；有微臭，味极苦；有引湿性；遇光渐变色；水溶液是酸性反应。在水、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚或苯中不溶。熔点为194～198℃。
【药理及应用】本品系吩噻嗪类之代表药物，为中枢多巴胺受体的阻断剂，具有多种药理活性。
(1)抗精神病作用正常人服用治疗量后，产生安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低、对周围事物不感兴趣，安静时可诱导入睡，但易被唤醒。精神病人服用后，在不过分抑制情况下，迅速控制精神分裂症病人的躁狂症状，减少或消除幻觉、妄想，使思维活动及行为趋于正常。目前认为氯丙嗪的抗精神病作用主要是由于阻断了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致。而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体，则与镇静安定有关。
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(2)镇吐作用 小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量时又可直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。
(3)降温作用 抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而变化。用较大剂量时，置患者于冷环境中(如冰袋或用冰水浴)，可出现镇静、嗜睡、体温降低至正常以下(如34℃或更低)、基础代谢降低、器官功能活动减少、耗氧量减低而呈“人工冬眠”状态。
(4)增强催眠、麻醉、镇静药的作用。
(5)可阻断外周α-肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降，大剂量时可引起位置性低血压应注意。还可解除小动脉、小静脉痉挛，改善微循环，而有抗休克作用；同时由于扩张大静脉的作用大于动脉系统，可降低心脏前负荷，而改善心脏功能(尤其是左心功能衰竭)。
(6)对内分泌系统有一定影响，如使催乳素抑制因子释放减少，出现乳房肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放、促皮质素及促生长激素分泌延迟排卵。
, 百拇医药
本药口服易吸收，但吸收不规则，个体差异甚大。胃内容物或与抗胆碱药(如苯海索)同服时，可影响其吸收。亦有报道，苯海索对氯丙嗪的吸收影响不太大，但能降低其疗效。口服有首过效应。可使血药浓度降低。口服2～4小时血药浓度达高峰，持续6小时左右。肌注后达血药浓度高峰迅速。90%与血浆蛋白结合。脑中浓度比血浓度高10倍。可通过胎盘屏障，进入胎儿体内。在肝脏以氧化或与葡萄糖醛酸结合，代谢产物中7-羟基氯丙嗪仍有药理活性。主要经肾脏排出，排泄较慢。t1/2约为6～9小时。停药6个月后，仍可从尿中检出氯丙嗪代谢物。
临床用于：①治疗精神病：用于控制精神分裂症或其它精神病的兴奋骚动、紧张不安、幻觉、妄想等症状，对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。②镇吐：几乎对各种原因引起的呕吐，如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病呕吐无效。③低温麻醉及人工冬眠、用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时，与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。④与镇痛药合用，治疗癌症晚期病人的剧痛。⑤治疗心力衰竭。⑥试用于治疗巨人症。
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【用法】
(1)口服：用于呕吐，1次12.5～50mg。用于精神病，1日50～800mg。开始每日25～50mg，分2～3次服，逐渐增至每日300～450mg，症状减轻后再减至1日100～150mg。
(2)肌内或静脉注射：用于呕吐，1次25～50mg。用于精神病，1次25～100mg。
(3)治疗心力衰竭：肌注小剂量，每次5～10mg，1日1～2次，也可静滴，速度每分钟0.5mg。
【注意】
(1)主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、心悸，偶见泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经等。
(2)注射或口服大剂量时可引起体位性低血压，用药后应静卧1～2小时，血压过低时可静滴去甲肾上腺素或麻黄碱升压。但不可用肾上腺素，以防血压降的更低。
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(3)对肝功能有一定影响，偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大，停药后可恢复。长期用药时应定期检查肝功能。
(4)长期大量应用时可引起锥体外系反应：震颤、运动障碍、静坐不能、流涎等，可用苯海索对抗之，但能降低疗效。近年来发现氯丙嗪还可引起一种特殊持久的运动障碍，称为迟发性运动障碍，表现为不自主的刻板运动，停药后不消失，抗胆碱药可加重此反应。
(5)可发生过敏反应，常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少(此反应少见，一旦发生应即停药)、哮喘、紫癜等。
(6)可引起眼部并发症，主要表现为角膜和晶体混浊，或使眼内压升高。对长期使用者应作眼部检查，常规半年复查1次。如只存在角膜和晶体混浊而无视力障碍，则氯丙嗪可在观察下使用，如有皮肤或视网膜色素沉着或不明原因的视力障碍时，则应减少剂量至每日40mg以下或用其它抗精神病药代替。高剂量应用氯丙嗪时，夏季最好戴太阳镜以保护角膜和晶体。
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(7)有过敏史者、肝功能不良、尿毒症及高血压患者慎用，冠心病患者尤应注意；肝功严重减退、有癫痫病史者及昏迷病人(特别是用中枢抑制药后)禁用。
(8)本品刺激性大，静注时可引起血栓性静脉炎，肌注局部疼痛较重，可加1%普鲁卡因作深部肌注。
(9)本品有时可引起抑郁状态，用药时应注意。
【制剂】片剂：每片5mg；12.5mg；25mg；50mg。注射液：每支10mg(1ml)；25mg(1ml)；50mg(2ml)。
复方氯丙嗪注射液 每支2ml，含氯丙嗪和异丙嗪各25mg；5ml含氯丙嗪和异丙嗪各50mg。一般每次深部肌注2ml。
冬眠合剂(冬眠合剂一号*)：由氯丙嗪、异丙嗪各50mg，哌替啶100mg及5%葡萄糖液250ml配成。用于一般冬眠疗法，多采用静滴，用量根据病情而定。
*其余几种冬眠合剂的处方如下：①冬眠合剂二号：哌替啶100mg，异丙嗪50mg，氢麦角碱0.6～0.9mg。5%葡萄糖液250ml，主要用于甲亢病人。②冬眠合剂三号：普鲁卡因3～5g，司巴丁0.2～0.3g，硫酸镁6g，生理盐水1500ml。适用于心血管病患者。, 百拇医药
【性状】常用其盐酸盐，为白色或乳白色结晶性粉末；有微臭，味极苦；有引湿性；遇光渐变色；水溶液是酸性反应。在水、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚或苯中不溶。熔点为194～198℃。
【药理及应用】本品系吩噻嗪类之代表药物，为中枢多巴胺受体的阻断剂，具有多种药理活性。
(1)抗精神病作用正常人服用治疗量后，产生安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低、对周围事物不感兴趣，安静时可诱导入睡，但易被唤醒。精神病人服用后，在不过分抑制情况下，迅速控制精神分裂症病人的躁狂症状，减少或消除幻觉、妄想，使思维活动及行为趋于正常。目前认为氯丙嗪的抗精神病作用主要是由于阻断了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致。而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体，则与镇静安定有关。
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(2)镇吐作用 小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量时又可直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。
(3)降温作用 抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而变化。用较大剂量时，置患者于冷环境中(如冰袋或用冰水浴)，可出现镇静、嗜睡、体温降低至正常以下(如34℃或更低)、基础代谢降低、器官功能活动减少、耗氧量减低而呈“人工冬眠”状态。
(4)增强催眠、麻醉、镇静药的作用。
(5)可阻断外周α-肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降，大剂量时可引起位置性低血压应注意。还可解除小动脉、小静脉痉挛，改善微循环，而有抗休克作用；同时由于扩张大静脉的作用大于动脉系统，可降低心脏前负荷，而改善心脏功能(尤其是左心功能衰竭)。
(6)对内分泌系统有一定影响，如使催乳素抑制因子释放减少，出现乳房肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放、促皮质素及促生长激素分泌延迟排卵。
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本药口服易吸收，但吸收不规则，个体差异甚大。胃内容物或与抗胆碱药(如苯海索)同服时，可影响其吸收。亦有报道，苯海索对氯丙嗪的吸收影响不太大，但能降低其疗效。口服有首过效应。可使血药浓度降低。口服2～4小时血药浓度达高峰，持续6小时左右。肌注后达血药浓度高峰迅速。90%与血浆蛋白结合。脑中浓度比血浓度高10倍。可通过胎盘屏障，进入胎儿体内。在肝脏以氧化或与葡萄糖醛酸结合，代谢产物中7-羟基氯丙嗪仍有药理活性。主要经肾脏排出，排泄较慢。t1/2约为6～9小时。停药6个月后，仍可从尿中检出氯丙嗪代谢物。
临床用于：①治疗精神病：用于控制精神分裂症或其它精神病的兴奋骚动、紧张不安、幻觉、妄想等症状，对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。②镇吐：几乎对各种原因引起的呕吐，如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病呕吐无效。③低温麻醉及人工冬眠、用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时，与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。④与镇痛药合用，治疗癌症晚期病人的剧痛。⑤治疗心力衰竭。⑥试用于治疗巨人症。
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【用法】
(1)口服：用于呕吐，1次12.5～50mg。用于精神病，1日50～800mg。开始每日25～50mg，分2～3次服，逐渐增至每日300～450mg，症状减轻后再减至1日100～150mg。
(2)肌内或静脉注射：用于呕吐，1次25～50mg。用于精神病，1次25～100mg。
(3)治疗心力衰竭：肌注小剂量，每次5～10mg，1日1～2次，也可静滴，速度每分钟0.5mg。
【注意】
(1)主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、心悸，偶见泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经等。
(2)注射或口服大剂量时可引起体位性低血压，用药后应静卧1～2小时，血压过低时可静滴去甲肾上腺素或麻黄碱升压。但不可用肾上腺素，以防血压降的更低。
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(3)对肝功能有一定影响，偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大，停药后可恢复。长期用药时应定期检查肝功能。
(4)长期大量应用时可引起锥体外系反应：震颤、运动障碍、静坐不能、流涎等，可用苯海索对抗之，但能降低疗效。近年来发现氯丙嗪还可引起一种特殊持久的运动障碍，称为迟发性运动障碍，表现为不自主的刻板运动，停药后不消失，抗胆碱药可加重此反应。
(5)可发生过敏反应，常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少(此反应少见，一旦发生应即停药)、哮喘、紫癜等。
(6)可引起眼部并发症，主要表现为角膜和晶体混浊，或使眼内压升高。对长期使用者应作眼部检查，常规半年复查1次。如只存在角膜和晶体混浊而无视力障碍，则氯丙嗪可在观察下使用，如有皮肤或视网膜色素沉着或不明原因的视力障碍时，则应减少剂量至每日40mg以下或用其它抗精神病药代替。高剂量应用氯丙嗪时，夏季最好戴太阳镜以保护角膜和晶体。
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(7)有过敏史者、肝功能不良、尿毒症及高血压患者慎用，冠心病患者尤应注意；肝功严重减退、有癫痫病史者及昏迷病人(特别是用中枢抑制药后)禁用。
(8)本品刺激性大，静注时可引起血栓性静脉炎，肌注局部疼痛较重，可加1%普鲁卡因作深部肌注。
(9)本品有时可引起抑郁状态，用药时应注意。
【制剂】片剂：每片5mg；12.5mg；25mg；50mg。注射液：每支10mg(1ml)；25mg(1ml)；50mg(2ml)。
复方氯丙嗪注射液 每支2ml，含氯丙嗪和异丙嗪各25mg；5ml含氯丙嗪和异丙嗪各50mg。一般每次深部肌注2ml。
冬眠合剂(冬眠合剂一号*)：由氯丙嗪、异丙嗪各50mg，哌替啶100mg及5%葡萄糖液250ml配成。用于一般冬眠疗法，多采用静滴，用量根据病情而定。
*其余几种冬眠合剂的处方如下：①冬眠合剂二号：哌替啶100mg，异丙嗪50mg，氢麦角碱0.6～0.9mg。5%葡萄糖液250ml，主要用于甲亢病人。②冬眠合剂三号：普鲁卡因3～5g，司巴丁0.2～0.3g，硫酸镁6g，生理盐水1500ml。适用于心血管病患者。, 百拇医药