氯霉素
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(CHLOROMYCETIN)
系由委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela)产生，现用合成法制造。也可制各成棕榈酯或琥珀酯应用。本品为左旋体。含等量左旋体和无效右旋体的混旋体为合霉素(混旋氯霉素)，已经淘汰不用。
【性状】白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末；味苦。熔点149～153℃。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶，在水中微溶。本品在干燥时稳定，其2.5%水溶液的pH为4.5～7.5，在弱酸性和中性溶液中较安定，煮沸也不见分解，遇碱类易失效。
【药理及应用】主要抗菌谱包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、李司忒菌、布氏杆菌、败血出血性巴斯德杆菌、白喉杆菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体和一些厌氧菌。其中肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌较易发生耐药。金黄色葡萄球菌部分敏感。肠杆菌科的一些菌，如沙门菌(包括伤寒杆菌)、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等大部菌株对本品敏感，但耐药菌株已日见增多。沙雷杆菌、普鲁威登菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌的多数菌株对本品耐药。
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口服吸收良好(75%～90%)。口服15mg/kg后2～3小时血药达峰，为10～20μg/ml。静脉滴注同量药物的血药峰浓度略高于上值。Vd为0.92L/kg，蛋白结合率约为50%，t1/2约为3小时。新生儿的t1/2显著高于成人，2周龄以下者t1/2约为24小时，2～4周龄者约为12小时。本品在体内分布良好，可进入胸水、腹水、滑膜液和玻璃体内，脑组织中药物浓度可高于血清浓度几倍，但脑脊液药物浓度只为血清浓度的1/2。可透过胎盘，并进入乳汁。在胆汁中含量较低。
正常肝功能者，有90%药物在肝内与葡萄糖醛酸结合失活，2%药物脱乙酰基和脱氯，另有8%在尿中原形排泄。
主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌、脆弱拟杆菌感染。与氨苄西林合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。由脑膜炎球菌或肺炎链球菌引起的脑膜炎，在病人不宜用青霉素时，也可用本品。外用治疗沙眼或化脓菌感染。
, 百拇医药
【用法】口服：成人1次0.25～0.5g，1日1～2g；小儿每日25～50mg/kg，分3～4次服；新生儿每日不超过25mg/kg。
静滴：1日量：1～2g，分2次注射。以输液稀释，1支氯霉素(250mg)至少用稀释液100ml。氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等溶媒)，宜用干燥注射器抽取，边稀释边振荡，防止析出结晶。
症状消退后应酌情减量或停药。
【注意】
(1)主要不良反应有粒细胞及血小板减少、再生障碍性贫血等。皮疹、药物热、血管神经性水肿偶有发生。近年报道，本品尚能引起溶血性贫血、铁粒幼细胞贫血、球后视神经炎、循环呼吸骤停、速发性过敏反应及心肌损害等。溶血性贫血多在用药后数小时至2～3天发生，症状为发热，褐色尿、巩膜及皮肤黄染、脾肿大等。尚可发生剥脱性皮炎，但少见。
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(2)长期应用可能引起视神经炎、共济失调，以及由于菌群失调而致的维生素缺乏和二重感染等。
(3)消化道反应有恶心、呕吐、食欲不振、舌炎、口腔炎等。
(4)新生儿和早产儿应用本品可引起循环衰竭(灰婴综合征)，应禁用。
(5)精神病人用本品可引起严重失眠、幻视、幻觉、猜疑、狂躁、忧郁等精神症状，故禁用。
(6)本品肌注常引起较剧烈的疼痛，还可致坐骨神经麻痹而造成下肢瘫痪，故已少用。
【制剂】片(胶囊)剂：每片(胶囊)0.25g。注射液：每支0.25g(2ml)。滴眼液：8ml(20mg)。滴耳液：10ml(0.25g)。眼膏：1%；3%。
【贮法】溶液剂型均应避光，存放凉处，并注意其有效期。, 百拇医药
系由委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela)产生，现用合成法制造。也可制各成棕榈酯或琥珀酯应用。本品为左旋体。含等量左旋体和无效右旋体的混旋体为合霉素(混旋氯霉素)，已经淘汰不用。
【性状】白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末；味苦。熔点149～153℃。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶，在水中微溶。本品在干燥时稳定，其2.5%水溶液的pH为4.5～7.5，在弱酸性和中性溶液中较安定，煮沸也不见分解，遇碱类易失效。
【药理及应用】主要抗菌谱包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、李司忒菌、布氏杆菌、败血出血性巴斯德杆菌、白喉杆菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体和一些厌氧菌。其中肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌较易发生耐药。金黄色葡萄球菌部分敏感。肠杆菌科的一些菌，如沙门菌(包括伤寒杆菌)、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等大部菌株对本品敏感，但耐药菌株已日见增多。沙雷杆菌、普鲁威登菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌的多数菌株对本品耐药。
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口服吸收良好(75%～90%)。口服15mg/kg后2～3小时血药达峰，为10～20μg/ml。静脉滴注同量药物的血药峰浓度略高于上值。Vd为0.92L/kg，蛋白结合率约为50%，t1/2约为3小时。新生儿的t1/2显著高于成人，2周龄以下者t1/2约为24小时，2～4周龄者约为12小时。本品在体内分布良好，可进入胸水、腹水、滑膜液和玻璃体内，脑组织中药物浓度可高于血清浓度几倍，但脑脊液药物浓度只为血清浓度的1/2。可透过胎盘，并进入乳汁。在胆汁中含量较低。
正常肝功能者，有90%药物在肝内与葡萄糖醛酸结合失活，2%药物脱乙酰基和脱氯，另有8%在尿中原形排泄。
主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌、脆弱拟杆菌感染。与氨苄西林合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。由脑膜炎球菌或肺炎链球菌引起的脑膜炎，在病人不宜用青霉素时，也可用本品。外用治疗沙眼或化脓菌感染。
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【用法】口服：成人1次0.25～0.5g，1日1～2g；小儿每日25～50mg/kg，分3～4次服；新生儿每日不超过25mg/kg。
静滴：1日量：1～2g，分2次注射。以输液稀释，1支氯霉素(250mg)至少用稀释液100ml。氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等溶媒)，宜用干燥注射器抽取，边稀释边振荡，防止析出结晶。
症状消退后应酌情减量或停药。
【注意】
(1)主要不良反应有粒细胞及血小板减少、再生障碍性贫血等。皮疹、药物热、血管神经性水肿偶有发生。近年报道，本品尚能引起溶血性贫血、铁粒幼细胞贫血、球后视神经炎、循环呼吸骤停、速发性过敏反应及心肌损害等。溶血性贫血多在用药后数小时至2～3天发生，症状为发热，褐色尿、巩膜及皮肤黄染、脾肿大等。尚可发生剥脱性皮炎，但少见。
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(2)长期应用可能引起视神经炎、共济失调，以及由于菌群失调而致的维生素缺乏和二重感染等。
(3)消化道反应有恶心、呕吐、食欲不振、舌炎、口腔炎等。
(4)新生儿和早产儿应用本品可引起循环衰竭(灰婴综合征)，应禁用。
(5)精神病人用本品可引起严重失眠、幻视、幻觉、猜疑、狂躁、忧郁等精神症状，故禁用。
(6)本品肌注常引起较剧烈的疼痛，还可致坐骨神经麻痹而造成下肢瘫痪，故已少用。
【制剂】片(胶囊)剂：每片(胶囊)0.25g。注射液：每支0.25g(2ml)。滴眼液：8ml(20mg)。滴耳液：10ml(0.25g)。眼膏：1%；3%。
【贮法】溶液剂型均应避光，存放凉处，并注意其有效期。, 百拇医药