罗红霉素

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    罗红霉素R₁＝N·OCH₂OCH₂CH₂OCH₃，R₂＝OH

    克拉霉素R₁＝O R₂＝OCH₃

    本品为半合成的十四员大环内酯类抗生素。

    【药理及应用】抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。

    口服单剂量150mg，2小时血浆浓度达峰，平均6.6～7.gμg/ml，AUC为72.6～81μg·h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg·h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服，因本品的脂溶性强而吸收良好，在组织和体液中分布较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。

    主要通过粪和尿排泄，以原形药物排出，也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4～15.5小时，远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者，t_1/2延长，AUC增大，但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。严重酒精性肝硬化者，半衰期延长两倍，需调整给药间隔时间。

    应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。

    【用法】成人：每次150mg，1日2次，餐前服。幼儿：每次2.5～5mg/kg，1日2次。老年人与肾功能一般减退者不需调整剂量。严重肝硬化者；每日150mg。

    【注意】

    (1)本品的不良反应发生率约为4.1%，常见有恶心(1.3%)、腹痛(1.2%)、腹泻(0.8%)，较少见反应有呕吐、头痛、头晕、便秘、皮疹和瘙痒，严重反应应停药。

    (2)本品与红霉素间存在交叉耐药性。

    【制剂】片剂：每片150mg。, http://www.100md.com

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