干扰素 Interferon
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(if)
干扰素是病毒进入机体后诱导宿主细胞产生的反应物,它从细胞释放后可促使其他细胞抵抗病毒的感染。干扰素是一类具有多种生物活性的糖蛋白,分子量2万~16万,无抗原性,不被免疫血清中和,也不被核酸酶破坏,但可被蛋白酶灭活。
根据来源的不同,干扰素可分为α、β、γ三种类型。
人白细胞产生的干扰素为α干扰素(ifnα),又称人白细胞干扰素。由于其蛋白分子的变异和肽类氨基酸序列第23位和第34位的不同,又可分为α-2a(23位为赖氨酸、34位为组胺酸)、α-2b(23位为精氨酸、34位为组胺酸)、α-2c(23位及34位均为精氨酸)三种。
人纤维母细胞产生者为β干扰素(ifnβ),又称人纤维母细胞干扰素,其结构与α者相似。
α干扰素和β干扰索又统称为Ⅰ型干扰素。均可由病毒感染或应用多核苷酸后产生。
由特异性抗原刺激t淋巴细胞可产生γ干扰素(ifnγ),亦称免疫干扰索或Ⅱ型干扰素,其结构与Ⅰ型者不同。
干扰索也可通过大肠杆菌、酵母菌基因工程重组(recombinant)而得,这些干扰索常冠以“r”,如rifnα-26,它们的纯度均较高。
临床常用的干扰素有:干扰α-anl(interferon α-nl,又名惠福仁,wellferon),是由16种以上人α干扰素亚型组成的混合物;重组α-2a干扰素(interferon alfa-2a,又名罗扰素roferon-a),是由165氨基酸组成的;重组α-2b干扰素(interferon alfa-2b,又名干扰能introna,inrec)。
由于制备大量干扰素有一定困难,价格也昂贵,故也可应用干扰素诱导剂以诱生干扰素。
【药理及用途】干扰素能增强免疫功能,其机制在于:①调节机体的免疫监视、防御和稳定功能,使杀伤(nk)细胞、tc细胞的细胞毒杀伤作用增强;②使吞噬细胞的活力增强;③诱导外周血液中单核细胞的2′,5′-寡腺苷酸合成酶的活性;④增加或诱导细胞表面主要组织相容复合物抗原的表达。
干扰素口服均不吸收。肌内或皮下注射,α干扰素吸收率在80%以上,而β及γ干扰素的吸收率较低。一般在注射后4~8小时达血药浓度峰值。t1/2为4~12小时。α干扰素不能透过血脑屏障。
干扰素可用于肿瘤、病毒感染及慢性活动性乙型肝炎。
【用法】用于肝炎,200万~500万单位/m2,每日皮下注射1次;或隔日皮下注射1次,1000万单位/m2。口含片剂,每日1片,连续用药半年,药片含于口内逐渐溶化,切勿咀嚼或吞下,完全溶化后含在口中4~5分钟,以便粘膜充分吸收。
【注意】常见的不良反应有发热、疲乏、食欲下降、头晕、流感症状等。偶有抑郁、呼吸困难、肝功能降低、白细胞减少及过敏反应等。严重心、肝、肾功能不良,骨髓抑制者禁用。孕妇、授乳妇慎用。
【制剂】注射液及冻干粉针剂:每支100万单位;300万单位;500万单位。
口服干扰素片(肝灵素,immulin)为将α干扰素固化在淀粉基质上使之活性稳定。每片200单位以上。, http://www.100md.com
干扰素是病毒进入机体后诱导宿主细胞产生的反应物,它从细胞释放后可促使其他细胞抵抗病毒的感染。干扰素是一类具有多种生物活性的糖蛋白,分子量2万~16万,无抗原性,不被免疫血清中和,也不被核酸酶破坏,但可被蛋白酶灭活。
根据来源的不同,干扰素可分为α、β、γ三种类型。
人白细胞产生的干扰素为α干扰素(ifnα),又称人白细胞干扰素。由于其蛋白分子的变异和肽类氨基酸序列第23位和第34位的不同,又可分为α-2a(23位为赖氨酸、34位为组胺酸)、α-2b(23位为精氨酸、34位为组胺酸)、α-2c(23位及34位均为精氨酸)三种。
人纤维母细胞产生者为β干扰素(ifnβ),又称人纤维母细胞干扰素,其结构与α者相似。
α干扰素和β干扰索又统称为Ⅰ型干扰素。均可由病毒感染或应用多核苷酸后产生。
由特异性抗原刺激t淋巴细胞可产生γ干扰素(ifnγ),亦称免疫干扰索或Ⅱ型干扰素,其结构与Ⅰ型者不同。
干扰索也可通过大肠杆菌、酵母菌基因工程重组(recombinant)而得,这些干扰索常冠以“r”,如rifnα-26,它们的纯度均较高。
临床常用的干扰素有:干扰α-anl(interferon α-nl,又名惠福仁,wellferon),是由16种以上人α干扰素亚型组成的混合物;重组α-2a干扰素(interferon alfa-2a,又名罗扰素roferon-a),是由165氨基酸组成的;重组α-2b干扰素(interferon alfa-2b,又名干扰能introna,inrec)。
由于制备大量干扰素有一定困难,价格也昂贵,故也可应用干扰素诱导剂以诱生干扰素。
【药理及用途】干扰素能增强免疫功能,其机制在于:①调节机体的免疫监视、防御和稳定功能,使杀伤(nk)细胞、tc细胞的细胞毒杀伤作用增强;②使吞噬细胞的活力增强;③诱导外周血液中单核细胞的2′,5′-寡腺苷酸合成酶的活性;④增加或诱导细胞表面主要组织相容复合物抗原的表达。
干扰素口服均不吸收。肌内或皮下注射,α干扰素吸收率在80%以上,而β及γ干扰素的吸收率较低。一般在注射后4~8小时达血药浓度峰值。t1/2为4~12小时。α干扰素不能透过血脑屏障。
干扰素可用于肿瘤、病毒感染及慢性活动性乙型肝炎。
【用法】用于肝炎,200万~500万单位/m2,每日皮下注射1次;或隔日皮下注射1次,1000万单位/m2。口含片剂,每日1片,连续用药半年,药片含于口内逐渐溶化,切勿咀嚼或吞下,完全溶化后含在口中4~5分钟,以便粘膜充分吸收。
【注意】常见的不良反应有发热、疲乏、食欲下降、头晕、流感症状等。偶有抑郁、呼吸困难、肝功能降低、白细胞减少及过敏反应等。严重心、肝、肾功能不良,骨髓抑制者禁用。孕妇、授乳妇慎用。
【制剂】注射液及冻干粉针剂:每支100万单位;300万单位;500万单位。
口服干扰素片(肝灵素,immulin)为将α干扰素固化在淀粉基质上使之活性稳定。每片200单位以上。, http://www.100md.com