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编号:10166978
焕诺酮Norethisterone(Norethindrone
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     (norethindrone)

    【性状】白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在氯仿中溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中略溶,在水中不溶。熔点202~208℃。

    【药理及应用】为19-去甲基睾酮衍生物,是一种口服有效的孕激素。其孕激素作用为炔孕酮的5倍,并有轻度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘脑促黄体释放激素(lhrh)的分泌,并作用于垂体前叶,降低其对lhrh的敏感性,从而阻断促性腺激素的释放,产生排卵抑制作用,因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时,能使宫颈粘液稠度增加,以防止精子穿透受精,同时抑制子宫内膜腺体发育生长,影响孕卵着床,可作为速效探亲避孕药。口服容易吸收,经0.5~4小时血浓度达峰值,t1/25~14小时,血浆蛋白结合率约80%,作用时间在24小时以上。生物利用度平均为64%。大部份从尿中排泄。
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    除作为口服避孕药外,尚可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等。

    【用法】口服,1次1.25~5mg,1日1~2次。

    (1)用作短效口服避孕药:包括复方快诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号,从月经周期第5天开始服药,每天1片,晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服),连服22天,不能间断,服完等月经来后的第5天继续服药。

    (2)用作探亲避孕药:探亲避孕丸,于同居当晚开始服用,每晚1丸(5mg)同居10天之内,必须连服10丸;同居半个月,连服14丸;超过半个月者,服完14丸后接着改服短效口服避孕药,直至探亲期结束。

    (3)治疗功能性子宫出血:每8小时服1片炔诺酮片、膜或纸片(2.5mg)(紧急情况下每3小时服药一次,待流血明显减少后改为8小时1次),然后逐渐减量,直至维持量每天1次1片,再连服20天;也可在流血停止后,每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20天。
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    (4)不育症:口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg,每天1次,连服20天,共3个周期。

    (5)痛经、子宫内膜异位症:于月经第5~7天开始,每天口服1次2.5mg,连服20天。

    【注意】少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等,一般可自行消失。作为避孕药使用时应注意:①哺乳妇女服药后可能乳汁减少,故应于产后半年开始服用;人工流产者应来1次月经第5天开始用药。②漏服或迟服时避孕会失败,故必须每天定时服药;如漏服应在24小时内补服1次。③服药期间可能发生突破性出血,可每日加服快雌醇0.005~0.015mg;一般会有经量减少、经期偏短现象,不必处理。④服药22天后,一般过3~4天即来月经;如第7天仍未见月经,应开始服用下一月的药。若连续发生2~3个月闭经,应予停药;也可考虑加服快雌醇每天0.005~0.01mg。⑤肝病、肾炎、乳房肿块患者忌用。有子宫肌瘤、高血压及肝、肾病史者慎用。⑥服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病(中风、心肌梗塞等)较不吸烟者多,因此服避孕药妇女应停止吸烟,或吸烟妇女(特别是年龄超过35~40岁者)不宜服避孕药。
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    【药物相互作用】

    (1)利福平、氯霉素、氨苄青霉素、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、甲丙氨酯、氯氮、对乙酰氨基酚及吡唑酮类镇痛药(保泰松)等同服可产生肝微粒体酶效应,加速炔诺酮和炔雌醇在体内的代谢,导致避孕失败、突破性出血发生率增高,应予注意。

    (2)维生素c能增强口服避孕药的作用,每天口服1g维生素c可使炔雌醉生物利用度从40%提高到60%~70%。

    【制剂】复方炔诺酮片(避孕片一号):每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。

    复方炔诺酮膜(口服避孕膜一号):每一小格含药同上。

    复方炔诺酮纸片(薄型口服避孕片一号):每一小格含药同上。
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    复方炔诺孕酮片-330:每片含炔诺酮0.3mg、甲基炔诺酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。

    口服避孕片0号:每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。

    口服避孕膜0号:每一小格合药同上。

    炔诺酮双相片(ortho-novum 10/11):开始10天,每片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg,继后11天,每片含相应药物1mg和0.035mg。

    炔诺酮三相片(ortho-novum7/7/7):每7天每片含炔诺酮分别为0.5、0.75、1mg和炔雌醇0.035mg。

    炔诺酮探亲片(探亲避孕丸):每丸含炔诺酮5mg。

    炔诺酮(妇康)片:每片0.625mg;2.5mg。

    炔诺酮(妇康)膜:每片0.625mg;2.5mg。

    炔诺酮纸片(薄型妇康片):每片0.625mg;2.5mg。

    【贮法】遮光、密闭保存。, 百拇医药