色甘酸钠 Sodium Cromoglicate
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(色甘酸二钠，咽泰，咳乐钠，Cromolyn Sodium，INTAL，NALCROM)
【性状】白色结晶性粉末；无臭，初无味，后微苦；有引湿性，遇光易变色。在水中溶解，在乙醇或氯仿中不溶。
【药理】本品无松弛支气管平滑肌作用和β受体激动作用，亦无抗组胺、白三烯等过敏介质作用和抗炎症作用。但在抗原攻击前给药，可预防速发型和迟发型过敏性哮喘，亦可预防运动和其他刺激诱发的哮喘。其平喘作用机制尚未完全阐明。曾认为本品可抑制人或动物肺组织肥大细胞中磷酸二酯酶活性，致使肥大细胞中cAMP水平增高，减少Ca2+向细胞内转运，从而稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞裂解、脱颗粒，阻止过敏介质释放，预防哮喘发作。近来发现本品抑制肥大细胞磷酸二酯酶的作用与其抑制肥大细胞释放过敏介质之间缺乏平行关系，前一作用所需剂量较后一作用所需剂量高800倍。还发现至少有20种肥大细胞膜稳定剂对动物模型有效，而对哮喘患者无平喘作用。目前认为本品的平喘作用尚有以下几种可能：①直接抑制由于兴奋刺激感受器而引起的神经反射，抑制反射性支气管痉挛。②抑制非特异性支气管高反应性。③抑制血小板活化因子(PAF)引起的支气管痉挛。
, 百拇医药
本品口服极少吸收。干粉喷雾吸入时，其生物利用度约10%。吸入剂量的80%以上沉着于口腔和咽部，并被吞咽入胃肠道。吸入后10～20分钟即达峰血浆浓度(正常人为14～91ng/ml，哮喘患者为1～36ng/ml)。血浆蛋白结合率为60%～75%。迅速分布到组织中，特别是肝和肾。Vd为0.13L/kg。血浆t1/2为1～1.5小时。经胆汁和尿排泄。
【应用】
(1)支气管哮喘 可用于预防各型哮喘发作。对外源性哮喘疗效显著，特别是对已知抗原的年青患者效更佳。用药后症状明显减轻，肺功能改善，使每秒肺活量(FEV1)和肺活量显著增加，呼吸困难指数降低。对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定疗效，约半数病人的症状改善或完全控制。对依赖肾上腺皮质激素的哮喘患者，经用本品后可减少或完全停用肾上腺皮质激素。运动性哮喘患者预先给药几乎可防止全部病例发作。一般应于接触抗原前一周给药，但运动性哮喘可在运动前15分钟给药。与异丙肾上腺素合用可提高疗效。
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(2)过敏性鼻炎，季节性枯草热，春季角膜、结膜炎，过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症。
(3)溃疡性结肠炎和直肠炎：本品灌肠后可改善症状，内镜检和活检均可见炎症及损伤减轻。
【用法】
(1)支气管哮喘 干粉吸入，每次20mg，1日4次；症状减轻后，1日40～60mg；维持量，1日20mg。气雾吸入，每次3.5～7mg，1日3～4次，每日最大剂量32mg。
(2)过敏性鼻炎 干粉吸入或吹入鼻腔，每次10mg，1日4次。
(3)季节性枯草热和春季角膜、结膜炎：滴眼，2%溶液，每次2滴，1日数次。
(4)过敏性湿疹、皮肤瘙痒症外用，5%～10%软膏。
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(5)溃疡性结肠炎、直肠炎 灌肠，每次200mg。
【注意】
(1)少数患者因吸入的干粉刺激，出现口干、咽喉干痒、呛咳、胸部紧迫感，甚至诱发哮喘，同时吸入异丙肾上腺素可避免其发生。
(2)原来用肾上腺皮质激素或其他平喘药治疗者，用本品后应继续用原药至少1周或至症状明显改善后，才能逐渐减量或停用原用药物。
(3)获明显疗效后，可减少给药次数。如需停药，亦应逐步减量后再停。不能突然停药，以防哮喘复发。
(4)孕妇慎用。
【制剂】粉雾剂胶囊：每粒含本品特细粉末，20mg、乳糖20mg，装于专用喷雾器内吸入。气雾剂：每瓶14g，内含本品700mg，每揿含色甘酸钠3.5mg。软膏：5%～10%。滴眼剂：2%。
【贮法】本品有吸湿性，应置避光干燥处保存。, http://www.100md.com
【性状】白色结晶性粉末；无臭，初无味，后微苦；有引湿性，遇光易变色。在水中溶解，在乙醇或氯仿中不溶。
【药理】本品无松弛支气管平滑肌作用和β受体激动作用，亦无抗组胺、白三烯等过敏介质作用和抗炎症作用。但在抗原攻击前给药，可预防速发型和迟发型过敏性哮喘，亦可预防运动和其他刺激诱发的哮喘。其平喘作用机制尚未完全阐明。曾认为本品可抑制人或动物肺组织肥大细胞中磷酸二酯酶活性，致使肥大细胞中cAMP水平增高，减少Ca2+向细胞内转运，从而稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞裂解、脱颗粒，阻止过敏介质释放，预防哮喘发作。近来发现本品抑制肥大细胞磷酸二酯酶的作用与其抑制肥大细胞释放过敏介质之间缺乏平行关系，前一作用所需剂量较后一作用所需剂量高800倍。还发现至少有20种肥大细胞膜稳定剂对动物模型有效，而对哮喘患者无平喘作用。目前认为本品的平喘作用尚有以下几种可能：①直接抑制由于兴奋刺激感受器而引起的神经反射，抑制反射性支气管痉挛。②抑制非特异性支气管高反应性。③抑制血小板活化因子(PAF)引起的支气管痉挛。
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本品口服极少吸收。干粉喷雾吸入时，其生物利用度约10%。吸入剂量的80%以上沉着于口腔和咽部，并被吞咽入胃肠道。吸入后10～20分钟即达峰血浆浓度(正常人为14～91ng/ml，哮喘患者为1～36ng/ml)。血浆蛋白结合率为60%～75%。迅速分布到组织中，特别是肝和肾。Vd为0.13L/kg。血浆t1/2为1～1.5小时。经胆汁和尿排泄。
【应用】
(1)支气管哮喘 可用于预防各型哮喘发作。对外源性哮喘疗效显著，特别是对已知抗原的年青患者效更佳。用药后症状明显减轻，肺功能改善，使每秒肺活量(FEV1)和肺活量显著增加，呼吸困难指数降低。对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定疗效，约半数病人的症状改善或完全控制。对依赖肾上腺皮质激素的哮喘患者，经用本品后可减少或完全停用肾上腺皮质激素。运动性哮喘患者预先给药几乎可防止全部病例发作。一般应于接触抗原前一周给药，但运动性哮喘可在运动前15分钟给药。与异丙肾上腺素合用可提高疗效。
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(2)过敏性鼻炎，季节性枯草热，春季角膜、结膜炎，过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症。
(3)溃疡性结肠炎和直肠炎：本品灌肠后可改善症状，内镜检和活检均可见炎症及损伤减轻。
【用法】
(1)支气管哮喘 干粉吸入，每次20mg，1日4次；症状减轻后，1日40～60mg；维持量，1日20mg。气雾吸入，每次3.5～7mg，1日3～4次，每日最大剂量32mg。
(2)过敏性鼻炎 干粉吸入或吹入鼻腔，每次10mg，1日4次。
(3)季节性枯草热和春季角膜、结膜炎：滴眼，2%溶液，每次2滴，1日数次。
(4)过敏性湿疹、皮肤瘙痒症外用，5%～10%软膏。
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(5)溃疡性结肠炎、直肠炎 灌肠，每次200mg。
【注意】
(1)少数患者因吸入的干粉刺激，出现口干、咽喉干痒、呛咳、胸部紧迫感，甚至诱发哮喘，同时吸入异丙肾上腺素可避免其发生。
(2)原来用肾上腺皮质激素或其他平喘药治疗者，用本品后应继续用原药至少1周或至症状明显改善后，才能逐渐减量或停用原用药物。
(3)获明显疗效后，可减少给药次数。如需停药，亦应逐步减量后再停。不能突然停药，以防哮喘复发。
(4)孕妇慎用。
【制剂】粉雾剂胶囊：每粒含本品特细粉末，20mg、乳糖20mg，装于专用喷雾器内吸入。气雾剂：每瓶14g，内含本品700mg，每揿含色甘酸钠3.5mg。软膏：5%～10%。滴眼剂：2%。
【贮法】本品有吸湿性，应置避光干燥处保存。, http://www.100md.com